Vasosan p Vedlejší a nežádoucí účinky

/spcde-vasosan-p-2019-03
Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem
specifického léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem
o specifický léčebný program. Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem
pro kontrolu léčiv.
Odborná informace
(Shrnutí charakteristik léku)

1. NÁZEV LÉKU
Vasosan P
g v jedné dávce, granulát pro přípravu suspenze k užívání
Účinná látka: colestyramin

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
100 g obsahuje 73,82 g bezvodého colestyraminu
sáček s dávkou s 5,4 g granulátu obsahuje 4,0 g colestyraminu
odměrky odpovídají 4,0 g colestyraminu

Jiné složky se známým účinkem:
Obsahuje sukrózu, viz 4.4.
Úplný přehled dalších složek viz oddíl 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA
Granulát pro přípravu suspenze k užívání
Žlutý nahnědlý granulát

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Oblasti užívání
- Současné užívání Vasosanu P s inhibitorem HMG-CoA-reduktázy (statin) je indikováno jako
adjuvantní léčba k dietě pro dosažení aditivního snížení hladiny LDL cholesterolu (LDL-C) u
pacientů s primární hypercholesterolémií, u kterých není možná dostatečná kontrola pouze se
statinem.

- Vasosan P jako monoterapie je indikován jako adjuvantní léčba k dietě pro snížení zvýšeného
celkového a LDL cholesterolu u pacientů s izolovanou primární hypercholesterolémií, kteří
pociťují statin jako nepříjemný nebo ho dobře nesnášejí.

- chologenní diarrhoe

- pruritus nebo ikterus u parciální neprůchodnosti žlučových cest.

Během terapie pokračujte v dietetických opatřeních zahájených před medikamentózní léčbou.

Dosud nejsou k dispozici žádné kontrolované dlouhodobé studie prokazující účinek colestyraminu
na primární nebo sekundární prevenci komplikací arteriosklerózy.

4.2 Dávkování, způsob a délka užívání
Ke stanovení strategií a cílů léčby jednotlivých pacientů se používají aktuální evropské směrnice.

Před zahájením terapie s colestyraminem jako kombinační terapií nebo monoterapií pacientovi
předepište dietu na snížení cholesterolu a vyhotovte lipidový profil pro zjištění hladiny celkového
cholesterolu (celkový-C), HDL-cholesterolu (HDL-C) a triglyceridů.
/spcde-vasosan-p-2019-03

Během terapie pokračujte v dietě a pro potvrzení první a dlouhodobé pozitivní reakce
v pravidelných intervalech kontrolujte hladiny celkového cholesterolu, LDL-cholesterolu a
triglyceridů v séru.

Pokud nelze vyloučit interakci se současně užívanými lékem, pak by tento lék měl být podáván
minimálně jednu hodinu před nebo čtyři hodiny po Vasosanu P, aby se minimalizovalo riziko
snížené absorpce současně užívaného léku (viz 4.5).

Vasosan P je nutno užívat zároveň s jídlem a tekutinou.

Dospělí
Kombinační terapie
Léčbu s colestyraminem je možno zahájit, pokud jsou standardní dávky inhibitoru HMG-CoA-
reduktázy nepřiměřené nebo špatné snášené; pomoci by zde mělo být shrnutí charakteristik léku
pro příslušný inhibitor HMG-CoA-reduktázy.

U dospělých činí jednotlivá dávka 1 – 4 sáčky s dávkou nebo 2 – 8 odměrek (odpovídá 4 – 16 g
colestyraminu). Denní dávka může být rozdělena na několik jednotlivých dávek. V případě
potřeby lze denní dávku zvýšit na maximálně 6 sáčků s dávkou, resp. 12 odměrek (odpovídá 24 g
colestyraminu)

Monoterapie
U dospělých činí jednotlivá dávka 1 – 4 sáčky s dávkou nebo 2 – 8 odměrek (odpovídá 4 – 16 g
colestyraminu). Denní dávka může být rozdělena na několik jednotlivých dávek. V případě
potřeby lze denní dávku zvýšit na maximálně 6 sáčků s dávkou, resp. 12 odměrek (odpovídá 24 g
colestyraminu)

Z důvodu zamezení, resp. minimalizace gastrointestinálních vedlejších účinků traktu, je nutno
vždy zahajovat s pozvolným dávkováním.

