ALERID - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Alerid 10 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje cetirizini dihydrochloridum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:
Jedna potahovaná tableta obsahuje 100,2 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.
Bílé kulaté bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně, na druhé s vyraženým A.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Alerid je indikován ke zmírnění nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické rinitidy.
Alerid je indikován ke zmírnění symptomů chronické idiopatické urtikárie.

Přípravek je indikován u dospělých a pediatrických pacientů od 6 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající starší než 12 let: 10 mg (1 tableta) jednou denně.

Zvláštní populace
Starší pacienti: Na základě dostupných údajů se usuzuje, že u starších pacientů s normální funkcí ledvin
není nutné dávku snižovat.

Středně těžká až těžká porucha funkce ledvin:
Údaje o poměru účinnost/bezpečnost léčiva nejsou pro pacienty s poruchou funkce ledvin k dispozici.
Protože hlavní cestou vylučování cetirizin-dihydrochloridu jsou ledviny (viz bod 5.2), musí být v případě,
kdy nelze použít alternativní léčbu, upraveny intervaly dávek individuálně podle renální funkce.
Podle následující tabulky nastavte dávkování dle uvedených informací.

Úprava dávkování pro dospělé pacienty s poruchou funkce ledvin:
Skupina Odhadovaná rychlost
glomerulární filtrace (eGFR)
Dávkování a frekvence
(ml/min)
Normální funkce ledvin
Lehká porucha funkce ledvin
Středně těžká porucha funkce ledvin
Těžká porucha funkce ledvin
Konečné stadium onemocnění ledvin
≥ 90
60 – < 90
30 – 60
15 - < 30 nevyžadující dialýzu
< 15 vyžadující dialýzu
10 mg jednou denně
10 mg jednou denně
mg jednou denně
mg jednou za 2 dny
kontraindikováno

Porucha funkce jater:
U pacientů pouze s poruchou funkce jater není nutné dávkování upravovat.

Porucha funkce jater i ledvin:
Doporučuje se úprava dávkování (viz výše).

Pediatrická populace

Děti ve věku 6–12 let: 5 mg (1/2 tablety) dvakrát denně.

U pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka musí individuálně přizpůsobit podle renální
clearance každého pacienta, jeho věku a tělesné hmotnosti.

Způsob podání

Tablety se polykají a zapíjejí sklenicí vody.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na hydroxyzin nebo na jakýkoli derivát piperazinu, nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Pacienti v konečném stadiu onemocnění ledvin s eGFR (odhadovaná rychlost glomerulární filtrace) pod
15 ml/min.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při terapeutických dávkách nebyly prokázány žádné klinicky významné interakce s alkoholem (pro
hladinu alkoholu v krvi ve výši 0,5 g/l). Přesto se při současném požívání alkoholu doporučuje opatrnost.

Pozornost je třeba věnovat pacientům s predispozičními faktory retence moči (např. míšní léze,
hyperplazie prostaty), protože cetirizin-dihydrochlorid může zvyšovat riziko retence moči.

Opatrnost se doporučuje u pacientů s epilepsií nebo rizikem výskytu křečí.

Odpověď na alergologické kožní testy je tlumena antihistaminiky a je třeba dodržet “wash-out period“
(fáze vyloučení) 3 dny před jejich provedením.

Pruritus a/nebo kopřivka se mohou objevit, když se cetirizin-dihydrochlorid přestane užívat, dokonce i
když se tyto příznaky nevyskytovaly před zahájením léčby. Příznaky mohou být v některých případech
intenzivní a mohou vyžadovat opět začít s léčbou. Příznaky by po opětovném zahájení léčby měly
vymizet.

Pediatrická populace

Podávání potahovaných tablet se nedoporučuje u dětí mladších 6 let, protože tato léková forma
neumožňuje vhodně upravit dávku.

