CANESTEN GYN 1 DEN - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls300493/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Canesten GYN 1 den 500 mg měkká vaginální tobolka

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna měkká vaginální tobolka obsahuje clotrimazolum 500 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Měkká vaginální tobolka
Měkká vaginální tobolka ve tvaru slzy obalená žlutou neprůhlednou želatinovou vrstvou obsahující
homogenní suspenzi.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba vaginálních infekcí a infekcí zevních ženských pohlavních orgánů způsobených mikroorganismy
citlivými na klotrimazol jako jsou houbovité mikroorganismy (obvykle rodu Candida).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 16 let

Měkká vaginální tobolka pro jednorázové podání se večer před spaním zavádí hluboko do pochvy.

Pacientka má kontaktovat lékaře, pokud po 7 dnech nedojde ke zlepšení stavu.

Léčba může být opakována, ale rekurentní infekce mohou indikovat jiné základní onemocnění.
Pacientka se má poradit s lékařem, pokud se symptomy opakovaně vrací.
Dospívající ve věku 12-15 let

U dospívajících mladších 16 let má být Canesten GYN 1 den používán pouze po konzultaci s lékařem.
Pokud je lékářem v této populaci (postmenarchální) doporučen, dávkování je stejné jako u dospělých.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyly stanoveny.

Způsob podání

Měkká vaginální tobolka se zavádí co nejhlouběji do pochvy pomocí přiloženého aplikátoru, nejlépe
v poloze vleže na zádech večer před spaním.

Během těhotenství se má měkká vaginální tobolka zavádět prstem (bez aplikátoru), aby se zabránilo
poranění děložního čípku.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacientka se má poradit s lékařem v případě:
• první vaginální infekce
• vaginální infekce během prvního trimestru těhotenství
• rekurentní infekce; více než dvě infekce za posledních šest měsíců
• horečky (≥ 38 °C)
• bolesti v podbřišku, bolesti v zádech
• zapáchajícího vaginálního výtoku
• nauzey
• vaginálního krvácení a/nebo současné bolesti v ramenou

Léčba přípravkem Canesten GYN 1 den se nemá provádět v průběhu menstruace. Léčba se má skončit
před nástupem menstruace.

Tampony, vaginální výplachy, spermicidní ani jiné přípravky určené k vaginálnímu použití se nemají
používat současně s tímto přípravkem.

Během používání přípravku Canesten GYN 1 den je třeba se vyhýbat pohlavnímu styku, protože by
mohlo dojít k přenosu infekce na sexuálního partnera.

Sexuální partner má také podstoupit lokální léčbu v případě příznaků infekce, jako např. svědění, zánět.
Léčba sexuálních partnerů může pomoci předejít opakované infekci (reinfekci).

Účinnost a spolehlivost latexových antikoncepčních prostředků, jako jsou kondomy a pesary, mohou
být sníženy.

Měkké vaginální tobolky se nesmí polykat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné použití vaginálně podaného klotrimazolu a perorálně podaného takrolimu (FK-imunosupresant) nebo sirolimu může vést ke zvýšení plasmatických hladin takrolimu nebo sirolimu.
Pacientky užívající takrolimus nebo sirolimus mají být proto pečlivě monitorovány na přítomnost
symptomů předávkování takrolimem nebo sirolimem, a pokud je to nutné, tak i stanovením příslušných
plasmatických hladin.

Klotrimazol je středně silný inhibitor jaterního mikrozomálního izoenzymu CYP3A4 a slabý inhibitor
izoenzymu CYP2C9. 3–10% lokální vaginální dávky klotrimazolu je absorbováno v systémovém
oběhu, což může mít vliv na hladiny léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP3A4 a zejména při jejich
souběžném použití se mohou potenciálně zvýšit plazmatické hladiny těchto látek. Protože účinek na
izoenzym CYP2C9 je slabý a pouze malá část lokálně podaného klotrimazolu je systémově
absorbována, je účinek klotrimazolu na hladiny léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP2C9 nízký.
Proto vzhledem k velmi nízké absorpci klotrimazolu po vaginální aplikaci, zejména po jednorázové
dávce 500 mg, není pravděpodobné, že by klotrimazol aplikovaný intravaginálně vedl k jakýmkoli
klinicky významným lékovým interakcím (viz bod 5.2).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Klinické údaje o podávání těhotným ženám jsou omezené. Studie reprodukční toxicity na zvířatech
nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3).
Podávání klotrimazolu v těhotenství je možné. Nicméně v prvním trimestru těhotenství je doporučeno
zahájit léčbu pouze pod dohledem lékaře.

V průběhu těhotenství se vaginální tobolky mají zavádět bez použití aplikátoru (viz bod 4.2).
Porodní cesty se mají udržovat čisté, zejména během posledních 4–6 týdnů těhotenství.

Kojení

Nejsou dostatečné informace o vylučování klotrimazolu do mateřského mléka. Systémová absorpce je
však po podání minimální a je nepravděpodobné, že by vedla k systémovým účinkům. Klotrimazol lze
použít během kojení.

Fertilita

Studie k posouzení vlivu klotrimazolu na fertilitu nebyly u lidí provedeny. Studie na zvířatech
nepotvrdily žádný vliv na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Canesten GYN 1 den nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence uvedené v následující tabulce jsou odvozeny z klinických studií na vaginální použití
klotrimazolu.

