BETAXOLOL MYLAN - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betaxolol Mylan 20 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje betaxololi hydrochloridum 20 mg (což odpovídá betaxololum
17,88 mg).

Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna potahovaná tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné
dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Betaxolol Mylan je indikován u dospělých pacientů k:
léčbě esenciální hypertenze;
léčbě chronické stabilní anginy pectoris.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí
Esenciální hypertenze
Počáteční dávka je 10 mg jednou denně. V případě nedostatečného účinku je možné dávku zvýšit na
20 mg za den.
U středně těžké hypertenze je obvyklá dávka 20 mg jednou denně.
V některých případech může být nezbytné zvýšit denní dávku až na 40 mg.

Stabilní angina pectoris
Dávka může být individuálně upravena. Počáteční dávka je 10 mg denně, může být zvýšena na obvyklou
dávku 20 mg jednou denně. V některých případech může být nezbytné zvýšit denní dávku až na 40 mg.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater
U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu do 20 ml/min) nemusí být denní dávka
upravena, ale doporučuje se klinické sledování na začátku léčby, dokud není dosaženo vyrovnaných
plazmatických hladin léčivého přípravku (obvykle více než 4 dny). U pacientů s těžkou poruchou funkce
ledvin (clearance kreatininu menší než 20 ml/min) a u pacientů s hemodialýzou nebo peritoneální
dialýzou nemá být dávka 10 mg denně překročena. U pacientů na dialýze může být denní dávka podána
nezávisle na době dialýzy.

U pacientů s poruchou funkce jater není úprava dávkování nutná, ale doporučuje se pečlivý klinický
dohled při zahájení léčby.

Starší pacienti
Léčba starších pacientů má být zahájena opatrně nízkými dávkami a za pečlivého sledování (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost betaxololu u dětí nebyla dosud stanovena. Proto přípravek Betaxolol Mylan nemá
být dětem podáván (viz bod 4.4).

Způsob podání

Perorální podání.
Přípravek Betaxolol Mylan má být podáván vždy ve stejnou denní dobu, nejlépe brzy ráno. Tablety
mohou být podávány s jídlem nebo nalačno.

4.3 Kontraindikace

• hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• těžká forma bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní onemocnění
• dekompenzované srdeční selhání
• kardiogenní šok
• atrioventrikulární blokáda druhého a třetího stupně, pokud není zaveden kardiostimulátor
• Prinzmetalova (variantní) angina pectoris (v čisté formě a s monoterapií)
• sick-sinus syndrom zahrnující sinoatriální blok
• bradykardie (méně než 45 – 50 tepů/min)
• těžké formy Raynaudova syndromu a onemocnění periferních tepen
• neléčený feochromocytom
• hypotenze
• anafylaktická reakce v anamnéze
• metabolická acidóza
• současné podání floktafeninu a sultopridu (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba nesmí být u pacientů se stabilní anginou pectoris nikdy náhle přerušena: mohlo by to mít za
následek závažné poruchy srdečního rytmu, infarkt myokardu nebo náhlou smrt.

Přerušení léčby

Léčba nemá být náhle přerušena, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Dávky mají být
snižovány postupně, během jednoho nebo dvou týdnů. Pokud je třeba, zahajuje se současně náhradní
terapie, aby se zabránilo jakémukoli zhoršení anginy pectoris.

Astma a chronická obstrukční plicní onemocnění
Beta-blokátory mohou být podávány pouze u lehkých forem těchto onemocnění, má být dána přednost
kardioselektivním betablokátorům v co nejnižších dávkách a je doporučováno provést funkční plicní
vyšetření před a po zahájení léčby betablokátory.

Během astmatického záchvatu mohou být užity bronchodilatační látky typu β2-agonistů.

Srdeční selhání
U pacientů s kompenzovaným srdečním selháním může být betaxolol v případě nutnosti podáván v
postupně se zvyšujících dávkách. Na začátku léčby mají být podávány velmi nízké dávky. Je nutná přísná
kontrola stavu pacienta.

Bradykardie
Betablokátory mohou vyvolat bradykardii. Dávka betaxololu musí být snížena, pokud klidová tepová
frekvence u pacienta klesne pod 50-55 tepů za minutu a objeví se symptomy bradykardie.

