IBALGIN - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn.sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibalgin 600 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 600 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: sodík.
Jedna potahovaná tableta obsahuje 1,06 mg sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Popis přípravku: sytě růžové, oválné bikonvexní potahované tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Ibalgin potahované tablety je indikován k symptomatické léčbě zánětlivých a degenerativních chorob
kloubních, mimokloubního revmatizmu a chorob páteře; používá se při revmatoidní artritidě, osteoartróze,
ankylozující spondylitidě, psoriatické artritidě, dnavé artritidě, chondrokalcinóze (pseudodna), při distorzi kloubů a
zhmoždění pohybového aparátu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou
k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Dospělí a dospívající od 15 let
Obvyklé dávkování u dospělých a dospívajících je 1 potahovaná tableta Ibalgin 3-4krát denně (tj. l,8 - 2,4 g
ibuprofenu) s intervalem mezi jednotlivými dávkami 6-8 hodin. Dávka 2,4 g ibuprofenu denně (tj. 4 potahované
tablety) nemá být překročena.
Objeví-li se gastrointestinální obtíže, doporučuje se podat tablety s malým množstvím potravy či zapít mlékem.

Zvláštní populace
Starší pacienti
U starších pacientů je dávkování stejné jako u ostatních dospělých, je však nutná zvýšená opatrnost (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Přípravek není vzhledem k velikosti jednotlivé dávky určen pro děti a dospívající do 15 let.

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin
U pacientů s mírnou nebo středně závažnou renální a/nebo hepatální insuficiencí je třeba zvýšené opatrnosti (viz
bod 4.4). U pacientů se závažně sníženou renální a/nebo hepatální funkcí je přípravek kontraindikován (viz bod
4.3).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti s anamnézou hypersenzitivní reakce (např. bronchospasmus, astma, rhinitida, angioedém nebo kopřivka)
po podání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léčivých přípravků.
Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky.
Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo
krvácení).
Pacienti s cerebrovaskulárním nebo jiným aktivním krvácením.
Poruchy hemokoagulace a hemopoézy.
Závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA).
Závažné selhání jater nebo ledvin
Závažná dehydratace (vyvolaná zvracením, průjmem nebo nedostatečným příjmem tekutin).
Třetí trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Ibalgin by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy-2.

Starší pacienti
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforací,
které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Pediatrická populace

U dehydrovaných dospívajících existuje riziko poruchy funkce ledvin.
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních
antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných
gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u pacientů s
anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3), a u starších
osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.
U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení acetylsalicylovou
kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je
vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili
všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.
Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat riziko
ulcerací nebo krvácení (např. orálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, SSRI nebo
antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová) (viz bod 4.5).

Pokud se během léčby přípravkem Ibalgin objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba ukončena.
Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními chorobami v anamnéze
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého srdečního
selhání, protože v souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2 400 mg/den), může
souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní
mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod při
podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.  1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou ischemickou
chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním smí být léčeni
ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek (2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární choroby
(např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat vysoké dávky
ibuprofenu (2400 mg/den).

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální. Tyto
reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu (viz
bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku terapie, protože k nástupu reakce
dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby.
V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exanthematózní
pustulózy (AGEP). Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních reakcí, jako je
kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.
Plané neštovice mohou být výjimečně příčinou závažných komplikací postihujících kůži a měkké tkáně. Proto se
doporučuje nepodávat ibuprofen při planých neštovicích.

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibalgin může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému zahájení vhodné léčby a tím
ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních
komplikací varicelly. Když se Ibalgin podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním
onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem,
jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.


