Alerid Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za
1,0 ± 0,5 h. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace
(Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální.
Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizin-dihydrochloridu, ale dochází ke snížení její
rychlosti. Biologická dostupnost cetirizin-dihydrochloridu je srovnatelná pro roztoky, tobolky i tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin-dihydrochlorid je vázán z 93 ± 0,3 % na plazmatické
bílkoviny. Cetirizin-dihydrochlorid neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin-dihydrochlorid není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace
Terminální poločas je asi 10 hodin a není pozorována žádná akumulace cetirizin-dihydrochloridu pro
denní dávky 10 mg po dobu 10 dnů. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/nelinearita
Cetirizin-dihydrochlorid má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.

Zvláštní skupiny populace
Starší pacienti: Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších subjektů v porovnání
s mladšími subjekty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Tento pokles
clearance cetirizin-dihydrochloridu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků s poruchou funkce
ledvin.

Pediatrická populace: U dětí ve věku 6–12 let byl poločas cetirizin-dihydrochloridu zhruba 6 hodin a u
dětí ve věku 2-6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6-24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.

Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance
kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou
poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému zvýšení poločasu a
k 70% snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními dobrovolníky k trojnásobnému
prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin-dihydrochlorid lze špatně odstranit
hemodialýzou.
U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod
4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a
biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizin-dihydrochloridu jednorázově, došlo v
porovnání se zdravými subjekty k 50% prodloužení poločasu a k 40% snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří současně trpí i poruchou
funkce ledvin.