Vasosan p Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léky vytvářející komplexy se žlučovými kyselinami

/spcde-vasosan-p-2019-03
Kód ATC: C10A C
Colestyramin je bazický iontoměnič (pryskyřice), který se skládá z polymerů styrolu
(vinylbenzolu) a cca 2 % divynilbenzolu s kvartérními amoniovými skupinami začleněnými do
síťové struktury.

Relativní hmotnost molekuly je cca 106. Colestyramin je silně hydrofilní, přitom ve vodě
nerozpustný, fermentativně nerozštěpitelný a nemůže být tedy také resorbován z trávicího traktu.

V obchodní formě se colestyramin vyskytuje jako chlorid. V trávicím traktu má silnou afinitu ke
žlučovým kyselinám. Při kontaktu s kyselými solemi žluči je chlorid za vzniku chloridu sodného
vyměněn za zbytek žlučové kyseliny.

Cholesterol je jediný předchůdce žlučových kyselin. Žlučové kyseliny jsou během normálního
trávení secernovány do střeva. Velká část žlučových kyselin je pak ze střeva resorbována zpět a
enterohepatickým oběhem opět transportována zpět do jater.

Protože colestyramin váže žlučové kyseliny ve střevě a inhibuje jejich zpětnou resorpci, dochází
při snížení poolu žlučových kyselin k aktivaci jaterního enzymu cholesterol-7--hydroxylázy,
čímž dochází ke zvýšení transformace cholesterolu na žlučové kyseliny. To vede ke zvýšené
potřebě cholesterolu v jaterních buňkách, což vyvolává dvojí účinek: jednak zvýšení transkripce a
aktivity enzymu biosyntézy cholesterolu hydroxymethylglutarylcoenzym-A-(HMG-CoA)-
reduktázy a na druhé straně ke zvýšení počtu hepatických receptorů low-density-lipoproteinu.
Může také dojít k současnému zvýšení syntézy very-low-density lipoproteinů.

Tyto vyrovnávací účinky způsobují zvýšenou clearenci LDL-C z krve a to zase způsobuje snížení
hladiny LDL-C v séru.

Dosud zjištěny nebyly Účinky colestyraminu na mortalitu a morbiditu.