Anetena Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiinfektiva, antibiotika, ATC kód: S01AA
Netilmicin je polosyntetické širokospektré aminoglykosidové antibiotikum. Prokázalo se, že v nízkých
koncentracích je účinný proti různým patogenním bakteriím, grampozitivním a gramnegativním,
včetně kmenů rezistentních na gentamicin. Toto antibiotikum, na rozdíl od gentamicinu, není citlivé
k inaktivační činnosti bakteriálních fosforylačních a adenylačních enzymů.

Netilmicin má rychlý baktericidní účinek tím, že indukuje mistranslaci v genetickém kódu mRNA,
a tím vpravuje nesprávné aminokyseliny do rostoucího polypeptidového řetězce.

Prevalence rezistence se může u vybraných druhů geograficky a časově lišit a je žádoucí získat lokální
informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Následující informace poskytují pouze
přibližné vodítko ohledně pravděpodobnosti, zda budou bakterie citlivé na netilmicin v přípravku
Anetena

Definice hraničních hodnot klasifikující izoláty jako citlivé nebo rezistentní jsou užitečné při predikci
klinické účinnosti antibiotik podávaných systémově. Pokud se však antibiotikum podává ve velmi
vysokých koncentracích lokálně přímo v místě infekce, definice hraničních hodnot nemusí být
použitelné. Většina infekcí způsobených izoláty, které by byly klasifikovány jako rezistentní podle
systémových hraničních hodnot, je lokálně úspěšně léčena.
Frekvence celkové rezistence na aminoglykosidy může být v některých evropských zemích až 50 % ze
všech stafylokoků.

Tabulka 1: Klinické druhově specifické hraniční hodnoty MIC pro netilmicin (EUCAST 2017)

Mikroorganismus Klinické hraniční hodnoty MIC
(mg/l)
S () R () ECOFF
Enterobacteriaceae 2 4 2
Pseudomonas 4 4 4
Acinetobacter 4 4 NR
Staphylococcus 1 1 1
Staphylococcus, koaguláza negativní 1 1 NR
Enterococcus IE IE NR

V in vitro studiích bylo prokázáno, že netilmicin je účinný proti většině kmenů běžných očních
patogenů a běžných bakterií kožní flóry. Tabulka 2 poskytuje výčet úrovní citlivosti k netilmicinu pro
celkem 767 bakteriálních izolátů z klinických očních vzorků odebraných ve Francii (FR), Německu
(DE), Itálii (IT), Polsku (PL), Slovenské republice (SK), Španělsku (ES) a Velké Británii (UK), což
dokazuje celkovou úroveň citlivosti běžné oční flóry na antibiotikum.

Tabulka 2: In vitro údaje o běžné citlivosti k netilmicinu u izolátů z EU
Citlivý Středně citlivý Rezistentní MIC
50 (μg/ml) MIC90 (μg/ml)
Organizmus [n] [%] [n] [%] [n] [%]
S. aureus 252 100 0 0 0 0 0,25 0,5
S. aureus (koaguláza
negativní)
302 96,5 10 3,2 1 0,3 0,06 4
S. epidermidis 216 95,6 9 4 1 0,4 0,05 4
S. pneumoniae 4 8
H. influenzae 0,25 0,5
P. aeruginosa 39 100 0 0 0 0 4 4

Další informace:
Zkřížená rezistence mezi aminoglykosidy (např. gentamicinem, tobramycinem a netilmicinem) je
způsobena specifickými enzymatickými modifikacemi adenyltransferázy (ANT) a acetyltransferázy
(ACC). Zkřížená rezistence se však mezi aminoglykosidovými antibiotiky liší kvůli odlišné specificitě
různých modifikujících enzymů. Nejběžnějším mechanismem získané rezistence na aminoglykosidy je
inaktivace antibiotik plazmidy a modifikujícími enzymy kódovanými transpozonem.