Pomocné látky
Alerid obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy,
úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Žádné interakce s tímto antihistaminikem nejsou očekávány z důvodů farmakokinetických a
farmakodynamických vlastností cetirizin-dihydrochloridu a jeho tolerančního profilu. Během provedených
studií lékových interakcí, zvláště s pseudoefedrinem nebo s theofylinem v dávce 400 mg/den, nebyly
prokázány ani farmakodynamické ani statisticky významné farmakokinetické interakce.

Stupeň absorpce cetirizin-dihydrochloridu není ovlivněn jídlem, snižuje se však rychlost absorpce.

U citlivých pacientů může současné požívání alkoholu nebo užívání jiných látek tlumících CNS vyvolat
snížení bdělosti a výkonnosti, třebaže cetirizin-dihydrochlorid nezesiluje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Prospektivně shromážděné údaje o výsledcích těhotenství pro cetirizin-dihydrochlorid nenaznačují
potenciál maternální nebo fetální/embryonální toxicity při výše uvedeném dávkování. Studie na zvířatech
nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo
poporodní vývoj. Při podávání těhotným ženám je však třeba opatrnosti.

Kojení
Cetirizin-dihydrochlorid přechází do mateřského mléka. Riziko nežádoucích účinků u kojených dětí nelze
vyloučit. Cetirizin-dihydrochlorid se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích dosahujících 0,25 %
až 0,90 % koncentrací, které byly naměřeny v plazmě v závislosti na čase odebrání vzorku po podání.
Proto je třeba opatrnosti při předepisování cetirizin-dihydrochloridu kojícím ženám.

Fertilita
Klinické údaje o fertilitě u člověka jsou omezené, ale žádné bezpečnostní riziko nebylo zjištěno.
Studie na zvířatech neukazují žádné bezpečnostní riziko pro reprodukci u člověka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Objektivní měření schopnosti řídit, spánkové latence a výkonnosti na montážní lince neprokázala u
doporučené dávky 10 mg žádné klinicky relevantní účinky. Avšak pacienti, kteří pociťují ospalost, nemají
řídit, účastnit se potenciálně nebezpečných činností nebo obsluhovat stroje. Nemají překračovat
doporučenou dávku a mají vzít v úvahu reakci svého organismu na daný lék.

4.8 Nežádoucí účinky

Klinické studie

Souhrn
Klinické studie prokázaly, že cetirizin-dihydrochlorid má při doporučeném dávkování mírné nežádoucí
účinky na CNS včetně somnolence, únavy, závratí a bolestí hlavy. V některých případech byla hlášena
paradoxní stimulace CNS.
Přestože je cetirizin-dihydrochlorid selektivní antagonista periferních H1-receptorů a relativně nevykazuje
anticholinergní působení, byly hlášeny ojedinělé případy obtíží s močením, poruchy akomodace oka a
pocit sucha v ústech.
Dále byly hlášeny případy abnormální jaterní funkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů
doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Tyto příznaky většinou odezněly po ukončení léčby cetirizin-
dihydrochloridem.

Seznam nežádoucích účinků
Dvojitě zaslepené kontrolované klinické studie porovnávající cetirizin-dihydrochlorid s placebem nebo
s jinými antihistaminiky v doporučené dávce (10 mg denně u cetirizin-dihydrochloridu), z nichž jsou
k dispozici kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahrnovaly více než 3 200 subjektů, jimž byl podáván
cetirizin-dihydrochlorid.
Z tohoto souboru byly pro dávku 10 mg cetirizin-dihydrochloridu u studií kontrolovaných placebem
hlášeny následující nežádoucí účinky s mírou výskytu 1,0 % a vyšší:

Nežádoucí účinek
(terminologie nežádoucích účinků dle WHO)
Cetirizin-
dihydrochlorid
10 mg
(n = 3260)
Placebo
(n = 3061)
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Únava

1,63 %

0,95 %
Poruchy nervového systému
Závratě
Bolest hlavy

1,10 %
7,42 %

0,98 %
8,07 %
Gastrointestinální poruchy
Bolest břicha
Sucho v ústech
Nauzea

0,98 %
2,09 %
1,07 %

1,08 %
0,82 %
1,14 %
Psychiatrické poruchy
Somnolence

9,63 %

5,00 %
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Faryngitida

1,29 %

1,34 %

Přestože byla somnolence statisticky četnější než ve skupině placeba, jednalo se ve většině případů o
lehkou až středně těžkou somnolenci. Objektivní testy prokázané jinými studiemi ukázaly, že každodenní
činnosti obvykle nejsou při doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků ovlivněny.

