Tranexamic acid accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace kyseliny tranexamové v plazmě jsou dosaženy rychle po krátké intravenózní
infuzi, po níž koncentrace v plazmě multiexponenciálně klesají.
Distribuce
Vazba kyseliny tranexamové na plazmatické proteiny je při terapeutických plazmatických hladinách asi
3% a zdá se, že je plně odůvodněna její vazbou na plazminogen. Na sérový albumin se kyselina
tranexamová neváže. Iniciální distribuční objem je zhruba 9 až 12 litrů.
Kyselina tranexamová prochází placentou. Po podání intravenózní injekce 10 mg/kg dvanácti těhotným
ženám byla koncentrace tranexamové kyseliny v séru v rozmezí 10-53 μg/ml, zatímco v pupečníkové
krvi se pohybovala v rozsahu 4-31 μg/ml. Kyselina tranexamová rychle difunduje do kloubní tekutiny
a synoviální membrány. Po podání intravenózní injekce 10 mg/kg sedmnácti pacientům, kteří
podstoupili chirurgický zákrok na koleni, byly koncentrace v kloubní tekutině podobné koncentracím v
odpovídajících vzorcích séra. Koncentrace kyseliny tranexamové v mnoha jiných tkáních je zlomkem
množství zjištěného v krvi (v mateřském mléku jedna setina, v mozkomíšním moku jedna desetina, v
komorové vodě jedna desetina). Přítomnost kyseliny tranexamové byla zjištěna i ve spermatu, kde
inhibuje fibrinolytickou aktivitu; na migraci spermií však nemá vliv.
Eliminace
K vylučování léčivé látky v nezměněné formě dochází především močí. Hlavní cestou eliminace je
glomerulární filtrace moči. Renální clearance odpovídá plazmatické clearance (110 až 116 ml/min). Po
intravenózním podání kyseliny tranexamové v dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti se během prvních hodin vyloučí 90% dávky. Poločas eliminace kyseliny tranexamové je přibližně 3 hodiny.
Zvláštní populace
Plazmatické koncentrace se zvyšují u pacientů se selháním ledvin.

U dětí dosud nebyly provedeny žádné specifické studie dávkování.