Znobact Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, cefalosporiny II.
generace,
ATC kód: J01DC
Mechanismus účinku
Cefuroxim axetil je esterázami hydrolyzován na aktivní antibiotikum - cefuroxim. Cefuroxim inhibuje
syntézu buněčné stěny bakterií po navázání na proteiny vážící penicilin (PBP, penicillin binding
protein). To vede k přerušení biologické syntézy buněčné stěny (peptidoglykanu), což způsobuje lýzu
bakteriální buňky a její smrt.

Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence na cefuroxim může být způsobena jedním nebo více následujícími mechanismy:
• hydrolýza betalaktamázami, včetně (ale ne pouze) širokospektrých betalaktamáz (ESBL) a
Amp-C enzymy, které mohou být indukované nebo stabilně potlačené u určitých druhů
aerobních gramnegativních bakterií;
• snížení afinity proteinů vázajících penicilin k cefuroximu;
• nepropustnost zevní membrány, což omezuje přístup cefuroximu k proteinům vázajícím
penicilin u gramnegativních bakterií;
• bakteriální efluxní pumpy.
U organizmů se získanou rezistencí na jiné injekční cefalosporiny lze očekávat rezistenci na cefuroxim.
V závislosti na mechanismu rezistence mohou organizmy se získanou rezistencí na penicilin vykazovat
sníženou citlivost nebo rezistenci na cefuroxim.

Hraniční hodnoty pro cefuroxim-axetil
Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené Evropskou komisí pro testování
antimikrobiální citlivosti (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing)
jsou následující:
Mikroorganismus Hraniční hodnoty (mg/l)
S R
Enterobacteriaceae 1,2 ≤ 8 > Staphylococcus spp. poznámka 3 poznámka Streptococcus A, B, C a G poznámka 4 poznámka Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,Moraxella catarrhalis ≤ 0,001 > Haemophilus influenzae ≤ 0,001 > Druhově nespecifické hraniční hodnoty 1 IE 5 IE 1 Hraniční hodnoty cefalosporinů pro Enterobacteriaceae budou detekovat všechny klinicky
významné mechanismy rezistence (včetně ESBL a plazmidem mediované AmpC). Některé
kmeny, které produkují betalaktamázu, jsou citlivé nebo intermediárně rezistentní ke třetí nebo
čtvrté generaci cefalosporinů s těmito hraničními hodnotami a je třeba je hlásit, když budou
zaznamenány, tzn. přítomnost nebo absence ESBL sama o sobě nemá vliv na zařazení do
kategorie citlivosti. V mnoha oblastech je detekce a charakteristika ESBL doporučována nebo
vyžadována za účelem kontroly infekcí. 2 Pouze nekomplikované infekce močových cest
(cystitida) (viz bod 4.1).
Citlivost stafylokoků na cefalosporiny je odvozena od citlivosti na cefoxitin s výjimkou
cefiximu, ceftazidimu, ceftazidimu-avibaktamu, ceftibutenu a ceftolazonu-tazobaktamu, které
nemají hraniční hodnoty a nemají se tak používat k léčbě stafylokokových infekcí. U látek
podávaných perorálně je třeba dbát na dostatečnou expozici v místě infekce. Jsou-li cefotaxim
a ceftriaxon hlášeny pro použití u stafylokoků citlivých na meticilin, mají se označovat
jako„citlivé, zvýšená expozice“ (I).
Citlivost betahemolytických streptokoků skupiny A, B, C a G k betalaktamázám je odvozena
od citlivosti k benzylpenicilinu.
Nedostatečný průkaz, že jmenované druhy jsou dobrým cílem pro léčbu lékem. Může být
zaznamenána MIC s komentářem, ale bez doprovodných S nebo R kategorií.
S = citlivý, R = rezistentní

Mikrobiologická citlivost
Prevalence získané rezistence se u vybraných druhů může lišit geograficky a s časem; lokální informace
o rezistenci jsou pak potřebné, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Když je to nutné, je třeba získat
doporučení odborného lékaře, pokud je místní prevalence rezistence taková, že je užitek z použití
cefuroxim-axetilu alespoň u některých typů infekcí sporný.
Cefuroxim je obvykle účinný proti následujícím mikroorganismům in vitro.

Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aerobní:
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin) *
Koaguláza negativní staphylococcus (citlivý na methicilin)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegativní aerobní:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochety:
Borrelia burgdorferi

Mikroorganismy, u kterých může být problém získaná rezistence
Grampozitivní aerobní:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegativní aerobní:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp (ostatní kromě P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampozitivní anaerobní:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegativní anaerobní:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.

Přirozeně rezistentní mikroorganismy
Grampozitivní aerobní:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegativní aerobní:
Acinetobacter spp
Campylobacter spp
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides fragilis
Další:
Chlamydia spp
Mycoplasma spp
Legionella spp
* Všechny S. aureus rezistentní na methicilin jsou rezistentní na cefuroxim.