Codein slovakofarma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Perorálně podaný kodein se dobře vstřebává z trávicí soustavy. Maximální plasmatické koncentrace jsou
dosaženy po přibližně 1 hodině. Relativní biologická dostupnost po perorálním podání (ve srovnání
s dávkou podanou i. m.) je na základě výrazného efektu první pasáže v játrech pouze cca 54 %. Vazba na
bílkoviny plasmy je 25–30 %.
Kodein přestupuje do krevního oběhu plodu. V mateřském mléce je po užití vysokých dávek dosaženo
farmakologicky významné koncentrace.

Biotransformace a eliminace
Metabolismus probíhá v játrech (značná inter-individuální variabilita). Kodein je z velké části
metabolizován glukuronidací na kodein-6-glukuronid. Minoritními cestami metabolismu jsou O-
demethylace na morfin a N-demethylace na norkodein a následně jsou oba dále metabolizovány O- a N-
demethylací na normorfin. Morfin a norkodein jsou dále konjugovány s kyselinou glukuronovou.
Nezměněný kodein a jeho metabolity se vylučují převážně močí do 48 hodin (84,4 ± 15,9 %). O-
demethylace kodeinu na morfin je katalyzována izoenzymem 2D6 cytochromu P450 (CYP2D6), který
vykazuje genetický polymorfismus a může mít vliv na účinnost a toxicitu kodeinu. Genetický
polymorfismus CYP2D6 je zodpovědný za rozdíly v rychlosti metabolizace (ultra-rychlí, extensivní nebo
pomalí metabolizátoři).