Potřebné zvyšování dávky by mělo být prováděno postupně, s pravidelnou kontrolou hodnot
lipidů v krvi. Dávky větší než 24 g colestyraminu denně mohou pravděpodobně narušit normální
resorpci tuků.

Pro léčbu chologenních diarrhoe se doporučuje počáteční dávka 3 x 1 sáček s dávkou denně, resp.
x 2 odměrky (odpovídá 12 g colestyraminu), s případným následným přizpůsobením dávky.

Při léčbě pruritu a ikteru způsobených parciální neprůchodností žlučových cest jsou dostatečné 2 sáčky/den, resp. 2 – 4 odměrky (odpovídá 4 – 8 g colestyraminu denní dávky)

Děti a mladiství
U dětí se dávkování vypočítává podle tělesné hmotnosti

Tělesná hmotnost (kg) x dávka pro dospělé (g)
------------------------------------------------------- = Colestyramin (g)
70 kg

Pro minimalizaci gastrointestinálních vedlejších účinků je smysluplné začínat u dětí léčbu vždy
jednou dávkou na den. Poté dávku postupně každých 5 – 7 dní až do požadovaného efektu
zvyšovat.

/spcde-vasosan-p-2019-03
Starší pacienti
Neexistují žádné poznatky o tom, že by užívání colestyraminu u starších pacientů vyžadovalo
zvláštní podmínky.

Způsob a délka užívání
Colestyramin se užívá rozmíchaný v dostatečném množství (libovolné) tekutiny.

Doporučuje se užívání před hlavními jídly. Obsah sáčku je nutno před užitím rozmíchat v
dostatečném množství tekutiny (cca 200 ml). Místo vody lze použít jiné libovolné tekutiny, čiré
polévky nebo kompoty s dostatkem šťávy.

Délka užívání se řídí podle základního onemocnění. Ve většině případů je nutná trvalá léčba.

Všichni pacienti s diarrhoe způsobenou poruchou resorpce žlučových solí by měli na léčbu
zareagovat do 3 dnů. Pokud se reakce nedostaví, přejděte na jinou léčbu.

4.3 Kontraindikace
- Přecitlivělost na účinnou látku nebo jinou složku
- Neprůchodnost střev nebo uzávěra žlučových cest
- Při současném užívání colestyraminu se statinem by mělo být konzultováno shrnutí znaků
léku pro příslušný statin ohledně kontraindikací

4.4 Upozornění a bezpečnostní patření při užívání
Před zahájením léčby s Vasosanem P je nutno vyloučit sekundární příčiny hypercholesterolémie
(tj. špatně nastavený diabetes mellitus, hypotyreózu, nefrotický syndrom, dysproteinémie,
obstruktivní onemocnění jater, jiné farmakologické léčby, alkoholismus)

Při současném užívání Vasosanu P se statinem konzultujte shrnutí znaků léku pro příslušný statin
ohledně zvláštních upozornění a bezpečnostních opatření při užívání.

Při léčbě pacientů s hladinou triglyceridů nad 3,4 mmol/l je z důvodu triglyceridy zvyšujícího
účinku colestyraminu nutná zvláštní opatrnost.

Colestyramin může způsobit zácpu nebo existující zácpu zhoršit. Riziko zácpy je nutno zohlednit
zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a angínou pectoris.