Atrioventrikulární blok I. stupně
Vzhledem k negativně dromotropnímu efektu betablokátorů má být betaxolol podáván s opatrností
nemocným s atrioventrikulární blokádou I. stupně.

Prinzmetalova (variantní) angina pectoris
Počet a trvání anginózních záchvatů se může při podávání betablokátorů u pacientů s Prinzmetalovou
formou anginy pectoris zvýšit (viz bod 4.3). Kardioselektivní beta-blokátory mohou být použity při
mírných a smíšených formách za předpokladu, že je současně podáván vazodilatátor.

Onemocnění periferních tepen
U pacientů s onemocněním periferních tepen (Raynaudův syndrom nebo choroba, arteritida nebo
chronické arteriální okluzivní onemocnění dolních končetin) mají být betablokátory užívány s velkou
opatrností, protože mohou způsobit zhoršení stavu. U pacientů s těžkou formou Raynaudova syndromu
a oběhového onemocnění periferních tepen je použití betablokátorů kontraindikováno (viz bod 4.3).

Feochromocytom
Použití betablokátorů k léčbě hypertenze způsobené léčeným feochromocytomem vyžaduje důkladnou
kontrolu krevního tlaku u pacientů (viz bod 4.3). Betablokátory mají být použity pouze po předchozím
podání alfablokátorů.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost betaxololu nebyla u dětí a dospívajících prokázána, proto se u této populace léčba
betaxololem nedoporučuje.

Starší pacienti
U starších pacientů má být léčba zahájena nízkými dávkami za pečlivého sledování pacienta (viz
bod 4.2).

Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin má být dávka upravena v závislosti na hladině sérového kreatininu
nebo clearance kreatininu (viz bod 4.2).

Pacienti s diabetem
Betablokátory mohou maskovat některé příznaky navozené hypoglykemií, zejména tachykardii, palpitace
a pocení (viz bod 4.5 a 4.8).

Pacient musí být poučen o nutnosti sledování hladiny krevního cukru v kratších intervalech, zvláště
na začátku léčby.

Psoriáza
Přínos použití betablokátorů u pacientů s psoriázou v osobní nebo rodinné anamnéze má být pečlivě
zvážen, protože bylo hlášeno zhoršení psoriázy u pacientů léčených betablokátory (viz bod 4.8).

Alergické reakce
U pacientů se sklonem k těžké anafylaktické reakci jakéhokoli původu, speciálně po podání kontrastních
látek obsahujících jód nebo po podání floktafeninu (viz bod 4.3 a 4.5) nebo během desensibilizační léčby
může podávání betablokátorů vést ke zhoršení alergické reakce a k resistenci na léčbu adrenalinem
podávaným v běžných dávkách.

Celková anestézie
Betablokátory zeslabují reflexní tachykardii a zvyšují riziko hypotenze. Pokračování léčby betablokátory
snižuje riziko arytmií, ischémie myokardu a hypertenzních krizí. Anesteziolog musí být informován, že
pacient užívá betablokátor.

Je nutné použít anestetikum s nejnižším možným depresivním účinkem na myokard.

Je třeba vzít v úvahu riziko anafylaxe.

Je-li nutné přerušení léčby, je 48 hodin považováno za dostatečně dlouhou dobu potřebnou pro návrat
k normální citlivosti vůči působení katecholaminů.

V některých případech nemá být léčba betablokátory přerušena:
• u pacientů s koronární insuficiencí vzhledem k možným rizikům spojeným s náhlým vysazením
betablokátoru se doporučuje pokračovat v léčbě až do chirurgického zákroku
• v naléhavých případech nebo v případech, kdy není možné přerušení léčby, musí být pacient
chráněn před převahou parasympatiku vhodnou premedikací atropinem, která se opakuje podle
potřeby.

Oftalmologie
Beta-adrenergní blokáda snižuje nitrooční tlak a může znesnadnit screeningové vyšetření glaukomu.
Oftalmolog má být informován, že pacient užívá betaxolol. Pacienti s celkovou a oční léčbou
betablokátory mají být sledováni z důvodů možného aditivního účinku.

Tyreotoxikóza
Beta-blokátory mohou maskovat kardiovaskulární příznaky tyreotoxikózy.

