IBALGIN BABY - souhrn údajů a příbalový leták

Strana 1 (celkem 10)
Sp.zn.sukls


SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibalgin Baby 20 mg/ml perorální suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml suspenze obsahuje ibuprofenum 20 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: Jeden ml perorální suspenze obsahuje 2,5 mg natrium-benzoátu
(E 211) a 300 mg sorbitolu (E 420).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální suspenze
Popis přípravku: růžová až téměř bílá viskózní suspenze.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Ibalgin Baby je určen k léčbě:
• horečky, zejména při akutních bakteriálních a virových infekcích, včetně postvakcinační horečky;
• mírné až středně silné bolesti, jako je např. bolest zubů, hlavy (včetně migrény vaskulární
etiologie), zad, bolest svalů nebo kloubů nezánětlivé etiologie, bolest při distorzi kloubů a
zhmoždění pohybového aparátu;
• k symptomatické léčbě zánětlivých kloubních onemocnění, zejména juvenilní idiopatické artritidy;
mimokloubního revmatizmu, degenerativních chorob kloubních a chorob páteře.

Vzhledem k lékové formě je přípravek určen především k léčbě dětí a kojenců od 3 měsíců s tělesnou
hmotností od 6 kg.

4.2 Dávkování a způsob podání

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Při léčbě horečky a bolesti nerevmatického původu se používá jednotlivá dávka 5-10 mg
ibuprofenu/kg tělesné hmotnosti, denní dávka by neměla překročit 40 mg ibuprofenu/kg tělesné
hmotnosti.

Doporučené dávkování podle věku a hmotnosti:

Věk Hmotnost Jednotlivá dávka Četnost podání
za den
Strana 2 (celkem 10)
3–6 měsíců 6–8 kg 2,5 ml (50 mg ibuprofenu) 3–4x
6–12 měsíců 9–10 kg 3 ml (60 mg ibuprofenu) 3–4x
1–2 roky 11–13 kg 4 ml (80 mg ibuprofenu) 3–4x
2–3 roky 14–16 kg 5 ml (100 mg ibuprofenu) 3–4x
3–6 let 17–20 kg 7 ml (140 mg ibuprofenu) 3x
6–12 let
20–30 kg 8 ml (160 mg ibuprofenu) 3x
30–40 kg 10–15 ml (200–300 mg ibuprofenu) 3x


Při léčbě juvenilní idiopatické artritidy je obvyklá dávka 30-40 mg/kg tělesné hmotnosti /den, podaná
ve 3-4 dílčích dávkách. Maximální dávka 50 mg/kg tělesné hmotnosti se nesmí překročit.

U ostatních indikací je denní dávka u dětí do 12 let věku 20-35 mg/kg tělesné hmotnosti podaná
rozděleně ve 3-4 dílčích dávkách.

Doporučený interval mezi jednotlivými dávkami je 6 až 8 hodin.

Orientační příklad dávkování podle hmotnosti dítěte (v tabulce jsou vypočítány denní dávky
s použitím spodní hranice doporučeného množství ibuprofenu 20 mg/kg/den):

Hmotnost (kg) Dávka ibuprofenu/den (mg) Množství suspenze /den (ml)
120 8 160 10 200 12 240 14 280 16 320 18 360 20 400 30 max. 500 max.
U kojenců ve věku 3-5 měsíců je třeba vyhledat lékaře okamžitě při zhoršení symptomů onemocnění
nebo do 24 hodin, pokud symptomy přetrvávají.

Pokud je u dětí od 6 měsíců nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší
symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

U dětí s tělesnou hmotností do 30 kg se nedoporučuje překračovat dávku 25 ml suspenze (tj. 500 mg
ibuprofenu) denně.

Postvakcinační horečka:
Přípravek se podává v dávce 2,5 ml suspenze (tj. 50 mg ibuprofenu). V případě potřeby je možno tuto
dávku zopakovat po 6 hodinách. Nemělo by se podávat více než 5 ml suspenze (tj. 100 mg
ibuprofenu) denně.

Po dosažení uspokojivé odpovědi je vhodná redukce dávky, která ještě zajistí kontrolu aktivity
procesu.
K odměření přesné dávky je přiložen dávkovač s pístem.
Před odebráním každé dávky je třeba suspenzi velmi dobře protřepat (cca. 5 sekund).
Suspenzi je třeba zapít dostatečným množstvím tekutiny.

