Canesten gyn 1 den Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Farmakokinetické studie ukázaly, že po vaginálním podání se absorbuje jen velmi malé množství
klotrimazolu (3–10 % podané dávky). Díky rychlému hepatálnímu metabolismu absorbovaného
klotrimazolu na farmakologicky inaktivní metabolity je vrchol plazmatické koncentrace klotrimazolu
po vaginální aplikaci dávky 500 mg menší než 0,01 μg/ml. Je tak nepravděpodobné, že by klotrimazol
podávaný intravaginálně vyvolávat měřitelné systémové reakce nebo nežádoucí účinky.

Biotransformace
Klotrimazol je středně silný inhibitor jaterního mikrozomálního izoenzymu CYP3A4 a slabý inhibitor
izoenzymu CYP2C9. 3–10% lokální vaginální dávky klotrimazolu je absorbováno v systémovém
oběhu, což může mít vliv na hladiny léčiv metabolizovaných izoenzymem CYP3A4 a zejména při jejich
souběžném použití se mohou potenciálně zvýšit plazmatické hladiny těchto látek. Z důvodu, že jen malá
část lokálně podávaného klotrimazolu je systematicky absorbována, je účinek jednorázové dávky
500 mg klotrimazolu na úrovních léčiv metabolizovaných prostřednictvím CYP3A4 nebo CYP2Cnízký a pravděpodobně nebude mít za následek klinicky významné lékové interakce.