Tramadol mylan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná opioidní analgetika, ATC kód: N02AX
Mechanizmus účinku
Tramadol-hydrochlorid je centrálně působící opioidní analgetikum. Je to neselektivní čistý agonista μ,
10
δ a κ opioidních receptorů s vyšší afinitou pro μ receptory. Další mechanizmy, které přispívají k jeho
analgetickému účinku, jsou inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu neurony a posílení uvolňování
serotoninu.

Tramadol-hydrochlorid má antitusické účinek. Na rozdíl od morfinu nemají analgetické dávky
tramadolu v širokém rozsahu depresivní účinek na respiraci. Také gastrointestinální motilita je méně
ovlivněna. Účinky na kardiovaskulární systém mají tendenci být velmi malé. Účinnost tramadolu se
udává na úrovni 1/10 (desetiny) až 1/6 (šestiny) účinnosti morfinu.

Pediatrická populace
Účinek enterálního a parenterálního podání tramadolu byl zkoumán v klinických studiích u více než
2000 dětských pacientů, ve věku od novorozenců do 17 let. Léčba bolesti byla sledována ve studiích
bolesti po operaci (především abdominální), po chirurgické extrakci zubu, z důvodu zlomenin, popálenin
a traumat, a ostatních bolestivých stavů, které by mohly vyžadovat analgetickou léčbu po dobu nejméně
dní.

Po jednorázovém podání dávek až 2 mg/kg nebo po opakovaném podání dávek až 8 mg/kg za den (až k
maximální dávce 400 mg denně) byla shledána účinnost tramadolu superiorní vůči placebu a superiorní
nebo ekvivalentní paracetamolu, nalbufinu, pethidinu a nízkým dávkám morfinu. Provedené studie
prokázaly účinnost tramadolu. Bezpečnostní profil tramadolu byl obdobný u dospělých a pediatrických
pacientů starších 1 roku (viz bod 4.2).