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin
U pacientů s renální a hepatální insuficiencí je třeba zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).
Strana 3 (celkem 10)

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antirevmatika projevující se jako
astma, urtikárie a jiné alergické reakce.
• Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě
nesteroidními antirevmatiky.
• Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané
ulcerace nebo krvácení).
• Porucha hemokoagulace a hemopoézy.
• Závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA).
• Třetí trimestr gravidity.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ibalgin Baby by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy 2.
Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou ke zlepšení příznaků.
Starší pacienti
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a
perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).
Gastrointestinální účinky
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí
anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u
pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.
U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení
acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální
riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol
nebo inhibitory protonové pumpy). Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve
starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky
(zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.
Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla
zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. orálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako
warfarin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Pokud se během léčby přípravkem Ibalgin Baby objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí
být léčba ukončena.

Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními chorobami
v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit
(viz bod 4.8).

Kardiovaskulární účinky
Při léčbě pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je třeba zvýšené opatrnosti,
protože ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko
arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.  1 200 mg/den).

Strana 4 (celkem 10)
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2 400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro
kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména
pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2 400 mg/den).

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální. Tyto reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na
začátku terapie, protože k nástupu reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby.
V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované
exanthematózní pustulózy (AGEP). Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu symptomů
závažných kožních reakcí, jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka
hypersenzitivity

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibalgin Baby může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému zahájení
vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální
komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Ibalgin Baby podává ke zmírnění
horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V
prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají
nebo se zhoršují.
Další upozornění
Zvýšené opatrnosti je třeba při renální a hepatální insuficienci, u astmatiků, při systémovém lupus
erythematodes a jiných onemocněních pojivové tkáně (riziko aseptické meningitidy).
U rizikových pacientů, tj. s omezením funkce srdce a ledvin, léčených diuretiky či při dehydrataci
jakékoliv etiologie se doporučuje kontrola renálních funkcí. Objeví-li se poruchy vizu, zastřené vidění,
skotomy, poruchy barvocitu, je třeba přerušit léčbu. Terapii je nutné rovněž vysadit, přetrvává-li
zhoršení jaterních funkcí nebo objeví-li se klinické příznaky hepatopatie. Při dlouhodobé terapii je
vhodná kontrola krevního obrazu a rutinní sledování jaterních funkcí. U pacientů užívajících
kumarinová antikoagulancia je vhodná častější kontrola hemokoagulačních parametrů. Rovněž je
vhodná občasná kontrola glykémie.
U pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo chronickou obstrukční plicní nemocí,
existuje zvýšené riziko alergické reakce. Tyto reakce se mohou projevit jako astmatický záchvat (tzv.
analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.

Pediatrická populace

U dehydratovaných dětí existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Ibalgin Baby se nepodává dětem do 3 měsíců věku s tělesnou hmotností pod 6 kg. V této věkové
kategorii není s podáváním přípravku dostatek zkušeností.

Pomocné látky:
Natrium-benzoát (E 211)
Tento léčivý přípravek obsahuje 2,5 mg natrium-benzoátu v jednom ml suspenze. Natrium-benzoát
může zvýšit bilirubinemii u novorozenců (do 4 týdnů věku). Zvýšení hladiny bilirubinu v krvi po jeho
uvolnění z albuminu může zesílit novorozenecký ikterus, který se může vyvinout do kernikteru
(ložiska nekonjugovaného bilirubinu v mozkové tkáni). Tento léčivý přípravek není indikován k
použití u novorozenců, toto upozornění je uvedeno pouze pro úplnost.

Sorbitol (E 420)
Tento léčivý přípravek obsahuje 300 mg sorbitolu v jednom ml suspenze.
Strana 5 (celkem 10)
Je třeba vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo
fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou.
Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost
jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.
Pacienti s hereditární intolerancí fruktózy (HFI) nemají užívat tento léčivý přípravek.
Sorbitol může způsobit zažívací potíže a mít mírný projímavý účinek

Sodík
Tento přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, tj. v podstatě je „bez
sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podávání ibuprofenu (zvláště ve vysokých dávkách) s antikoagulancii, např. s
warfarinem, dochází k prodloužení protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení.


