Strepfen Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: krční léčiva, jiná krční léčiva
ATC kód: R02AX
Flurbiprofen je nesteroidní antiflogistikum (NSAID) (derivát kyseliny propionové) se silným
analgetickým, antipyretickým a antiflogistickým účinkem. Jeho terapeutický účinek je pravděpodobně
založen na schopnosti inhibovat syntézu prostaglandinů.

Podle studií využívajících vyšetření plné krve je flurbiprofen smíšený inhibitor COX-1/COX-2 s určitou
selektivitou vůči COX-1.

Předklinické studie naznačují, že R (-) enantiomer flurbiprofenu a příbuzných NSAID může ulevovat od
bolesti působením na centrální nervový systém.

Na ex vivo modelu bylo prokázáno, že flurbiprofen z přípravku Strepfen pastilky proniká celou tkání
lidského hltanu, včetně hlubších vrstev tkáně. Po aplikaci pastilky s obsahem flurbiprofenu bylo po minutách nalezeno v tkáni hltanu 54,6% z podané dávky flurbiprofenu.

Klinická účinnost a bezpečnost
Po podání jednorázové dávky flurbiprofenu 8,75 mg lokálně, orálně, formou pastilky došlo k úlevě od
bolesti v krku, včetně bolesti spojené s otokem a zánětem v krku a k úlevě při potížích s polykáním u
pacientů se středně silnou a silnou bolestí v krku. První pocity úlevy od bolesti (nástup analgézie) byly
pozorovány za 13,2 minut (medián) a k významné ulevě od bolesti došlo za 42,9 minut (medián).

Po podání jednorázové dávky flurbiprofenu 8,75 mg se po 1, 2 a 3 hodinách významně zlepšil celkový
index kvality bolesti v krku (QuaSTI) ve srovnání s výchozí hodnotou. QuaSTI zahrnoval běžné popisy
bolesti v krku – nepříjemné smyslově vnímané pocity v krku (pálení, pocit drsného povrchu, suchost,
podrážděnost/ škrábání v krku, svírání krku, pocit cizího tělesa v krku a otok), omezení funkce
(chrapot a obtížné polykání) a přítomnost agonizující bolesti společně se stupnicí bolesti v krku (STS).

U pacientů, kterým byl podán flurbiprofen, byla výchozí průměrná hodnota QuaSTI skóre (0-110)
63,1, z čehož hodnota senzorických vlastností QuaSTI (0-70) byla 37,6 a skóre funkčních hodnot
QuaSTI (0-20) činilo 12,6.



Průměrně celková hodnota QuaSTI skóre poklesla po 1, 2 a 3 hodinách od podání flurbiprofenu o
18,4, 20,0 a 19,3. Ve stejných časových bodech 1, 2 a 3 hodiny po podání dávky průměrný součet
senzorických hodnot QuaSTI skóre poklesl o 10,1, 10,9 a 10,9 a průměrný součet skóre funkčních
hodnot QuaSTI o 3,9, 4,2 a 4,1 a změna v každé z 10 hodnocených veličin v rámci QuaSTI byla
statisticky významná v každém měřeném čase po podání dávky (p <0,001 s výjimkou "suchosti" za hodiny, p = 0,001). Rovněž bylo prokázáno, že pastilky jsou srovnatelné s bioekvivalentním Strepfen
sprejem určeným pro úlevu od nepříjemných symptomů bolesti v krku popisovaných pacienty
(označených v QuaSTI).

Pastilky se rychle rozpouštějí v dutině ústní (během 5 až 10 minut) a vykazují uklidňující efekt po minutách od použití pastilky, který je dán demulcentním účinkem lékové formy pastilky.

Nástup analgetického účinku při bolesti v krku u jednotlivé dávky flurbiprofenu (8,75 mg) byl
zaznamenán po 22 minutách od podání pastilky, maximálního analgetického účinku bylo dosaženo za
70 minut. Analgetický účinek jednotlivé dávky flurbiprofenu (8,75 mg) přetrvával po dobu 4 - 6 hodin.
Omezení otoků v krku bylo pozorováno za 30 minut po použití pastilky.