Pediatrická populace

Nežádoucí účinky s mírou výskytu od 1% u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let zahrnutých do klinických
studií kontrolovaných placebem jsou:
Nežádoucí účinky
(terminologie nežádoucích účinků dle WHO)
Cetirizin-dihydrochlorid
(n = 1656)
Placebo
(n = 1294)
Gastrointestinální poruchy
Průjem

1,0 %

0,6 %

Zkušenosti po uvedení přípravku na trh
Kromě nežádoucích účinků hlášených během klinických studií a uvedených výše byly v rámci
postmarketingových zkušeností (po uvedení přípravku na trh) hlášeny následující nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky jsou rozděleny do tříd orgánových systémů podle MedDRA a podle frekvence výskytu
určené na základě zkušenosti po uvedení přípravku na trh.
Frekvence jsou definovány následovně: Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté
(≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo
(z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému:
velmi vzácné: trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému:
vzácné: hypersenzitivita
velmi vzácné: anafylaktický šok

Poruchy metabolismu a výživy:
není známo: zvýšená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy:
méně časté: agitovanost
vzácné: agresivita, zmatenost, deprese, halucinace, insomnie
velmi vzácné: tiky
není známo: sebevražedné myšlenky, noční můry

Poruchy nervového systému:
méně časté: parestezie
vzácné: konvulze
velmi vzácné: dysgeuzie, synkopa, tremor, dystonie, dyskineze
není známo: amnézie, zhoršení paměti

Poruchy oka:
velmi vzácné: porucha akomodace, neostré/rozmazané vidění, okulogyrie.

Poruchy ucha a labyrintu
není známo: vertigo

Srdeční poruchy:
vzácné: tachykardie

Gastrointestinální poruchy:
méně časté: průjem

Psychiatrické poruchy
Somnolence

1,8 %

1,4 %
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Rinitida

1,4 %

1,1 %
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Únava

1,0 %

0,3 %
Poruchy jater a žlučových cest:
vzácné: abnormální funkce jater (zvýšené hodnoty transaminázy, alkalické fosfatázy, γ-GT a bilirubinu).
není známo: hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně:
méně časté: pruritus, vyrážka
vzácné: kopřivka
velmi vzácné: angioneurotický edém, fixní lékový exantém
není známo: akutní generalizovaná exantematózní pustulóza

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
není známo: artralgie, myalgie

Poruchy ledvin a močových cest:
velmi vzácné: dysurie, enuréza
není známo: retence moči

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
méně časté: astenie, malátnost
vzácné: edém

Vyšetření:
vzácné: zvýšení tělesné hmotnosti

Popis vybraných nežádoucích účinků
Pruritus (intenzivní svědění) a/nebo kopřivka byly hlášeny po přerušení léčby cetirizin-dihydrochloridem.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby
hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy
Příznaky pozorované po předávkování cetirizin-dihydrochloridem jsou spojeny především s účinky na
CNS nebo s jevy, které by mohly naznačovat anticholinergní účinek.
Nežádoucí účinky hlášené po požití minimálně pěti doporučovaných denních dávek jsou zmatenost,
průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, mydriáza, pruritus, neklid, sedace, somnolence, stupor,
tachykardie, tremor a retence moči.