Kyselina acetylsalicylová
Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem k
možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků. Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při
současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv
na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na
klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit
kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není
klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).

Fenobarbital zrychluje metabolizaci ibuprofenu; ibuprofen zvyšuje plazmatické hladiny lithia,
digoxinu a fenytoinu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a baklofenu.

Současné podání kortikoidů anebo dalších nesteroidních antirevmatik zvyšuje riziko krvácení do GIT
a riziko vzniku vředové choroby; současné podávání antiagregačních látek nebo SSRI zvyšuje riziko
gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).

Ibuprofen snižuje urikosurický účinek probenecidu a sulfinpyrazonu. Je možné snížení účinku
diuretik, antihypertenziv a mifepristonu.

Současné podání kalium šetřících diuretik může vést k hyperkalemii.

Dále může nesteroidní antirevmatikum zvýšit riziko křečí při léčbě fluorochinolony.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Přípravek je určen dětem. Informace níže jsou uvedeny pro případ, že by přípravek užívaly těhotné
nebo kojící ženy.

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivňovat těhotenství a/nebo vývoj embrya či
plodu. Údaje z epidemiologických studií poukazují na zvýšené riziko potratu, malformací srdce
a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v začátcích těhotenství. Absolutní riziko
kardiovaskulárních malformací bylo zvýšené z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Riziko se zvyšuje
s dávkou a délkou terapie. U zvířat podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů ukázalo zvýšení pre-
a postimplantačních ztrát a embryofetální letalitu. Navíc u zvířat, které dostávaly během organogenezy
inhibitory syntézy prostaglandinů, byla popsaná zvýšená incidence různých malformací, včetně
kardiovaskulárních.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
Strana 6 (celkem 10)
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není absolutně nutné. Pokud ibuprofen
užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, má
užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od 20.
gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce
ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.
Během třetího trimestru gravidity mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonární
hypertenzí);
- renální dysfunkci (viz výše);

matku a plod na konci těhotenství:
- možnému prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může vyskytnout i po
velmi nízkých dávkách;
- inhibici kontrakcí dělohy vedoucí k opoždění nebo prodloužení porodu.

V důsledku toho je Ibalgin Baby kontraindikován během třetího trimestru gravidity (viz body 4.3 a
5.3).

Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přechází do mateřského mléka jen v zanedbatelném množství. Škodlivé
účinky na kojence nebyly pozorovány, obecně proto není nutné přerušit kojení během krátkodobého
užívání přípravku a za dodržení doporučené dávky.
Bezpečnost při opakovaném užívání nebyla stanovena.

Fertilita
Používání léků, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů, může z důvodu účinku na
ovulaci negativně ovlivnit ženskou fertilitu. Tento účinek je však reverzibilní a odezní po ukončení
terapie.
Mělo by být zváženo přerušení podávání ibuprofenu u žen, které mají problémy s početím nebo
které jsou vyšetřovány pro infertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pozornost není ovlivněna.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Mohou se objevit peptické vředy,
perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4). Po
léčbě byly pozorovány také nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, abdominální
bolesti, meléna, hematemeza, ulcerózní stomatitida, exacerbace ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby
(viz bod 4.4). Méně často byla pozorována gastritida.
V souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byly také hlášeny otoky, hypertenze a srdeční
selhání.
Velmi vzácně byly pozorovány kožní bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a
toxické epidermální nekrolýzy.
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Ibuprofen může způsobit následující nežádoucí účinky (rozdělené do skupin podle terminologie
MedDRA s uvedením následujících frekvencí výskytu:

Strana 7 (celkem 10)
Velmi časté:  Časté:  1/100 až  Méně časté:  1/1 000 až  Vzácné:  1/10 000 až  1/1 Velmi vzácné: < 1/10 000
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

