Ambroxol dr.max Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce perorálních forem ambroxolu s okamžitým uvolňováním je rychlá a úplná. Absorpce vykazuje
lineární závislost na dávce. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo za 1 až 2,5 hodiny po
perorálním podání lékové formy s okamžitým uvolňováním a za 6,5 hodiny (medián) u lékové formy s
prodlouženým uvolňováním. Absolutní biologická dostupnost po podání 30mg tablety byla 79 %.

Distribuce
Ambroxol je rychle distribuován do tkání, nejvyšší koncentrace je dosahováno v plicní tkáni. Distribuční
objem po perorálním podání byl odhadnut na 552 l. Extenzivně se váže na plazmatické proteiny (90 %).

Biotransformace a eliminace
Přibližně 30 % perorálně podané dávky je eliminováno během prvního průchodu játry (first pass effect).
Jinak je ambroxol primárně metabolizován v játrech glukuronidací a částečně štěpením na dibrom-
anthranilovou kyselinu (přibližně 10 %) vedle některých dalších méně významných metabolitů. Studie
na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že za přeměnu na dibrom-anthranilovou kyselinu je
odpovědný CYP3A4.

Během 3 dnů po perorálním podání se přibližně 6 % dávky nalézá ve volné formě a přibližně 26 %
dávky lze zjistit v konjugované formě v moči. Ambroxol-hydrochlorid je vylučován s terminálním
biologickým poločasem přibližně 10 hodin. Celková clearance je v rozsahu 660 ml/min, s renální
clearance vypočtenou přibližně na 8 % celkové clearance. Bylo odhadnuto, že množství dávky
vyloučené v moči po 5 dnech představuje přibližně 83 % celkové radioaktivně značené dávky.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů
U pacientů s poruchou funkce jater je vylučování ambroxol-hydrochloridu sníženo, což má za následek
přibližně 1,3x až 2x vyšší plazmatické hladiny. Díky širokému terapeutickému rozmezí není nutná
úprava dávek ambroxol-hydrochloridu.

Jiné
Bylo zjištěno, že věk a pohlaví neovlivňují farmakokinetiku ambroxolu v klinicky významném rozsahu,
takže není nutné upravovat režim dávkování.

Bylo zjištěno, že příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost ambroxolu.