Rekovelle Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil folitropinu delta byl hodnocen u zdravých žen a pacientek léčených postupy
IVF/ICSI ve formě COS. Po opakovaném každodenním subkutánním podání dosahuje REKOVELLE
rovnovážného stavu do 6 až 7 dní, kdy je jeho koncentrace třikrát vyšší než koncentrace po první dávce.
Koncentrace cirkulujícího folitropinu delta jsou nepřímo úměrné tělesné hmotnosti, což podporuje
postup individuálního dávkování založeného na tělesné hmotnosti. Folitropin delta vede k vyšší
expozici než follitropin alfa.

Absorpce
Po každodenních subkutánních dávkách přípravku REKOVELLE je doba do dosažení maximální
koncentrace v séru 10 hodin. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 64 %.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 25 l po subkutánním podání a distribuční objem v ustálením stavu po
intravenózním podání je 9 l. Uvnitř terapeutického dávkového rozpětí se expozice folitropinu delta
zvyšuje přímo úměrně k dávce.

Eliminace
Po subkutánním podání je zdánlivá clearance folitropinu delta 0,6 l/hod. a clearance po intravenózním
podání je 0,3 l/hod. Terminální eliminační poločas po jediné subkutánní dávce je 40 hodin a po větším
počtu subkutánních dávek 28 hodin. Zdánlivá clearance pro folitropin delta je nízká tj. 0,6 l/hod po
vícenásobném subkutánním podání, což vede k vysoké expozici. Očekává se, že k eliminaci folitropinu
delta dochází podobně jako u jiných folitropinů, tj. hlavně ledvinami. Frakce folitropinu delta vyloučená
v nezměněné formě v moči byla odhadnuta na 9 %.