Dexoket Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Bioekvivalenční studie byla provedena u zdravých dobrovolníků za účelem porovnání dexketoprofenu mg granulí v sáčcích a potahovaných tablet.

Absorpce
Dexketoprofen trometamol se po perorálním podání granulí v sáčku rychle vstřebává, přičemž maximální
plazmatické koncentrace bylo dosaženo po 0,25–0,83 hodiny při podání s vodou a 0,25 až 2,00 hodiny při
podání bez vody.

V bioekvivalenční studii byl dexketoprofen 25 mg granule v sáčku podaný s vodou bioekvivalentní s
potahovanými tabletami, a to jak z hlediska celkové expozice (AUC), tak maximální koncentrace (Cmax).
Dexketoprofen 25 mg granule v sáčku podaný bez vody se ukázal jako bioekvivalentní s potahovanými
tabletami, pokud jde o AUC, zatímco Cmax byla mírně nižší u granulích v sáčku ve srovnání s
potahovanými tabletami. Tento malý rozdíl v Cmax znamená zanedbatelný rozdíl v biologické dostupnosti
mírně nad 20 % přijatelného rozsahu (tj. 20,35 %).

Pokud je léčivo podáváno současně s jídlem, AUC se nemění, avšak Cmax dexketoprofenu klesá a rychlost
absorpce se zpomaluje (zvyšuje se tmax).

Distribuce
Distribuční poločas dexketoprofenu je 0,35 hodiny, eliminační poločas je 1,65 hodiny. Obdobně jako u
jiných léků s vysokou vazbou na plasmatické bílkoviny (99%), je průměrná hodnota distribučního objemu
nižší než 0,25 l/kg.
Při studiu farmakokinetiky po opakovaném podání bylo zjištěno, že AUC získaná po posledním podání se
neliší od AUC po jednorázovém podání, což svědčí o tom, že nedochází ke kumulaci léčiva v organismu.

Biotransformace
Po podání dexketoprofen trometamolu byl v moči nalezen pouze S-(+) enantiomer, což dokládá, že u lidí
nedochází ke konverzi na R-(-) enantiomer.

Eliminace
Eliminace dexketoprofenu probíhá hlavně konjugací na glukuronidy a následnou renální exkrecí.