Hypoglykemie
Existuje zvýšená náchylnost k hypogykemii, např. během dlouhého hladovění nebo při zvýšené fyzické
námaze.

Pomocné látky se známým účinkem
Přípravek Betaxolol Mylan obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s
intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento
přípravek užívat.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace

Floktafenin
V případech šoku nebo hypotenze vyvolané floktafeninem snižují betablokátory schopnost kompenzační
reakce.

Sultoprid
Poruchy srdeční automacie (excesivní bradykardie) dané společným bradykardizujícím účinkem.
Nedoporučené kombinace

Amiodaron
Současné podávání betablokátoru s amiodaronem může vyvolat nebezpečí poruch srdeční kontraktility,
automacie a vedení (potlačením sympatického kompenzačního mechanismu).

Verapamil
Betaxolol nemá být podáván během léčby či několik dní po léčbě verapamilem (a naopak).

Srdeční glykosidy
Současné podávání betaxololu s těmito léčivými přípravky může prodloužit dobu atrioventrikulárního
vedení a vést k závažné bradykardii.

Fingolimod
Z důvodu zvýšení bradykardizujícího účinku u pacientů užívající betablokátory nemá být zahájena léčba
fingolimodem. Pokud je léčba fingolimodem nezbytná, je doporučeno vhodné sledování na začátku léčby,
které trvá minimálně přes noc.

Inhibitory monoaminoxidázy (kromě inhibitorů MAO-B)

Kombinace vyžadující opatrnost

Antiarytmika (propafenon a léky třídy Ia: chinidin, hydrochinidin a disopyramid)
Poruchy srdeční kontraktility, automacie a poruchy vedení (potlačení sympatického kompenzačního
mechanismu). Je doporučeno monitorování EKG.

Baklofen
Zvýšené riziko hypotenze.
Má být sledován krevní tlak a v případě nutnosti upravena dávka antihypertenziva.

Inzulin a hypoglykemizující deriváty sulfonylurey (viz bod 4.4)
Všechny betablokátory zastírají určité symptomy hypoglykemie, např. palpitace a tachykardii.
Pacient musí být o této skutečnosti informován a musí být poučen o nutnosti sledovat hladinu krevního
cukru v kratších intervalech, zvláště na začátku léčby.

Anestetika
Současné podání betaxololu a anestetik může mít za následek velké snížení krevního tlaku. Negativně
inotropní účinky (snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí) anestetik a betaxololu mohou být
aditivní (betablokáda při zákroku může být kompenzována podáním beta-mimetik). Obecně platí, že
léčba betaxololem nemá být přerušena při celkové anestezii nebo před podáním periferních
myorelaxancií. V každém případě je třeba se vyhnout náhlému přerušení (viz bod 4.4). Anesteziolog má
být informován o léčbě betablokátorem. K vysazení betaxololu, pokud je nezbytné, má dojít 48 hodin
před anestézií, aby se obnovila normální citlivost na katecholaminy (viz bod 4.4).

Blokátory vápníkového kanálu (bepridil, diltiazem a mibefradil)
Poruchy srdeční automacie (excesivní bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního nebo
atrioventrikulárního vedení a srdeční selhání (synergický efekt).

Tyto kombinace mají být použity pouze za striktního elektrokardiografického monitorování, a to zejména
u starších pacientů nebo na začátku léčby.

Lidokain
Byly popsány interakce s propranololem, metoprololem a nadololem.

Zvýšení plazmatické koncentrace lidokainu s možným zvýšením neurologických a srdečních nežádoucích
účinků (snížený metabolismus lidokainu v játrech).

Dávka lidokainu má být upravena. Během léčby betablokátory a po jejím přerušení má být prováděno
klinické a elektrokardiografické sledování a sledování plazmatické koncentrace lidokainu.

Kontrastní látky obsahující jód
V případech šoku nebo hypotenze z důvodů aplikace kontrastních látek obsahujících jód, betablokátory
způsobují snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí.

Pokud je to možné, léčba betablokátory má být přerušena před radiologickým kontrastním vyšetřením.
Pokud je nezbytná léčba betablokátory bez přerušení, má být vyšetření provedeno jen s možností zajištění
na jednotce intenzivní péče.