Nebyla zjišťována nezávadnost a účinnost colestyraminu u pacientů s dysfagií, polykacími
potížemi, těžkou gastrointestinální poruchou motility, zánětlivými onemocněními střeva,
insuficiencí jater nebo většími operacemi trávicího traktu. Colestyramin proto u pacientů s těmito
onemocněními podávejte pouze se zvýšenou opatrností.

U pacientů s antikoagulační léčbou přísně kontrolujte antikoagulační léčbu, protože léky, které
vážou žlučové kyseliny, mohou jak snižovat resorpci vitamínu K, tak i ovlivňovat antikoagulační
účinek antikoagulancií.

Po vysazení tohoto preparátu může dojít ke zvýšení hladiny digitalisu.

Další informace ke granulátu Vasosan P
Upozorněte pacienty na to, že nikdy nesmí brát colestyramin v suché formě. Snášenlivost je lepší
po delším nabobtnání v tekutině.

/spcde-vasosan-p-2019-03
Pacienti se vzácnou hereditární intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo
nedostatku sacharózy a isomaltázy by Vasosan P neměli užívat.

sáček s dávkou, resp. 2 odměrky obsahují celkem 0,8 g sukrózy (cukr), resp. stravitelného cukru
ve výtažku z jablečného pektinu, které odpovídají 0,07 chlebové jednotky (VJ), k čemuž je nutno
přihlédnout u pacientů s diabetem mellitus.

Vasosan P může poškozovat zuby (karies).

4.5 Interakce s jinými léky a jiné interakce
- Colestyramin může jako iontoměnič způsobit prodloužení nebo snížení resorpce jiných
orálně podávaných užívaných léků, jako např. fenylbutazonu, hydrochlorothiazidu,
tetracyklinu, penicilinu G, fenobarbitalu a přípravků na štítnou žlázu. Pokud interakci
s jiným současně užívaným lékem nelze vyloučit, pak by tento lék měl být z důvodu
minimalizace snížené absorpce současně podávaného léku užíván minimálně 1 hodinu
před nebo 4 hodiny po Vasosanu P.

- Colestyramin může kromě toho silně ovlivnit farmakokinetiku léků, které
procházejí enterohepatickým oběhem (např. digitoxin, orální antikoagulancia, estrogeny),
a to i při užívání s časovým odstupem. Pokud byl při léčbě s colestyraminem potenciálně
toxický lék (např. digitoxin) natitrován na příslušnou udržovací dávku, může rychlé
vysazení způsobit život ohrožující situaci.

- Vysazení colestyraminu může rovněž způsobit zesílený účinek orálních antikoagulancií..
Pokud jsou užívány léky, u kterých se změna hladiny v krvi klinicky signifikantním
způsobem projeví v nezávadnosti nebo účinku, musí lékař zvážit kontrolu hladiny v krvi
nebo účinků.

- U pacientů s antikoagulační léčbou je nutno přísně kontrolovat antikoagulační léčbu,
protože léky, které vážou žlučové kyseliny, mohou jak snižovat resorpci vitamínu K, tak i
ovlivňovat antikoagulační účinek antikoagulancií.

- Sledujte účinek substituce hormonů štítné žlázy, neboť léky, které vážou žlučové kyseliny,
prokazatelně snižují resorpci tyroxinu.

- Nelze vyloučit snížený antikoncepční účinek při podávání colestyraminu ženám, které
užívají orální antikoncepci, protože léky, které vážou žlučové kyseliny, prokazatelně
snižují hodnoty T1/2 ethinylestradiolu.

Jiné interakce
- Při léčbě pacientů s náchylností k nedostatku vitamínů rozpustných v tucích, jako např. u
pacientů s malabsorpcí, je dána zvláštní opatrnost. U těchto pacientů se doporučuje
sledování hladiny vitamínů A, D a E a posouzení statutu vitamínu K pomocí kontroly
koagulačních faktorů a v případě potřeby doplnění těchto vitamínů.

