Tamsulosin aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin hydrochlorid se vstřebává ze střeva a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Absorpce
tamsulosin-hydrochloridu je snížena nedávným jídlem. Stejnoměrnou absorpci lze podpořit tím, že
pacient bude užívat 0,4 mg tamsulosinu stále po stejném jídle. Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Vrcholová plazmatická koncentrace je dosažena přibližně šest hodin po jedné dávce 0,4 mg
tamsulosinu, který byl podán po jídle. Ustáleného stavu se dosáhne pátého dne po opakovaném podání
a Cmax u pacientů je přibližně o dvě třetiny vyšší než po jedné dávce. Ačkoli toto bylo pozorováno u
starších pacientů, stejné nálezy se předpokládají i u pacientů mladších. Mezi pacienty existují značné
rozdíly v plazmatických hladinách jak po jednorázovém, tak po opakovaném podání.

Distribuce
U člověka se tamsulosin z přibližně 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je
malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je
v plazmě přítomna v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů prakticky nebyla pozorována indukce mikrosomálních jaterních enzymů vyvolaná
tamsulosinem.

Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2Dmůže vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).

Žádný z metabolitů není aktivnější, než původní látka

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí, přičemž přibližně 9 % podané dávky se
vylučuje v nezměněné podobě.

Eliminační poločas tamsulosinu činí po podání jednotlivé dávky 0,4 mg po jídle a při ustáleném stavu
přibližně 10, resp. 13 hodin.