Zvýšená pozornost je nezbytná
• při renálním poškození (viz bod 4.2, 4.3 a 4.8);
• u rizikových pacientů, tj. u pacientů se srdečním nebo renálním poškozením, léčených diuretiky nebo při
dehydrataci z jakékoli příčiny, se doporučuje sledování renálních funkcí;
• při poškození jater (viz bod 4.2, 4.3 a 4.8);
• při dlouhodobém podávání je vhodná kontrola krevního obrazu a rutinní sledování renálních a jaterních
funkcí. Je vhodné ukončit léčbu ibuprofenem, pokud dojde ke zhoršení jaterních funkcí v souvislosti s jeho
podáváním. Po ukončení léčby se zdravotní stav obvykle normalizuje. Je také vhodný příležitostný
monitoring glykemie.
• bezprostředně po větším chirurgickém zákroku;
• u vrozených poruch porfyrinového metabolismu (při akutní intermitentní porfyrii);
• u astmatických pacientů;
• u pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii. U pacientů užívajících kumarinová antikoagulancia
jsou vhodné častější kontroly hemokoagulačních parametrů.
• u systémového lupus erythematodes a u smíšeného onemocnění pojivové tkáně (riziko aseptické
meningitidy). Aseptická meningitida byla ve vzácných příležitostech pozorována u pacientů léčených
ibuprofenem. Ačkoliv je pravděpodobnější, že se aseptická meningitida vyskytne u pacientů se
systémovým lupus erythematodes a onemocněními pojivové tkáně, byla zaznamenána i u pacientů bez
probíhajícího chronického onemocnění.
• objeví-li se poruchy zraku, zastřené vidění, skotomy nebo poruchy barvocitu, je třeba léčbu přerušit;
• u pacientů trpících sennou rýmou, nosními polypy nebo chronickou obstrukční chorobou plic existuje
zvýšené riziko alergických reakcí. Mohou se projevit jako záchvaty astmatu (tzv. analgetické astma),
Quinckeho edém nebo kopřivka.

Závažné akutní reakce z přecitlivělosti (např. anafylaktický šok) jsou pozorovány velmi vzácně. Při prvních
příznacích reakce z přecitlivělosti po užití/podání přípravku Ibalgin musí být léčba ukončena. Lékařsky potřebná
opatření, v souladu s příznaky, musí být zahájena odborníkem.

Obecně platí, že návykový příjem analgetik, zejména kombinací několika účinných látek ulevujících od bolesti,
může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem renálního selhání (analgetická nefropatie). Toto riziko může být
zvýšeno při fyzické námaze spojené se ztrátou solí a dehydratací. Proto je třeba se toho vyvarovat.

Při současném užívání alkoholu a nesteroidních antirevmatik může dojít k zesílení nežádoucích účinků
souvisejících s účinnou látkou, zejména těch, které postihují gastrointestinální trakt nebo centrální nervový systém.



Pomocné látky:
Tento léčivý přípravek obsahuje 1,06 mg sodíku v jedné tabletě, což je méně než 1 mmol (23 mg) sodíku, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kyselina acetylsalicylová
Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem k možnosti
zvýšeného výskytu nežádoucích účinků. Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání
s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček.
Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).

