Azzavix Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po podání čípků obsahujících 500 mg mesalazinu třikrát denně pacientům s ulcerózní
kolitidou jsou konstantní koncentrace mesalazinu (5-ASA) v plazmě 0,10 μg/ml a
konstantní koncentrace N-acetyl-5-ASA0, 0,50 μg/ml. Systémová dostupnost, měřená
na základě záchytu v moči, je 13 %. Systémová dostupnost u pacientů byla jen nepatrně
vyšší než u zdravých dobrovolníků (13 % vs. 10,8%).
Biotransformace
K acetylaci 5-ASA dochází v játrech a stěně tlustého střeva, bez ohledu na stav
acetylátora. Zdá se, že proces acetylace je saturovatelný; při terapeutických dávkách
(250 – 500 mg) však ani maximální plazmatické koncentrace ani plocha pod křivkou
koncentrace v plazmě v závislosti na čase pro 5-ASA nevykázaly žádnou odchylku od
linearity dávky v ustáleném stavu.
Eliminace
Po rektálním podání je 5-ASA vylučována beze změny, a to zejména ve stolici.