Cimetidine, hydralazin a alkohol
Tyto látky vyvolávají zvýšení plazmatických koncentrací betablokátorů metabolismem v játrech.

Kombinace, které je třeba vzít v úvahu

Blokátory vápníkového kanálu: dihydropyridiny jako nifedipin
Hypotenze a srdeční selhání u pacientů s latentním nebo nedostatečně kontrolovaným srdečním selháním
(negativně inotropní efekt dihydropyridinů in vitro lišící se podle příslušného přípravku a pravděpodobně
přidávající se k negativně inotropnímu účinku betablokátorů). Léčba betablokátory může také
minimalizovat reflexní reakci sympatiku po excesivní hemodynamické zátěži.

Nesteroidní antiflogistika (NSAID)
Snížení antihypertenzního účinku (inhibice vasodilatačních prostaglandinů nesteroidními antiflogistiky a
retence vody a sodíku s NSAID-pyrazolonovými deriváty).

Sympatomimetika
Riziko snížení účinku betablokátorů.

Tricyklická antidepresiva příbuzná s imipraminem a neuroleptiky
Zvýšení antihypertenzního účinku a riziko ortostatické hypotenze (aditivní účinek).

Kortikosteroidy a tetrakosaktidy
Snížení antihypertenzního účinku (retence vody a natria)

Meflochin
Riziko bradykardie (sčítání bradykardizujícího efektu).

Klonidin
Po náhlém ukončení léčby klonidinem při současné léčbě betaxololem může dojít k prudkému zvýšení
krevního tlaku (rebound hypertenze). Z tohoto důvodu před ukončením léčby klonidinem by nejprve o
několik dní dříve mělo být ukončeno podávání betaxololu. Podávání klonidinu pak může být postupně
ukončeno.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití betaxololu u těhotných žen, aby mohlo být stanoveno
případné riziko. Při studiích na zvířatech nebyly při podání terapeutických dávek zjištěny žádné
teratogenní účinky ani další přímé či nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3). Na základě
farmakodynamických vlastností se mohou u plodu a u novorozenců objevit nežádoucí účinky (zejména
hypoglykemie, hypotenze, bradykardie a respirační potíže). Z důvodu nedostatečných zkušeností se
použití betaxololu během těhotenství nedoporučuje, pokud případné výhody léčby nepřeváží rizika.

Kojení
Betaxolol je vylučován do mateřského mléka. Vyloučené množství může být dost vysoké, aby vyvolalo u
dětí farmakologické efekty, jako je bradykardie a hypoglykemie. Proto kojení není doporučeno během
trvání léčby přípravkem Betaxolol Mylan.

Fertilita
Nejsou známy žádné nežádoucí účinky na plodnost.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné studie hodnotící vliv betaxololu na schopnost řídit. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů
je však třeba vzít v úvahu občasný výskyt točení hlavy a únavy.

4.8 Nežádoucí účinky

K vyjádření frekvence nežádoucích účinků, bude použita následující terminologie:
velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až
<1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (frekvence z dostupných údajů nelze určit).

Třída orgánových systémů Nežádoucí účinek
Poruchy metabolism a výživy
velmi vzácné

hypoglykemie, hyperglykemie
Psychiatrické poruchy
časté

vzácné

velmi vzácné

astenie, insomnie

deprese

halucinace, zmatenost, noční můry
Poruchy nervového systému
časté


velmi vzácné

není známo

zejména v počáteční fázi léčby únava, točení hlavy,
bolesti hlavy a pocení

distální parestezie

letargie
Poruchy oka
velmi vzácné

zhoršené vidění
Srdeční poruchy
časté

vzácné


bradykardie, možná i závažná bradykardie

srdeční selhání, pokles krevního tlaku, zpomalení
atrioventrikulárního vedení nebo zesílení existujícího
atrioventrikulárního bloku
Cévní poruchy
časté

vzácné

studené končetiny

Raynaudův syndrom, zhoršení existující intermitentní
klaudikace
Třída orgánových systémů Nežádoucí účinek
Respirační hrudní a medistinální poruchy
vzácné

bronchospasmus
Gastrointestinální poruchy
časté

gastralgie, průjem, nauzea a zvracení
Onemocnění kůže a podkožní tkáně
časté


vzácné

není známo

kožní alergické reakce (zarudnutí, svědění, vyrážka),
alopecie

zhoršení psoriázy

kopřivka
Poruchy reprodukčního systému a prsu
časté

impotence


Vyšetření:
Vzácně byl zaznamenán výskyt antinukleárních protilátek: ty jsou pouze ve výjimečných případech
doprovázeny klinickými příznaky, jako je například systémový lupus erythematodes, a ustupují po
vysazení léčby.

