Alerid Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty, ATC kód
R06AE07

Mechanismus účinku
Cetirizin-dihydrochlorid, lidský metabolit hydroxyzinu, je silný a selektivní antagonista periferních
H1-receptorů. Studie vázání na receptory in vitro neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro
H1-receptory.

Farmakodynamické účinky
Kromě jeho anti-H1 účinků bylo u cetirizin-dihydrochloridu také prokázáno antialergické působení: při
dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky
atopických pacientů vystavených působení alergenů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin-dihydrochlorid v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje
„wheal and flare“ reakci (papula a makula s okolním zarudnutím) vyvolanou velmi vysokými
koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla prokázána.
Během šestitýdenní studie kontrolované placebem, které se zúčastnilo 186 pacientů s alergickou rinitidou
a současně lehkým až středně těžkým astmatem, vedla dávka cetirizin-dihydrochloridu 10 mg jednou
denně ke zlepšení symptomů rinitidy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost
podávání cetirizin-dihydrochloridu alergickým pacientům s lehkým až středně těžkým astmatem.

Ve studii kontrolované placebem nezpůsobil cetirizin-dihydrochlorid podávaný ve vysokých denních
dávkách 60 mg po dobu sedmi dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.

Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin-dihydrochlorid zlepšení kvality života pacientů s celoroční
nebo sezónní alergickou rinitidou.

Pediatrická populace
Během studie u dětí ve věku 5 až 12 let, trvající 35 dnů, nebyla zjištěna žádná tolerance
k antihistaminovému účinku cetirizin-dihydrochloridu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby
s opakovaným podáváním cetirizin-dihydrochloridu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin
do 3 dnů.