Iasocholine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Fluoromethylcholinium-(18F)-chlorid je analogem cholinu (prekurzor biosyntézy fosfolipidů), v němž byl
atom vodíku nahrazen fluorem-18. Po transportním přenosu přes buněčnou membránu je cholin
fosforylován cholinkinázou (CK). Dalším krokem je konverze fosforylcholinu na cytidindifosfát cholin
[(CDP)-cholin] a poté zabudování do fosfatidylcholinu, který je součástí buněčné membrány.

Vychytávání v orgánech
Aktivita CK se v maligních buňkách zvyšuje, čímž se vysvětluje intenzivnější hromadění
radiofarmakologicky značeného cholinu v případě nádoru.
Bylo prokázáno, že metabolizmus fluoromethylcholinium-(18F)-chlorid v těchto krocích odpovídá
metabolizmu cholinu, pouze jako hlavní radiofarmakologicky značený metabolit vystupuje během krátké
periody (<1 h), kdy jsou získávány obrazy PET, a během poločasu rozpadu radionuklidu 18F fosforylovaný
fluorocholine (18F).
Koncentrační hladina radioaktivního 18F nuklidu se v játrech zvyšuje rychle během prvních 10 minut a
pak stoupá již pomalu. Koncentrace radioaktivního 18F nuklidu v plicích je relativně nízká po celou dobu.
Největší aktivita byla v sestupném pořadí pozorována v ledvinách, játrech a slezině.

Eliminace
Farmakokinetika odpovídá modelu, který zahrnuje 2 exponenciální rychlé složky plus jednu konstantu.
Tyto dvě rychlé fáze, které jsou téměř dosaženy 3 minuty po podání, představují > 93 % vrcholu
radioaktivní koncentrace. Izotop je tedy z větší části vyloučen z intravaskulárního prostoru v prvních
minut po podání.