Vinorelbine accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cytostatika, vinka alkaloidy a analoga
ATC kód: L01CA
Mechanismus účinku
Vinorelbin je cytostatikum ze skupiny vinka alkaloidů, ale na rozdíl od všech ostatních vinka
alkaloidů byla u vinorelbinu modifikována struktura jeho katarantinové frakce. Ta působí na
molekulární úrovni na dynamickou rovnováhu tubulinu v mikrotubulárním ústrojí buňky. Inhibuje
polymerizaci tubulinu a přednostně se váže na mitotické mikrotubuly, přičemž na axonální
mikrotubuly působí až při dosažení vysoké koncentrace. Navození spiralizace tubulinu je nižší než u
vinkristinu.

Vinorelbin blokuje mitózu ve fázi G2-M, způsobuje usmrcení buňky v interfázi nebo ve fázi
následující mitózy.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost vinorelbinu u dětských pacientů nebyla stanovena. Klinické údaje ze dvou
studií fáze II s využitím i.v. vinorelbinu u 33 a 46 pediatrických pacientů s rekurentními solidními
nádory, včetně rabdomyosarkomu, jiného sarkomu měkké tkáně, Ewingova sarkomu, liposarkomu,
synoviálního sarkomu, fibrosarkomu, rakoviny centrálního nervového systému, osteosarkomu,
neuroblastomu při dávkách 30 až 33,75 mg/m² první a osmý den každé 3 týdny nebo jednou týdně po
dobu 6 týdnů každých 8 týdnů neukazují na žádnou významnou klinickou účinnost. Profil toxicity byl
podobný profilu u dospělých pacientů (viz bod 4.2).