Přípravek Ibalgin by neměl být podáván současně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Při podání ibuprofenu (stejně jako jiných nesteroidních antirevmatik) s následujícími léky se musí dbát zvýšené
opatrnosti:
- kyselina acetylsalicylová nebo jiná nesteroidní antirevmatika: zvýšení rizika gastrointestinálních vředů a krvácení.
- kyselina acetylsalicylová: experimentální údaje naznačují, že při současném podávání ibuprofenu může být snížen
antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové v nízké dávce. Tyto údaje jsou však pouze omezené a extrapolace z
ex vivo studií nenaznačují jasný klinický účinek při pravidelném užívání ibuprofenu a žádný relevantní klinický
účinek při příležitostném užívání ibuprofenu (viz bod 5.1).
- kortikosteroidy: zvýšení rizika gastrointestinálních vředů nebo krvácení (viz bod 4.4).
- antihypertenziva a diuretika: nesteroidní antirevmatika mohou snížit účinek diuretik a dalších antihypertenziv. U
některých pacientů se zhoršenou renální funkcí (např. u dehydrovaných pacientů nebo starších pacientů se
zhoršenou funkcí ledvin) může mít současné podávání ACE inhibitorů, betablokátorů nebo antagonistů
angiotensinu II a látek, které inhibují cyklooxygenázu, za následek další zhoršení renálních funkcí, včetně možného
akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tato kombinace by proto měla být podávána s opatrností,
zejména u starších pacientů. Pacienti musí být adekvátně hydratováni a po zahájení současné léčby uvedenými léky
by mělo být zváženo monitorování renálních funkcí v pravidelných intervalech.
- draslík šetřící diuretika: současné podávání ibuprofenu a draslík šetřících diuretik může vést k hyperkalemii
(doporučuje se kontrola hladiny draslíku v séru).
- antikoagulancia: nesteroidní antirevmatika mohou zvýšit účinky antikoagulancií, jako např. warfarinu (viz bod
4.4).
- antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšení rizika gastrointestinálního
krvácení (viz bod 4.4).
- lithium, digoxin, fenytoin: současné užívání přípravku Ibalgin s přípravky obsahujícími lithium, digoxin nebo
fenytoin může zvyšovat hladiny těchto látek v séru. Kontrola hladin lithia, digoxinu a fenytoinu v séru není
obvykle potřebná při správném užívání (maximálně po 4 dny).
- methotrexát: podání přípravku Ibalgin během 24 h před nebo po podání methotrexátu může vést ke zvýšeným
koncentracím methotrexátu a nárůstu jeho toxického účinku.
- baclofen: existují klinické údaje, které ukazují, že nesteroidní antirevmatika mohou zvyšovat hladinu tohoto léku
v plazmě.
- zidovudin: existuje důkaz zvýšeného rizika hemartrózy a hematomu u HIV pozitivních pacientů s hemofilií
léčených současně zidovudinem a ibuprofenem.
- chinolonová antibiotika: výsledky ze studií na zvířatech ukazují, že nesteroidní antirevmatika mohou zvyšovat
riziko křečí spojených s užíváním chinolonových antibiotik. Pacienti užívající nesteroidní antirevmatika a
chinolony mohou mít zvýšené riziko vzniku těchto křečí.
- cyklosporin, takrolimus: zvýšení rizika nefrotoxicity na základě snížení syntézy prostaglandinů v ledvinách.
Během kombinované léčby musí být pečlivě monitorovány renální funkce, a to zejména u starších pacientů.
- deriváty sulfonylurey: klinické zkoušky ukázaly interakce mezi nesteroidními antirevmatiky a antidiabetiky
(sulfonylureou). Ačkoliv nebyly dosud popsány interakce mezi ibuprofenem a sulfonylureou, doporučuje se jako
preventivní opatření kontrola hodnot glukosy v krvi při současném podávání.
- sulfinpyrazon, probenecid: léčivé přípravky, které obsahují probenecid nebo sulfinpyrazon, mohou zpožďovat
vylučování ibuprofenu.
- aminoglykosidy: jelikož ibuprofen může snižovat clearance aminoglykosidů, může jejich současné podávání
zvýšit riziko renální toxicity a ototoxicity.
- CYP2C9 inhibitory: Současné užívání ibuprofenu a inhibitorů CYP2C9 může zvýšit expozici ibuprofenu (substrát
CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (CYP2C9 inhibitory) byla prokázána zvýšená expozice S(+)
ibuprofenu přibližně o 80 až 100 %. Pokud jsou souběžně užívány i účinné CYP2C9 inhibitory, a to zejména při
podávání vysokých dávek ibuprofenu současně s vorikonazolem nebo flukonazolem, je potřeba zvážit redukci
dávky ibuprofenu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivňovat těhotenství a/nebo vývoj embrya nebo plodu. Údaje
z epidemiologických studií poukazují na zvýšené riziko potratu, malformací srdce a gastroschizy po užívání
inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátcích těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací bylo
zvýšené z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Riziko se zvyšuje s dávkou a délkou terapie. U zvířat ukázalo
podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryo-fetální letalitu. Navíc u
zvířat, která dostávala v průběhu organogeneze inhibitory syntézy prostaglandinů, byla popsaná zvýšená incidence
různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce ledvin u
plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle odezní. Kromě toho byly
po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby
odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to
není absolutně nutné. Pokud ibuprofen užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého
trimestru těhotenství, má užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika
dnů od 20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia
a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být podávání
ibuprofenu ukončeno.
V průběhu třetího trimestru gravidity mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
• kardiovaskulární toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonární hypertenzí);
• renální dysfunkci (viz výše)

matku a plod na konci těhotenství:
• možnému prodloužení času krvácení, k antiagregačnímu účinku, který se může vyskytnout i po velmi nízkých
dávkách
• inhibici kontrakcí dělohy vedoucích k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (viz body 4.3 a 5.3).

Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přechází do mateřského mléka jen v zanedbatelném množství. Nepříznivé účinky na
kojence nebyly pozorovány, obecně proto není nutné přerušit kojení během krátkodobého užívání přípravku a za
dodržení doporučené dávky.
Bezpečnost při opakovaném užívání nebyla stanovena.

