Dermovate Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Lokální kortikosteroidy mohou být systémově absorbovány neporušenou kůži. Rozsah perkutánní
absorpce lokálních kortikosteroidů je dán mnoha faktory, včetně vehikula a integrity epidermální bariéry.
Okluze, zánět a/nebo jiné chorobné procesy v kůži mohou také zvýšit perkutánní absorpci.
V průběhu jedné studie byla osm hodin po druhé aplikaci (13 hodin po první aplikaci) 30 g 0,05% masti
s klobetasol-propionátem u jedince se zdravou kůží pozorována průměrná maximální plazmatická
koncentrace klobetasol-propionátu 0,63 ng/ml.
Po aplikaci druhé dávky 30 g 0,05% krému s klobetasol-propionátem byly průměrné maximální
plazmatické koncentrace mírně vyšší než u masti a byly pozorovány 10 hodin po aplikaci.
V samostatné studii byly průměrné maximální plazmatické koncentrace přibližně 2,3 ng/ml a 4,6 ng/ml
pozorovány u pacientů s psoriázou a ekzémem tři hodiny po jediné aplikaci 25 g 0,05% masti s klobetasol-
propionátem.
Distribuce
Pro hodnocení systémové expozice lokálních kortikosteroidů je nezbytné použití farmakodynamických
parametrů, vzhledem k tomu, že cirkulující hladiny jsou hluboko pod úrovní detekce.
Biotransformace
Po absorpci kůží jsou lokální kortikosteroidy distribuovány farmakokinetickými cestami podobně jako
systémové kortikosteroidy. Jsou metabolizovány především v játrech.
Eliminace
Lokální kortikosteroidy jsou vylučovány ledvinami. Kromě toho jsou některé kortikosteroidy a jejich
metabolity vylučovány také žlučí.