Solifenacin mylan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence,
ATC kód: G04BD08.

Mechanismus účinku
Solifenacin je kompetitivní specifický antagonista cholinergních receptorů.

Močový měchýř má parasympatickou cholinergní inervaci. Acetylcholin způsobuje kontrakci hladkého
svalstva detrusoru prostřednictvím muskarinových receptorů, z nichž rozhodující roli hraje subtyp M3.
Farmakologické studie in vitro i in vivo ukazují, že solifenacin je kompetitivní inhibitor subtypu Mmuskarinových receptorů. Dále se prokázalo, že solifenacin je specifickým antagonistou muskarinových
receptorů vykazujícím žádnou nebo jen nízkou afinitu k různým dalším testovaným receptorům a
iontovým kanálům.
Farmakodynamické účinky
Solifenacin sukcinát byl testován v dávkách 5 mg a 10 mg v několika dvojitě zaslepených
randomizovaných kontrolovaných klinických studiích u mužů i žen s hyperaktivitou močového
měchýře.

Jak je uvedeno v přiložené tabulce, v porovnání s placebem měly 5mg a 10mg dávky solifenacin-
sukcinátu za následek statisticky významné zlepšení primárních i sekundárních cílových parametrů.
Nástup účinku byl pozorován do 1 týdne po zahájení léčby a zůstal po dobu sledovaných 12 týdnů
stabilní.
Dlouhodobá otevřená studie dokázala, že účinnost přetrvává po dobu alespoň 12 měsíců. Po 12 týdnech
se přibližně 50 % pacientů s inkontinencí před léčbou zcela zbavilo příhod inkontinence a u % pacientů frekvence močení klesla pod 8 za den.

Léčba příznaků hyperaktivity močového měchýře se pozitivně odrazila v řadě hodnocených kritérií
kvality života, jako jsou celkové vnímání zdravotního stavu, vnímání inkontinence, pracovní, fyzická a
sociální omezení, emoce, intenzita příznaků, měřítka intenzity, kvalita spánku a zachování životní
energie.

Výsledky (souhrnná data) ze 4 kontrolovaných studií fáze 3 s léčbou v délce 12 týdnů
Poznámka:
Ve 4 pivotních studiích byl použit solifenacin-sukcinát v dávce 10 mg a placebo. Ve 2 ze 4 studií byl
použit i solifenacin-sukcinát v dávce 5 mg a 1 studie zahrnovala i tolterodin v dávce 2 mg 2 x denně.

Ne všechny parametry a léčebné skupiny byly posuzovány v každé jednotlivé studii. Z tohoto důvodu
se uvedená čísla pacientů liší podle sledovaného parametru a léčebné skupiny.