Třídy orgánových systémů Časté
(>1/100 až <1/10)
Méně časté
(>1/1000 až <1/100)
Vzácné
(>1/10000 až <1/1000)
Gastrointestinální poruchy bolest břicha  
Poruchy imunitního
systému
alergické reakce  
Poruchy kůže a podkožní
tkáně
kožní vyrážka 
Poruchy reprodukčního
systému a prsu vulvovaginální pocit pálení
vulvovaginální
pruritus
vulvovaginální erytém 
vaginální krvácení 
Celkové poruchy a reakce
v místě aplikace podráždění v místě aplikace edém

Následující nežádoucí účinky byly navíc hlášeny z postmarketingového použití klotrimazolu.
Protože tyto nežádoucí účinky byly hlášeny dobrovolníky z populace o neznámé velikosti, není možné
spolehlivě určit frekvenci jejich výskytu, tj. frekvence: není známo.

Poruchy imunitního systému: anafylaktická reakce, angioedém, hypersenzitivita
Cévní poruchy: synkopa, hypotenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: dyspnoe
Gastrointestinální poruchy: nauzea
Poruchy kůže a podkožní tkáně: kopřivka
Poruchy reprodukčního systému a prsu: olupování kůže genitálu, vaginální výtok, vulvovaginální
diskomfort,vulvovaginální bolest
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: bolest

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Riziko akutní intoxikace po předávkování je při jednorázové vaginální aplikaci nebo po náhodném požití
nepravděpodobné. Specifické antidotum není známo. Během akutního předávkování klotrimazolem
byly hlášeny následující nežádoucí účinky: bolest břicha, bolest v horní části břicha, diarea, indispozice,
nauzea a zvracení.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: gynekologická antiinfektiva a antiseptika, deriváty imidazolu,
ATC kód: G01AF
Canesten GYN 1 den obsahuje širokospektré antimykotikum klotrimazol patřící do skupiny imidazolů.
Canesten GYN 1 den je určen k lokální léčbě gynekologických mykotických infekcí.

Mechanismus účinku
Klotrimazol inhibuje syntézu ergosterolu, která vede ke strukturálnímu a funkčnímu poškození
cytoplazmatické membrány (zvýší se permeabilita).

Klotrimazol vykazuje in vivo a in vitro široké antimykotické spektrum, které zahrnuje dermatofyty,
kvasinky (např. rodu Candida), plísně a další houbovité organismy.

Při vhodných podmínkách testů se hodnoty MIC pro tyto typy hub pohybují v rozsahu od méně než
0,062-4(-8) μg/ml substrátu. Účinek klotrimazolu je primárně fungistatický nebo fungicidní
v závislosti na koncentraci klotrimazolu v místě infekce. Účinek in vitro je především na proliferující
houby, spory hub jsou jen málo citlivé.

Kromě antimykotických vlastností klotrimazol působí také proti grampozitivním mikroorganismům
(Streptokoky, Stafylokoky, Gardnerella vaginalis) a gramnegativním mikroorganismům (Bacteroides).

In vitro tlumí klotrimazol množení korynebakterií a grampozitivních koků s výjimkou enterokoků
v koncentracích 0,5 - 10 μg/ml substrátu.

Primární rezistence u citlivých druhů hub je velmi vzácná. Vývoj sekundární rezistence při dodržování
léčebných podmínek byl až dosud pozorován jen ve velmi ojedinělých případech.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Farmakokinetické studie ukázaly, že po vaginálním podání se absorbuje jen velmi malé množství
klotrimazolu (3–10 % podané dávky). Díky rychlému hepatálnímu metabolismu absorbovaného
klotrimazolu na farmakologicky inaktivní metabolity je vrchol plazmatické koncentrace klotrimazolu
po vaginální aplikaci dávky 500 mg menší než 0,01 μg/ml. Je tak nepravděpodobné, že by klotrimazol
podávaný intravaginálně vyvolávat měřitelné systémové reakce nebo nežádoucí účinky.

Biotransformace
Klotrimazol je středně silný inhibitor jaterního mikrozomálního izoenzymu CYP3A4 a slabý inhibitor
izoenzymu CYP2C9. 3–10% lokální vaginální dávky klotrimazolu je absorbováno v systémovém
oběhu, což může mít vliv na hladiny léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP3A4 a zejména při jejich
souběžném použití se mohou potenciálně zvýšit plazmatické hladiny těchto látek. Z důvodu, že jen malá
část lokálně podávaného klotrimazolu je systematicky absorbována, je účinek jednorázové dávky
500 mg klotrimazolu na úrovních léčiv metabolizovaných prostřednictvím CYP3A4 nebo CYP2Cnízký a pravděpodobně nebude mít za následek klinicky významné lékové interakce.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxikologické studie vaginálního nebo lokálního použití u různých živočišných druhů ukázaly, že
vaginální a lokální snášenlivost klotrimazolu je dobrá.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
jednorázovém a opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a
reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Fetotoxicita u potkanů byla způsobena systémovými dávkami 100 mg/kg klotrimazolu.

Studie se 3 laktujícími samicemi potkanů, kterým byl intravenózně podán klotrimazol v dávce 30 mg/kg,
ukázala, že léčivo bylo vylučováno do mléka v hladinách vyšších než v plazmě faktorem 10 až 20 za hodiny po podání; poté následovalo snížení na faktor 0,4 za 24 hodin.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:
Bílá vazelína
Tekutý parafin

Želatinová tobolka:
Želatina
Glycerol
Čištěná voda
Oxid titaničitý (E171)
Chinolinová žluť (E104)
Oranžová žluť (E110)
Lecithin (E322)
Triacylglyceroly se středním řetězcem

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Jedna měkká vaginální tobolka balená v blistru: průhledný třívrstvý PVC/PVdC/PVC blistr s hliníkovou
krycí folií. Blistr je spolu s PP-aplikátorem zabalen do krabičky.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BAYER s.r.o
Siemensova 155 00 Praha 5 – Stodůlky
Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

54/197/20-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 26. 11.

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 5.