18f-fes Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Fluorestradiol (18F) detekuje přítomnost funkčních estrogenových receptorů v normální a nádorové
tkáni. Na základě vysoké strukturní podobnosti s fyziologickým hormonem estradiolem vykazuje řada
biochemických a farmakokinetických charakteristik obou molekul významnou shodu.
Distribuce
Fluorestradiol (18F) představuje lipofilní molekulu, která prostupuje do buněk cytoplazmatickou
membránou procesem volné difúze a to včetně hematoencefalické bariéry. V cytosolu buňky se
následně váže na jaderný estrogenový receptor (ER). Estradiol cirkulující v krvi je z velké části (95 %)
vázán na plazmatické proteiny SHBG (sex hormon-binding globulin) a albumin. Pouze malá část
estradiolu se vyskytuje v plazmě ve volné (nenavázané) formě.
Metabolismus
Fluorestradiol (18F) je metabolizován v játrech. Po 20 min od aplikace se v krvi vyskytuje pouze
20% aktivity ve formě nemetabolizovaného fluorestradiolu (18F). Po 2 hodinách od aplikace je hladina
cirkulujícího fluorestradiolu (18F) menší než 5% maximální koncentrace. Vazba na kyselinu
glukuronovou a tvorba sulfátových konjugátů na hydroxylových místech je důležitou cestou
metabolismu fluorestradiolu (18F) a vede k vylučování do žluče.
Eliminace
Metabolity fluorestradiolu (18F) vylučované játry do žluče jsou účinně reabsorbovány v tenkém střevě
do enterohepatálního oběhu. Exkrece těchto metabolitů probíhá následně renální cestou. Pouze velmi
malá část radioaktivity prochází do tlustého střeva a je vyloučena stolicí.