Airbufo forspiro Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii onemocnění spojených s obstrukcí dýchacích cest:
sympatomimetika, inhalační léčivé přípravky

ATC kód: R03AK
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Tento léčivý přípravek obsahuje formoterol a budesonid, které mají různý mechanismus účinku a
vykazují aditivní účinky, pokud jde o snížení četnosti exacerbací astmatu.

Budesonid
Budesonid je glukokortikosteroid a pokud je podáván inhalační cestou má na dávce závislý
protizánětlivý účinek v dýchacích cestách, který se projevuje snížením frekvence symptomů a
exacerbací astmatu. Inhalovaný budesonid má méně závažných nežádoucích účinků ve srovnání se
sytémovým podáním kortikosteroidů. Přesný mechanismus protizánětlivého účinku
glukokortikosteroidů není znám.

Formoterol
Formoterol je selektivní β2-sympatomimetikum. Po inhalaci vyvolává rychlou a dlouhodobou relaxaci
hladkého svalstva bronchů u pacientů s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest. Bronchodilatační účinek
je závislý na podané dávce, nastupuje 1-3 minuty po inhalaci. Přetrvává alespoň 12 hodin po podání
jednotlivé dávky.

Klinická účinnost a bezpečnost

Astma

V klinických studiích u dospělých bylo prokázáno, že přidání formoterolu k budesonidu zlepšuje
kontrolu příznaků astmatu i hodnoty plicních funkcí a snižuje počet exacerbací. Ve dvou 12týdenních
studiích byl účinek budesonidu/formoterolu stejný jako účinek prosté kombinace budesonid a
formoterol a lepší než účinek samotného budesonidu. Ve všech studijních ramenech byla používána
krátkodobě působící β2-sympatomimetika dle potřeby. V průběhu sledování nedošlo ke snižování
antiastmatického účinku.

Byly provedeny dvě 12týdenní klinické studie u dětí, ve kterých bylo celkem 265 dětí ve věku 6-11 let
léčeno udržovací dávkou budesonidu/formoterolu (2 inhalace 80 mikrogramů/4,5 mikrogramů v jedné
inhalaci dvakrát denně) a krátkodobě působící β2-sympatomimetikum podle potřeby. V obou studiích
došlo ve srovnání s odpovídající dávkou samotného budesonidu ke zlepšení plicních funkcí a léčba
byla dobře tolerována.


CHOPN

Ve dvou 12měsíčních klinických studiích byl hodnocen vliv na plicní funkce a frekvenci exacerbací
(exacerbace byla definována jako potřeba podávat perorálně steroid a/nebo antibiotikum a/nebo
hospitalizace v důsledku exacerbace) u pacientů se středně těžkou až těžkou chronickou obstrukční
plicní nemocí. V obou studiích bylo zařazovací kritérium FEV1 < 50 % normální předpovědní hodnoty
před bronchodilatací. Střední hodnota FEV1 po bronchodilataci při vstupu do studií byla 42 %
normální předpovědní hodnoty.

Průměrný počet exacerbací za rok (jak je definováno výše) při podávání budesonid/formoterol byl ve
srovnání se samotným formoterolem nebo placebem významně nižší (průměrná frekvence exacerbací
1,4 vs. 1,8-1,9 ve skupině placebo/formoterol). Průměrný počet dnů na perorální léčbě steroidy v
průběhu 12 měsíců byl mírně nižší ve skupině budesonid/formoterol (7-8 dnů/paciento-rok vs. 11-dnů, resp. 9-12 dnů ve skupině placebo, resp. formoterol). Pokud jde o změny plicních funkcí, např.
FEV1, nebyla léčba kombinací budesonid/formoterol lepší než léčba samotným formoterolem.