Alprazolam aurovitas Interakce
Farmakodynamické interakce
Psychotropní léčivé přípravky:
Je třeba opatrnosti, pokud jsou užívány současně jiné psychotropní léčivé přípravky.
Zvýšený útlum aktivity centrálního nervového systému se může objevit při užívání tablet současně s
psychotropními léčivými přípraky, jako jsou antipsychotika (neuroleptika), hypnotika, sedativa, některá
antidepresiva, opioidy, antiepileptika, anestetika a sedativní H1 antihistaminika.
Zvláštní pozornost má být věnována přípravkům tlumícím dýchací funkce, jako jsou opioidy
(analgetika, antitusika, substituční léčba), obzvláště u starších lidí. Nicméně, pokud se tablety užijí v
kombinaci s opioidy, může se objevit zesílení euforie, což může vést ke zvýšení psychické závislosti.
Alkohol:
Kombinace s alkoholem zesiluje sedativní účinek alprazolamu. To bude mít vliv na schopnost pacientů
řídit a obsluhovat stroje. Požívání alkoholu se během léčby alprazolamem nedoporučuje.
Klozapin:
Při užíváním s klozapinem je zvýšené riziko respirační a/nebo srdeční zástavy.
Myorelaxancia:
Zejména na začátku léčby alprazolamem má být pacient připraven na zvýšení myorelaxačního účinku
(riziko pádu), pokud užívá alprazolam spolu s myorelaxancii.
Farmakokinetické interakce
Farmakokinetické interakce se mohou objevit, pokud je alprazolam užíván spolu s inhibitory jaterního
enzymu CYP3A4, kdy dochází ke zvyšování plazmatické hladiny alprazolamu.
CYP3A4 inhibitory:
Antimykotika: Současné užívání itrakonazolu, ketokonazolu, posakonazolu, verikonazolu a dalších
antimykotik azolového typu (silné CYP3A4 inhibitory) se nedoporučuje.
Zvláště vhodná je zvýšená opatrnost a výrazné snížení dávky v případě současného užívání CYP3Ainhibitorů jako jsou inhibitory HIV – proteázy, fluoxetin, dextropropoxyfen, perorální kontraceptiva,
sertralin, diltiazem nebo makrolidová antibiotika, jako erythromycin, klarithromycin, telithromycin a
troleandomycin.
Intrakonazol, silný inhibitor CYP3A4, zvyšuje AUC a prodlužuje eliminační poločas alprazolamu. Ve
studii byl zdravým dobrovolníkům podáván intrakonazol 200 mg/den a 0,8 mg alprazolamu, AUC byla
zvýšena 2-3násobně a eliminační poločas byl prodloužen přibližně o přibližně 40 hodin. Změny byly
také patrny na psychomotorických funkcích ovlivněných alprazolamem. Intrakonazol může zesílit
tlumivé účinky alprazolamu na CNS a vysazení intrakonazolu může snížit terapeutickou účinnost
alprazolamu.
Nefazodon, fluvoxamin a cimetidin: Je vyžadována pozornost při užívání těchto léků (inhibitorů
CYP3A4) a současně alprazolamu a je třeba zvážit možné snížení dávky alprazolamu.
Nefazodon inhibuje oxidaci alprazolamu prostřednictvím CYP3A4, což má za následek zdvojnásobení
plazmatické koncentrace alprazolamu a riziko zesílení účinků na CNS. Při kombinaci je proto
doporučeno snížení dávky alprazolamu na polovinu.
Léčba fluvoxaminem prodlužuje poločas alprazolamu z 20 hodin na 34 hodin a zdvojnásobuje
koncentraci alprazolamu v plazmě. Při současném užívání je doporučeno snížení dávky alprazolamu na
polovinu.
Cimetidin snižuje clearance alprazolamu, což může případně zesílit jeho účinek. Klinický význam této
interakce nebyl dosud stanoven.
CYP3A4 induktory:
Snížený účinek alprazolamu se může objevit u pacientů užívajících CYP3A4 induktory, jako jsou
rifampicin, fenytoin, karbamazepin nebo třezalka tečkovaná. Plazmatické koncentrace alprazolamu
v eliminační fázi jsou závislé na určitých jaterních enzymech (zejména CYP3A4) a jsou snižovány
přípravky, které indukují tyto enzymy. Po náhlém ukončení léčby třezalkou tečkovanou nebo dalšími
CYP3A4 induktory se mohou objevit příznaky předávkování alprazolamem.
Účinek alprazolamu na farmakokinetiku dalších léčivých přípravků:
Digoxin:
Zvýšení plazmatické hladiny digoxinu bylo hlášeno při současném užívání 1 mg alprazolamu denně,
zejména u starších osob. Z toho důvodu mají být pacienti, kteří současně užívají alprazolam a digoxin,
pečlivě monitorováni pro známky a příznaky toxicity digoxinu.
Imipramin a desipramin:
Bylo hlášeno, že současné podávání alprazolamu (v dávkách až 4 mg/den) s imipraminem a
desipraminem způsobilo, že se plazmatické hladiny těchto látek v ustáleném stavu zvýšily o 31 %
respektive o 20 %. Není dosud známo, zda mají tyto změny klinický význam.
Warfarin:
Nebylo stanoveno, zda je tu nějaký účinek na protrombinový čas nebo na hladinu warfarinu v plazmě.
Nebyly zjištěny žádné interakce s propanololem a disulfiramem.
Opioidy:
Současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako přípravek Alprazolam
Aurovitas), spolu s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku
aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání
(viz bod 4.4).