Léčba
Není známo žádné specifické antidotum cetirizin-dihydrochloridu.
Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba.
V případě, že uplynula krátká doba od požití přípravku, je vhodné zvážit výplach žaludku.
Cetirizin-dihydrochlorid není účinně odstraňován dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty, ATC kód
R06AE07

Mechanismus účinku
Cetirizin-dihydrochlorid, lidský metabolit hydroxyzinu, je silný a selektivní antagonista periferních
H1-receptorů. Studie vázání na receptory in vitro neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro
H1-receptory.

Farmakodynamické účinky
Kromě jeho anti-H1 účinků bylo u cetirizin-dihydrochloridu také prokázáno antialergické působení: při
dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky
atopických pacientů vystavených působení alergenů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin-dihydrochlorid v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje
„wheal and flare“ reakci (papula a makula s okolním zarudnutím) vyvolanou velmi vysokými
koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla prokázána.
Během šestitýdenní studie kontrolované placebem, které se zúčastnilo 186 pacientů s alergickou rinitidou
a současně lehkým až středně těžkým astmatem, vedla dávka cetirizin-dihydrochloridu 10 mg jednou
denně ke zlepšení symptomů rinitidy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost
podávání cetirizin-dihydrochloridu alergickým pacientům s lehkým až středně těžkým astmatem.

Ve studii kontrolované placebem nezpůsobil cetirizin-dihydrochlorid podávaný ve vysokých denních
dávkách 60 mg po dobu sedmi dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.

Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin-dihydrochlorid zlepšení kvality života pacientů s celoroční
nebo sezónní alergickou rinitidou.

Pediatrická populace

Během studie u dětí ve věku 5 až 12 let, trvající 35 dnů, nebyla zjištěna žádná tolerance
k antihistaminovému účinku cetirizin-dihydrochloridu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby
s opakovaným podáváním cetirizin-dihydrochloridu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin
do 3 dnů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za
1,0 ± 0,5 h. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace
(Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální.
Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizin-dihydrochloridu, ale dochází ke snížení její
rychlosti. Biologická dostupnost cetirizin-dihydrochloridu je srovnatelná pro roztoky, tobolky i tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin-dihydrochlorid je vázán z 93 ± 0,3 % na plazmatické
bílkoviny. Cetirizin-dihydrochlorid neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin-dihydrochlorid není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace
Terminální poločas je asi 10 hodin a není pozorována žádná akumulace cetirizin-dihydrochloridu pro
denní dávky 10 mg po dobu 10 dnů. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/nelinearita
Cetirizin-dihydrochlorid má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.

Zvláštní skupiny populace
Starší pacienti: Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších subjektů v porovnání
s mladšími subjekty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Tento pokles
clearance cetirizin-dihydrochloridu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků s poruchou funkce
ledvin.

Pediatrická populace: U dětí ve věku 6–12 let byl poločas cetirizin-dihydrochloridu zhruba 6 hodin a u

dětí ve věku 2-6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6-24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.

Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance
kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou
poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému zvýšení poločasu a
k 70% snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními dobrovolníky k trojnásobnému
prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin-dihydrochlorid lze špatně odstranit
hemodialýzou.
U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod
4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a
biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizin-dihydrochloridu jednorázově, došlo v
porovnání se zdravými subjekty k 50% prodloužení poločasu a k 40% snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří současně trpí i poruchou
funkce ledvin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové
toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek,
granulovaná mikrokrystalická celulosa.

Potahová soustava Opadry 31F58914 bílá
složení: hypromelosa 2910, monohydrát laktosy, oxid titaničitý, makrogol 4000, dihydrát citrátu sodného,
čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 o C.


6.5 Druh obalu a obsah balení

Al/PVC blistr, krabička.
Velikost balení: 4, 10, 20 (2x10), 50 (5x10) a 100 (10x10) potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Cipla Europe NV, De Keyserlei 58-60, Box-19, 2018 Antwerpen, Belgie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
24/151/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 10. 3. Datum posledního prodloužení registrace: 11. 1.
10. DATUM REVIZE TEXTU

17. 2.