4.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Neexistuje dostatek zkušeností s užíváním colestyraminu v těhotenství a při kojení. Podávání
colestyraminu může způsobit sníženou resorpci vitamínů rozpustných v tucích (A, D, E, K). To
může mít závažná následky pro dítě (náchylnost ke krvácení).

/spcde-vasosan-p-2019-03
Při nutnosti snížení hladiny cholesterolu v krvi během těhotenství by se měl colestyramin
používat pouze tehdy, když neexistuje žádná jiná bezpečná alternativa. Přitom je třeba dbát na
dostatečný přísun vitamínů rozpustných v tucích.

Kojení
Colestyramin nepřechází do mateřského mléka.

4.7 Schopnost řízení a zacházení se stroji
Colestyramin nemá žádný nebo pouze zanedbatelný vliv na schopnost řízení a schopnost
zacházení s nářadím nebo stroji.

4.7 Vedlejší účinky
Při hodnocení vedlejších účinků jsou základem následující frekvence výskytu:

velmi časté ( 1/10)
časté ( 1/100 až  1/10)
příležitostné ( 1/1.000 až  1/100)
vzácné ( 1/10.000 až 1/1.000)
velmi vzácné ( 1/10.000)
Nejsou známé (četnost nelze na základě dostupných údajů odhadnout)


Onemocnění gastrointestinálního traktu
Velmi časté: obstipace
Časté: nevolnost, pocit plnosti, pálení žáhy, nechutenství, dyspepsie, nucení na zvracení,
nadýmání, průjem
Příležitostné: zvracení
Velmi vzácné: zesílení již existující steatorhoe, snížená resorpce vitamínů rozpustných v tucích,
snížení koncentrace kyseliny listové v séru.

Hepatobiliární poruchy
Na začátku léčby bylo pozorováno zvýšení alkalické fosfatázy a transamináz.

Poruchy metabolismu a výživy
Velmi vzácné: hyperchloremická acidóza u dětí a pacientů se selháním ledvin při dlouhodobé
léčbě.

Onemocnění imunitního systému
Vyskytly se alergické reakce a také zarudnutí a podráždění kůže, jazyka a anální oblasti.

4.9 Předávkování
Colestyramin není resorbován, proto existuje pouze malé riziko systémové toxicity. Mohou se
objevit gastrointestinální symptomy.

Gastrointestinální vedlejší účinky závisejí na dávce. Může dojít k těžké obstipaci až
mechanickému ileu, které se léčí symptomaticky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léky vytvářející komplexy se žlučovými kyselinami

/spcde-vasosan-p-2019-03
Kód ATC: C10A C
Colestyramin je bazický iontoměnič (pryskyřice), který se skládá z polymerů styrolu
(vinylbenzolu) a cca 2 % divynilbenzolu s kvartérními amoniovými skupinami začleněnými do
síťové struktury.

Relativní hmotnost molekuly je cca 106. Colestyramin je silně hydrofilní, přitom ve vodě
nerozpustný, fermentativně nerozštěpitelný a nemůže být tedy také resorbován z trávicího traktu.

V obchodní formě se colestyramin vyskytuje jako chlorid. V trávicím traktu má silnou afinitu ke
žlučovým kyselinám. Při kontaktu s kyselými solemi žluči je chlorid za vzniku chloridu sodného
vyměněn za zbytek žlučové kyseliny.

Cholesterol je jediný předchůdce žlučových kyselin. Žlučové kyseliny jsou během normálního
trávení secernovány do střeva. Velká část žlučových kyselin je pak ze střeva resorbována zpět a
enterohepatickým oběhem opět transportována zpět do jater.

