Anopyrin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

ASA je před vstřebáním, během vstřebávání a po vstřebání konvertována na svůj hlavní aktivní
metabolit kyselinu salicylovou. Metabolity kyseliny acetylsalicylové jsou vylučovány převážně
renálně.
Kromě kyseliny salicylové jsou hlavními metabolity ASA konjugát kyseliny salicylové
s glycinem (kyselina salicylurová), ether- a ester-glukuronid kyseliny salicylové
(salicylfenolglukuronid a salicylacylglukuronid) a také oxidací kyseliny salicylové vznikající
kyselina gentisová a její konjugát s glycinem (kyselina gentisurová).


Vstřebávání kyseliny acetylsalicylové po perorálním podání je, v závislosti na lékové formě,
rychlé a úplné. U části perorálně podané ASA dochází k hydrolytickému odštěpení acetylového
zbytku již během průchodu sliznicí gastrointestinálního traktu.
Maximálních plasmatických koncentrací bývá dosaženo po 10 až 20 minutách (kyselina
acetylsalicylová), popř. po 0,3 až 2 hodinách (celkový salicylát). Rektální vstřebávání je
pomalejší a neúplné.
Eliminační kinetika kyseliny salicylové je do značné míry závislá na velikosti dávky, protože
biotransformace kyseliny salicylové je kapacitně limitovaná (eliminační poločas se se stoupající
dávkou může z 2 hodin prodloužit až na 30 hodin).
Eliminační poločas kyseliny acetylsalicylové činí jen několik minut, eliminační poločas kyseliny
salicylové po perorálním užití 0,5 g ASA činí 2 hodiny, po užití 1 g ASA činí 4 hodiny, a po užití
g ASA se prodlužuje na 20 hodin.
Vazba na plasmatické proteiny je u člověka závislá na koncentraci; byly nalezeny hodnoty od % až do více než 70 % (kyselina acetylsalicylová), popř. od 66 % do 98 % (kyselina salicylová).
Po užití kyseliny acetylsalicylové lze prokázat kyselinu salicylovou v mozkomíšním moku a
v synoviální tekutině.
Kyselina salicylová prochází placentou a přestupuje do mateřského mléka.