MedDRA třídy orgánových
systémů
Frekvence Typ nežádoucího účinku
Gastrointestinální poruchy velmi časté nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem, obstipace,
nadýmání
časté bolesti v epigastriu
vzácné gastritida, žaludeční vřed, duodenální vřed, krvácení
z GIT (meléna, hematemeza), perforace
gastrointestinálního traktu
velmi vzácné ulcerózní stomatitida, exacerbace Crohnovy
choroby, exacerbace ulcerózní kolitidy
Abnormální klinické a
laboratorní nálezy nezařazené
jinde
velmi vzácné pokles krevního tlaku
Poruchy jater a žlučových
cest
vzácné poruchy jaterních funkcí (obvykle reverzibilní)
Poruchy krve a lymfatického
systému
velmi vzácné poruchy krvetvorby (neutropenie, agranulocytóza,
aplastická nebo hemolytická anemie,
trombocytopenie)
Srdeční poruchy vzácné kardiální selhávání
velmi vzácné palpitace
Poruchy metabolismu a
výživy
velmi vzácné retence sodíku a tekutin
Cévní poruchy velmi vzácné hypertenze
Poruchy nervového systému méně časté závratě, bolesti hlavy
vzácné aseptická meningitis (zvl. u pacientů se systémovým
lupus erythematodes a u některých kolagenóz)
Psychiatrické poruchy velmi vzácné nespavost, deprese, emoční labilita
Poruchy ledvin a močových
cest
velmi vzácné cystitis, hematurie, poruchy ledvinných funkcí
včetně intersticiální nefritidy nebo nefrotického
syndromu
Oční poruchy

vzácné poruchy vizu, poruchy percepce barev, toxická
amblyopie
Poruchy ucha a labyrintu není známo porucha sluchu
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
vzácné bronchospasmus (především u astmatiků)
Poruchy kůže a podkoží velmi vzácné bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova
syndromu a toxické epidermální nekrolýzy
není známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a
systémovými příznaky (DRESS syndrom),
fotosenzitivní reakce, akutní generalizovaná
exantematózní pustulóza
Poruchy imunitního systému vzácné hypersenzitivní reakce (horečka, rash,
hepatotoxicita)
Strana 8 (celkem 10)
Celkové a jinde nezařazené
poruchy a lokální reakce po
podání
vzácné edémy

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Ibuprofen v dávce do 100 mg/kg tělesné hmotnosti je netoxický, v dávce nad 400 mg/kg tělesné
hmotnosti může způsobit závažnou intoxikaci: mohou vzniknout poruchy CNS – bolesti hlavy,
závratě, nystagmus, křeče, které se mohou vystupňovat až k bezvědomí. Dále se mohou objevit bolesti
břicha, nevolnost, zvracení. V závažných případech může dojít k hypotenzi, zástavě dechu a cyanóze.
V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy.
Terapie akutního předávkování: co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí a
projímadla či vyvolat dávicí reflex. Terapie je podpůrná a symptomatická – kontrola a úprava bilance
tekutin a elektrolytů, udržování funkcí respiračních a kardiovaskulárních, při křečích možno podat
diazepam, při hypotenzi plasmaexpandery, případně dopamin či norepinefrin. Forsírovaná diuréza
a hemodialýza se prokázaly neúčinnými, o hemoperfuzi nejsou údaje.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivé a protirevmatické látky.
ATC kód: M01AE
Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum s dobrým analgetickým,
protizánětlivým a antipyretickým účinkem. V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších
protizánětlivě. Protizánětlivý účinek je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy
prostaglandinů. Zánět je zmírňován snížením uvolňování mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a
žírných buněk. Ibuprofen snižuje citlivost cév vůči bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci
lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí též agregaci krevních destiček.
Doba nástupu analgetického účinku je za 0,5 hodiny, maximálního antipyretického účinku je dosaženo
za 2-4 hodiny. Antipyretický účinek trvá 4-8 i více hodin, analgetický 4-6 hodin.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo
ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se rychle a dobře vstřebává, vrcholu plazmatické koncentrace při podání nalačno
dosahuje již za 45 minut, při podání s jídlem cca za 1-3 hod. Ibuprofen se váže na plazmatické
Strana 9 (celkem 10)
proteiny, ale vazba je reverzibilní. Poměrně rychle je metabolizován v játrech a vylučován močí,
hlavně ve formě metabolitů a jejich konjugátů, menší část je vylučována žlučí do stolice. Biologický
poločas má asi 2 hodiny. Při sníženém vylučování může dojít ke kumulaci léku v organizmu. Exkrece
ibuprofenu je ukončena za 24 hodiny po podání poslední dávky. Biologická dostupnost je minimálně
alterována přítomností stravy. Ibuprofen prochází placentární bariérou, je vylučován do mateřského
mléka v množství menším než 1 μg/ml.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
LD50 u myši p. o. 800 mg/kg tělesné hmotnosti a 320 mg/kg intraperitoneálně.
LD50 u potkana p. o. 1 600 mg/kg tělesné hmotnosti a 1 300 mg/kg subkutánně. U všech uhynulých
zvířat (tedy hlodavců) byla manifestně vyjádřena deprese CNS a ulcerogenní změny
gastrointestinálního traktu.
Ibuprofen byl dále podáván psům v dávce 125 mg/kg tělesné hmotnosti a výše, toxické účinky se
projevily erozemi žaludku a albuminurií. V dávce 20 a 50 mg/kg nebyly prokázány žádné toxické
změny. Výsledky ukazují, že ibuprofen v letálních dávkách způsobil postižení CNS u hlodavců,
zatímco ulcerogenní účinek byl pozorován u obou skupin zvířat (i u nehlodavců). Ulcerogenní účinky
jsou výsledkem systémového i lokálního působení ibuprofenu – gastrointestinální léze byly
pozorovány po parenterální i perorální aplikaci.