Fertilita
Používání inhibitorů cyklooxygenázy/syntézy prostaglandinů může z důvodu účinku na ovulaci negativně
ovlivnit ženskou fertilitu. Tento účinek je však reverzibilní a odezní po ukončení terapie. U žen, které mají
problémy s početím nebo které jsou vyšetřovány pro infertilitu, by mělo být zváženo přerušení podávání
ibuprofenu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pozornost není obvykle ovlivněna, nicméně někteří pacienti mohou pociťovat závratě, ospalost, točení hlavy či
zrakové poruchy při užívání ibuprofenu. Tito pacienti by neměli řídit či obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Ibalgin může způsobit následující nežádoucí účinky (rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením
frekvence výskytu: velmi časté 1/10; časté  1/100 až <1/10; méně časté 1/1000 až <1/100; vzácné 1/10 000 až
<1/1000; velmi vzácné <1/10 000, není známo – frekvenci nelze z dostupných údajů stanovit).
MedDRA třídy orgánových
systémů
Frekvence Typ nežádoucího účinku
Gastrointestinální poruchy velmi časté nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem, obstipace,
nadýmání
časté bolesti v epigastriu
vzácné gastritida, žaludeční vřed, duodenální vřed, krvácení z GIT
(meléna, hematemeza), perforace gastrointestinálního
traktu
velmi vzácné ulcerózní stomatitida, exacerbace Crohnovy choroby,
exacerbace ulcerózní kolitidy
Vyšetření velmi vzácné pokles krevního tlaku
Poruchy jater a žlučových cest vzácné poruchy jaterních funkcí (obvykle reverzibilní)
velmi vzácné akutní hepatitida
Poruchy krve a lymfatického
systému
velmi vzácné poruchy krvetvorby (neutropenie, agranulocytóza,
aplastická nebo hemolytická anemie, trombocytopenie)
Srdeční poruchy vzácné kardiální selhání
velmi vzácné palpitace
Poruchy metabolismu a výživy velmi vzácné retence sodíku a tekutin
Cévní poruchy velmi vzácné hypertenze
Poruchy nervového systému méně časté závratě, bolesti hlavy, únava
vzácné aseptická meningitis (zvl. u pacientů se systémovým lupus
erythematodes a u některých kolagenóz)
Psychiatrické poruchy velmi vzácné nespavost, deprese, emoční labilita
Poruchy ledvin a močových cest velmi vzácné cystitis, hematurie, poruchy ledvinných funkcí včetně
intersticiální nefritidy nebo nefrotického syndromu
Poruchy oka

vzácné poruchy vízu, poruchy percepce barev, toxická amblyopie
Poruchy ucha a labyrintu není známo porucha sluchu
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
vzácné bronchospasmus (především u astmatiků)
Poruchy kůže a podkožní tkáně velmi vzácné bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a
toxické epidermální nekrolýzy
není známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými
příznaky (DRESS syndrom), fotosenzitivní reakce , akutní
generalizovaná exantematózní pustulóza
Poruchy imunitního systému vzácné hypersenzitivní reakce (horečka, rash, hepatotoxicita)
Celkové poruchy a reakce v místě
aplikace
vzácné edémy
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Mohou se objevit peptické vředy, perforace nebo
gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4).
V souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny edémy, hypertenze a srdeční selhání.
Klinické studie a epidemiologické údaje poukazují na to, že podávání ibuprofenu obzvláště ve vysokých dávkách
(2 400 mg denně) a po dlouhou dobu, může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod
(např. IM nebo iktů) (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve
sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na
nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Ibuprofen v dávce do 100 mg/kg tělesné hmotnosti je netoxický, v dávce nad 400 mg/kg tělesné hmotnosti může
způsobit závažnou intoxikaci: mohou vzniknout poruchy CNS (bolesti hlavy, závratě, nystagmus, křeče), které se
mohou vystupňovat až k bezvědomí. Dále se mohou objevit bolesti břicha, nevolnost, zvracení. V závažných
případech může dojít k hypotenzi, zástavě dechu a cyanóze. V případě závažné otravy může dojít k rozvoji
metabolické acidózy.

Léčba:
Specifické antidotum neexistuje, léčba je podpůrná a symptomatická.
Terapie akutního předávkování: co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí do 1 hodiny po
požití toxického množství a projímadla či vyvolat dávicí reflex.
Podpůrná a symptomatická terapie zahrnuje kontrolu a úpravu rovnováhy tekutin a elektrolytů, udržování
respiračních a kardiovaskulárních funkcí, při křečích je možné podat diazepam nebo lorazepam, při hypotenzi
plazmaexpandery, případně dopamin či noradrenalin. Forsírovaná diuréza a hemodialýza se prokázaly neúčinnými,
o hemoperfuzi nejsou údaje.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny propionové
ATC kód: M01AE01.

Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum s dobrým analgetickým a protizánětlivým a
rovněž antipyretickým účinkem. V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších protizánětlivě. Protizánětlivý
účinek je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy prostaglandinů. Zánět je zmírňován
snížením uvolňování mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a žírných buněk. Ibuprofen snižuje citlivost cév vůči
bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí též
agregaci krevních destiček.
Doba nástupu analgetického účinku je za 0,5 hodiny po podání a účinek trvá 4 - 6 hodin.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové
může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé farmakodynamické studie ukazují, že
pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h před nebo do 30 min po podání kyseliny
acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu
tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na
klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit
kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky
významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofen se po perorálním podání rychle a dobře vstřebává, vrcholu plazmatické koncentrace při podání nalačno
dosahuje již za 45 minut, při podání s jídlem cca za 1 - 3 hod. Ibuprofen se váže na plazmatické proteiny, ale vazba
je reverzibilní. Poměrně rychle je metabolizován v játrech a vylučován močí, hlavně ve formě metabolitů a jejich
konjugátů, menší část je vylučována žlučí do stolice. Biologický poločas má asi 2 hodiny. Při snížení vylučování
může dojít ke kumulaci léku v organismu. Exkrece ibuprofenu je ukončena za 24 hodiny po podání poslední dávky.
Biologická dostupnost je minimálně alterována přítomností stravy. Ibuprofen prochází placentární bariérou.
Metodika umožňující detekci ibuprofenu s citlivostí l μg/ml neprokázala jeho přítomnost v mateřském mléce.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
LD50 u myši je při perorálním podání 800 mg/kg a při intraperitoneálním podání činí 320 mg/kg.
LD50 u potkana je při perorálním podání 1 600 mg/kg a při subkutánním 1 300 mg/kg. U všech uhynulých zvířat
(tedy hlodavců) byla manifestně vyjádřena deprese CNS a nalezeny ulcerogenní změny gastrointestinálního traktu.
Ibuprofen byl dále podáván psům v dávce 125 mg/kg a výše, toxické účinky se projevily erozemi žaludku a
albuminurií. V dávce 20 a 50 mg/kg nebyly prokázány žádné toxické změny.
Výsledky ukazují, že ibuprofen v letálních dávkách způsobil postižení CNS u hlodavců, zatímco ulcerogenní
účinek byl pozorován u obou skupin zvířat (i u nehlodavců). Ulcerogenní účinky jsou výsledkem systémového i
lokálního působení ibuprofenu - gastrointestinální léze byly pozorovány po parenterální i perorální aplikaci.

Chronická toxicita
10 potkanům byl podáván ibuprofen v dávce 180 (5 zvířat) a 60 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) po dobu 26 a týdnů. l sameček uhynul v důsledku intestinální léze. Na konci terapie byla jak u samců i u samic zjištěna anemie.
Ibuprofen rovněž alteroval poměr hmotnost orgánu: celková tělesná hmotnost – u jater, ledvin, gonád a u
druhotných pohlavních orgánů. Histologicky nebyly zjištěny signifikantní změny s výjimkou l samce a 3 samic,
kde byly nalezeny intestinální ulcerace. Zvětšení jater a ledvin pravděpodobně souvisí s metabolizmem a exkrecí
ibuprofenu.
Po podání ibuprofenu psům v dávce 16 mg/kg tělesné hmotnosti a den po dobu 30 dnů nebyly nalezeny klinické
příznaky toxicity, při pitvě však byly zjištěny eroze a ulcerace žaludku a záněty střev. Podobné léze byly nalezeny
v dávce 8 mg/kg/den, ale ne v dávce 4 mg/kg/den.
V experimentálních studiích nebyl prokázán karcinogenní, mutagenní ani teratogenní efekt ibuprofenu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety: hyprolosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon K90, mastek, poloxamer 188, sodná sůl
karboxymethylškrobu (typ C), kyselina stearová
Potahová vrstva: hypromelosa 2910/3, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý (E171), erythrosin (E127),
simetikonová emulze SE
6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistr: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Lahvička: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.


6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: (bezbarvý průhledný PVC/Al) blistr, krabička
Velikost balení: 30 potahovaných tablet
Druh obalu: bílá PE lahvička s bílým PE šroubovacím uzávěrem s pojistnou vložkou, krabička
Velikost balení: 100 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Perorální podání.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

do 30.6.2021:
sanofi-aventis, s.r.o., Evropská 846/176a, 160 00 Praha 6, Česká republika
od 1.7.2021:
Opella Healthcare Czech s.r.o., Evropská 846/176a, 160 00 Praha 6, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/1235/97-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 17. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 5.10.

10. DATUM REVIZE TEXTU

8. 6.