Během léčby betaxololem může dojít k poruše metabolismu lipidů (snížení HDL-cholesterolu, zvýšení
triglyceridů).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky
Příznaky předávkování: těžká hypotenze, bradykardie až srdeční zástava, akutní srdeční selhání,
kardiogenní šok, bronchospasmus a občas generalizované záchvaty

Léčba předávkování
V případě život ohrožující bradykardie nebo nadměrného snížení krevního tlaku mohou být podány tyto
léky:
• atropin
• glukagon
• sympatomimetika v závislosti na hmostnosti a účinku: dopamin, dobutamin, orciprenalin a
adrenalin.

V případě bronchospasmu mohou být podány beta2-agonisté ve formě aerosolu (v případě nedostatečného
účinku také intravenózně) nebo aminofylin i.v.

V případě generalizovaných záchvatů je doporučeno pomalé intravenózní podání diazepamu.
Hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou mohou být betaxolol a jeho metabolity eliminovány pouze v
malé míře.

V případě srdečního selhání u novorozenců narozených matkám léčeným betablokátory:
• glukagon
• přijetí na novorozeneckou jednotku intenzivní péče
• isoprenalin a dobutamin: prodloužená terapie obvykle vysokými dávkami vyžadující
specializované sledování.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátory, selektivní, ATC kód: C07AB
Betaxolol je kardioselektivní beta1-adrenergní blokátor s dlouhou dobou trvání účinku. Účinnost
blokátoru je měřitelná za 24 hodin po perorálním podání 20 mg betaxololu. Po podání terapeutických
dávek betaxololu byl pozorován významný pokles arteriálního tlaku, pokles srdeční frekvence a snížení
tepového objemu.

Betaxolol se vyznačuje nízkým membránovým stabilizačním účinkem a nemá vnitřní
sympatomimetickou aktivitu (ISA). Betaxolol nesnižuje vylučování sodíku ledvinami. Betaxolol snižuje
aktivitu reninu v plazmě.

Známé účinky beta-blokátorů na hladinu lipidů v krvi jsou u betaxololu méně výrazné.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se léčivá látka kompletně a rychle absorbuje s minimálním first-pass metabolismem
v játrech a vysokou biologickou dostupností přibližně 85 %, vedoucí k malé inter a intra-individuální
variabilitě hladin v krvi během dlouhodobé léčby.

Distribuce
Vazba na bílkoviny krevní plazmy činí přibližně 50 %.
Distribuční objem je asi 6 l/kg.

Biotransformace
Betaxolol je metabolizován především na neaktivní metabolity, z nichž 10-15 % je v nezměněné formě
vyloučeno močí.

Eliminace
Poločas vylučování betaxololu je 15-20 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinická data neprokázala žádná zvláštní rizika pro člověka na základě konvenčních studií bezpečnosti,
farmakologie, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a kancerogenity.

Ve studiích reprodukční toxicity na potkanech a králících byl perorálně podaný betaxolol hydrochlorid
spojen s nežádoucími účinky pouze v dávkách výrazně vyšších než terapeutických (pravděpodobně kvůli
farmakodynamickým účinkům při vysoké systémové expozici). Teratogenní účinky nebyly pozorovány.
10

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety
mikrokrystalická celulóza (E460)
monohydrát laktózy
sodná sůl karboxymethylškrobu
koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551)
magnesium-stearát (E470b)

Potahová vrstva
hypromelóza (E464)
oxid titaničitý (E171)
makrogol 400 (E1521)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistry v krabičce

28, 30, 90, 98 a 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Mylan Ireland Limited
Unit 35/36 Grange Parade
Baldoyle Industrial Estate
Dublin Irsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

58/390/16-C
11


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 7. 9.

10. DATUM REVIZE TEXTU

17. 12.