Chronická toxicita
10 potkanům byl podáván ibuprofen v dávce 180 (5 zvířat) a 60 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) po
dobu 26 a 13 týdnů. 1 sameček uhynul v důsledku intestinální léze. Na konci terapie byla zjištěna
anémie, jak u samců, tak i u samic. Ibuprofen rovněž alteroval poměr váha orgánu: celková tělesná
hmotnost - u jater, ledvin, gonád a u druhotných pohlavních orgánů. Histologicky nebyly zjištěny
signifikantní změny s výjimkou 1 samce a 3 samic, kde byly nalezeny intestinální ulcerace. Zvětšení
jater a ledvin pravděpodobně souvisí s metabolizmem a exkrecí ibuprofenu.
Po podání ibuprofenu psům v dávce 16 mg/kg tělesné hmotnosti/den po dobu 30 dnů nebyly nalezeny
klinické příznaky toxicity, při pitvě však byly zjištěny eroze a ulcerace žaludku a záněty střev.
Podobné léze byly nalezeny v dávce 8 mg/kg/den, ale ne v dávce 4 mg/kg/den.
V experimentálních studiích nebyl prokázán karcinogenní, mutagenní ani teratogenní efekt
ibuprofenu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Nekrystalizující sorbitol 70% (E 420), dihydrát sodné soli sacharinu, mikrokrystalická celulosa a
sodná sůl karmelosy, sodná sůl karmelosy, natrium-benzoát (E 211), polysorbát 60 (E 435),
monohydrát kyseliny citronové, malinové aroma, růžový anthokyaninový extrakt (E163, maltodextrin,
kyselina citronová), čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Doba použitelnosti po prvním otevření: 6 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Strana 10 (celkem 10)
Uchovávejte při teplotě 10 až 25 °C. Uchovávejte v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek
chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: Hnědá skleněná lahvička se šroubovacím PP uzávěrem, dávkovač s pístem, pomocí něhož
lze přesně odměřit dávku, krabička.
Velikost balení: 100 ml suspenze.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Návod k odměření přesné dávky suspenze:
1. Obsah uzavřené lahvičky pečlivě protřepejte (asi 5 sekund).
2. Lékovka je opatřena bezpečnostním uzávěrem zabraňujícím otevření dětmi. Otevřete jej tak, že
uzávěr stlačíte pevně dolů a odšroubujete proti směru hodinových ručiček.
3. Zatlačte dávkovač přes hrdlo lahvičky do suspenze. Lahvička se neobrací dnem vzhůru.
4. Dávkovač naplňte vytažením pístu do požadovaného množství suspenze podle značení na
dávkovači (ml).
5. Vyjměte dávkovač z hrdla lahvičky.
6. Podejte suspenzi dítěti buď vložením konce dávkovače do úst a jemným tlakem na píst, nebo
vystříknutím suspenze na lžičku a podáním lžičkou.
7. Po použití opět lahvičku pečlivě uzavřete. Dávkovač omyjte teplou vodou a nechte vyschnout.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Opella Healthcare Czech s.r.o., Evropská 846/176a, 160 00 Praha 6, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/891/99-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTACE

Datum první registrace: 22.12.Datum posledního prodloužení registrace: 27.7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

8. 6.