Plendil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Felodipin se po perorálním podání tablet s prodlouženým uvolňováním úplně absorbuje
z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost felodipinu je přibližně 15 % a je nezávislá na
podané dávce v celém terapeutickém intervalu. Tablety s prodlouženým účinkem prodlužují absorpční
fázi felodipinu. Výsledkem jsou rovnoměrné plazmatické koncentrace felodipinu v terapeutickém
rozmezí po dobu 24 hodin. Maximálních plazmatických koncentrací v krvi (tmax) po podání tablet
s prodlouženým uvolňováním je dosaženo za 3 až 5 hodin. Rychlost absorpce felodipinu je zvýšena,
nikoli však rozsah absorpce, pokud se užije spolu s jídlem bohatým na tuky.

Distribuce

Felodipin se váže z 99 % na plazmatické bílkoviny, především albumin. Distribuční objem
v ustáleném stavu je 10 l/kg.

Biotransformace

Felodipin se intenzivně metabolizuje v játrech cytochromem P450 3A4 (CYP3A4) a všechny jeho
identifikované metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Felodipin patří mezi léčiva s vysokou
clearance, která dosahuje 1200 ml/min.P ři dlouhodobém podávání nedochází k významné kumulaci.


Starší pacienti a pacienti s hepatální insuficiencí mají vyšší plazmatické koncentrace felodipinu než
mladší pacienti. Farmakokinetika felodipinu se nemění u pacientů s renální insuficiencí, včetně
hemodialyzovaných pacientů.

Eliminace

Poločas eliminační fáze felodipinu je přibližně 25 hodin a ustáleného stavu je dosaženo po 5 dnech.
Při dlouhodobém podávání nehrozí kumulace. Asi 70 % podané dávky felodipinu se vylučuje močí
a zbytek stolicí ve formě metabolitů. V nezměněné formě se vyloučí močí méně než 0,5 % podané
dávky felodipinu.

Linearita/nelinearita

V terapeutickém dávkovém rozmezí 2,5-10 mg jsou plazmatické koncentrace přímo úměrné dávce.

Pediatrická populace

V jednodávkové (felodipin 5 mg s prodlouženým uvolňováním) farmakokinetické studii s omezeným
počtem dětí ve věku od 6 do 16 let (n = 12) nebyl zjištěn zřejmý vztah mezi věkem a AUC, Cmax nebo
poločasem eliminace felodipinu.