Protože colestyramin váže žlučové kyseliny ve střevě a inhibuje jejich zpětnou resorpci, dochází
při snížení poolu žlučových kyselin k aktivaci jaterního enzymu cholesterol-7--hydroxylázy,
čímž dochází ke zvýšení transformace cholesterolu na žlučové kyseliny. To vede ke zvýšené
potřebě cholesterolu v jaterních buňkách, což vyvolává dvojí účinek: jednak zvýšení transkripce a
aktivity enzymu biosyntézy cholesterolu hydroxymethylglutarylcoenzym-A-(HMG-CoA)-
reduktázy a na druhé straně ke zvýšení počtu hepatických receptorů low-density-lipoproteinu.
Může také dojít k současnému zvýšení syntézy very-low-density lipoproteinů.

Tyto vyrovnávací účinky způsobují zvýšenou clearenci LDL-C z krve a to zase způsobuje snížení
hladiny LDL-C v séru.

Dosud zjištěny nebyly Účinky colestyraminu na mortalitu a morbiditu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Colestyramin není resorbován z trávicího traktu.

5.3 Preklinické údaje o bezpečnost
Ze studií k chronické toxicitě nebyly získány žádné poznatky, které by vedly k podezření, že se u
lidí mohou vyskytnout zatím neznámé vedlejší účinky

Nebyly prováděny žádné studie mutagenních účinků. Z dlouhodobých pokusů na krysách a
myších nevyplynuly žádné odkazy na karcinogenní potenciál.

Při reprodukčně toxických pokusech na krysách a myších nebyly až do orálních dávek 2g/kg/den
prokázány žádné známky poruchy fertility, embryotoxické účinky nebo poruchy peri-
postnatálního vývoje.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Pomocné látky
100 g granulátu obsahuje: sukrózu 5,58 g; výtažek z jablečného pektinu 20,0g; aromatické látky

6.2 Inkompatibilita
Není známa

/spcde-vasosan-p-2019-03
6.3 Doba trvanlivosti
Doba trvanlivosti Vasosanu P činí 3 roky
Obsah dózy spotřebujte do 8 týdnů po otevření

6.4 Zvláštní pokyny k uchovávání
Dózu je nutno z důvodu ochrany obsahu před vlhkostí pevně zavírat. Uchovávat vždy v
originálním obalu.

6.5 Druh a obsah balení
Granulát pro přípravu suspenze k užívání
50 sáčků s dávkou po 5,4 g granulátu
100 sáčků s dávkou po 5,4 g granulátu
dóza s 400 g granulátu

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci
Nepoužité léky nebo odpadový materiál zlikviduje podle příslušných národních předpisů.


7. FARMACEUTICKÁ FIRMA
Agraria Pharma GmbH
Kesselsdorfer Strasse 116
01159 Drážďany
Tel. +49 (0)351 43157 Fax +49 (0)351 43157

8. ČÍSLO REGISTRACE
Číslo registrace 3000152.00.

9. DATUM UDĚLENÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
05.01.1998 / 17.06.

10. STAV INFORMACE
Březen

11. OMEZENÍ PRODEJE
Výdej přípravku je vázán na lékařský předpis



Informace pro konzultace lékárny

Kromě Vasosanu P je k dispozici Vasosan S.

Vasosan S obsahuje při stejném obsahu colestyraminu vyšší podíl sukrózy (sacharózy) a nižší
podíl speciálního výtažku z jablečného pektinu.

/spcde-vasosan-p-2019-03
Užívání Vasosanu S se oproti Vasosanu P doporučuje při horší snášenlivosti výtažku
z jablečného pektinu, při zvýšeném vylučování tuku stolicí (tukový průjem, steatorhoe) a po
intestinálních operacích s bypasem.

Výběr může také ovlivnit chuť.

Vasosan P obsahuje vyšší podíl výtažku z jablečného pektinu. Díky výtažku z jablečného
pektinu je zlepšena snášenlivost v gastrointestinálním traktu a tím podpořena compliance
pacienta. Kromě toho má Vasosan P kvůli nižšímu podílu sukrózy přednost při používání u
diabetiků.


Souhrn údajů o přípravku:
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.