Amicloton Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kombinace chlortalidonu a kalium šetřícího diuretika
ATC kód: C03EA
Amilorid je substituovaný pyrazinoylguanidin, chemicky se jedná o hydrochlorid 3,5-diamino-N-
(aminoiminomethyl)-6-chlorpyrazinkarboxamidu.
Amilorid hydrochlorid je žlutá až žlutozelená krystalická látka, těžce rozpustná ve vodě (0,52 g ve ml) a ethanolu (1,96 g ve 100 ml), prakticky nerozpustná v éteru. Disociační konstanta (pka) je 8,7.
Teplota tání bezvodé báze amiloridu je 240,2-241,5 °C.
Chlortalidon je substituovaný derivát indolu, chemicky se jedná o 2-chlor-5-(2,3-dihydro-1-hydroxy-
3-oxo-1H-isoindol-1-yl)benzensulfonamid. Chlortalidon je bílý nebo žlutobílý prášek, prakticky
nerozpustný ve vodě (12 mg ve 100 ml), dobře rozpustný v acetonu a v methanolu, těžce rozpustný v
ethanolu, prakticky nerozpustný v dichlormethanu; rozpouští se ve zředěných roztocích alkalických
hydroxidů. Teplota tání chlortalidonu je 218-264 °C.

Chemický vzorec


chemický vzorec amiloridu

chemický vzorec chlortalidonu

Mechanismus účinku
Mechanismus účinku amiloridu spočívá v interferenci s mechanismem výměny sodíku (Na+) a
draslíku (K+) nebo vodíku (H+) v distální části distálního tubulu a v proximální části sběrného kanálku.
Natriumuretický účinek amiloridu je způsoben jeho přímým působením na sodíkové kanály.
Natriumuretický účinek amiloridu není způsoben antialdosteronovým působením. Antikaliumuretický
účinek je způsoben modulováním elektrochemických pochodů při membránovém transportu draslíku v
distálním nefronu (hyperpolarizací membrány).

Mechanismus účinku chlortalidonu spočívá v inhibici reabsorbce sodíku a chloridů v dilučním
segmentu kůry (v distálnější části nefronu). V kůře ledvin jsou lokalizovány receptory pro „thiazidová
diuretika“, na která se thiazidy i jim chemicky podobná diuretika váží. Není dosud známo, zda je za
příslušné farmakologické účinky chlortalidonu zodpovědná jeho vazba na „thiazidové receptory“.
6/8
Chlortalidon, podobně jako jiná thiazidová diuretika, však může ovlivnit reabsorbci přibližně 5 %
sodíku, protože více než 90 % sodíku je reabsorbováno v prostorech před dilučním segmentem kůry
ledvin.