Dona Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva
ATC kód: M01AX
Mechanismus účinku
Glukosamin sulfát je sulfátová sůl přirozeného aminomonosacharidu glukosaminu, běžná složka a
preferovaný substrát pro syntézu glykosaminoglykanů a proteoglykanů v chrupavkové hmotě a
synoviální tekutině.

Rané studie in vitro ukázaly, že glukosamin sulfát stimuluje syntézu glykosaminoglykanů a tím i
proteoglykanů kloubní chrupavky. Avšak nedávno se ukázalo, že glukosamin sulfát inhibuje
nitrobuněčnou signální dráhu interleukinu-1 β (IL-1 β) blokádou nitrobuněčné aktivace a jaderné
translokace jaderného faktoru PCX B (NF-κB) v chrupavkových chondrocytech a dalších
souvisejících buňkách.

Farmakodynamické účinky

Rané studie in vitro prokázaly, že glukosamin sulfát má anabolické a antikatabolické účinky na
chrupavkový metabolismus; sulfátové ionty mohou přispívat k farmakologickým účinkům
glukosaminu řízením rychlosti syntézy glykosaminoglykanu a proteoglykanu a inhibováním enzymů
rozkládajících chrupavku.

Nedávné studie předpokládaly, že glukosamin sulfát snižuje účinky zprostředkované IL-1 β a tím
inhibuje kaskádu událostí, které vedou k zánětu kloubu a poškození chrupavky, např. syntézu
metaloproteáz, cyklooxygenázy-2 a proteinů extracelulární matrix, které v normální chrupavce nejsou,
uvolňování oxidu dusnatého a prostaglandinu E2, inhibici proliferace chondrocytů a indukci buněčné
smrti. Na rozdíl od NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků) glukosamin přímo neovlivňuje
činnosti cyklooxygenázy. Buněčné modely lidských chondrocytů ukázaly, že krystalický glukosamin
sulfát inhibuje expresi genů stimulovanou IL-1 při koncentracích glukosaminu, které jsou podobné
nebo nižší než koncentrace nacházející se v plazmě a synoviální tekutině pacientů s osteoartrózou
kolene, kteří dostávají lék v terapeutické dávce 1500 mg jednou denně. Zvířecí modely potvrdily
potenciál glukosamin sulfátu u člověka v ekvivalentních dávkách při oddálení progrese onemocnění a
úlevě od jeho symptomů.

Klinická účinnost a bezpečnost

Bezpečnost a účinnost glukosamin sulfátu byly potvrzeny v klinických hodnoceních u léčby v délce až
tři roky.

Krátkodobé a dlouhodobé studie ukázaly, že účinnost glukosamin sulfátu na symptomy osteoartrózy je
evidentní již po 2-3 týdnech od začátku podávání. Avšak na rozdíl od NSAID ukázal glukosamin
sulfát délku účinku v rozmezí 6 měsíců až 3 roky.

Klinické studie každodenní nepřetržité léčby krystalickým glukosamin sulfátem v délce až 3 roky
ukázaly progresivní zlepšování symptomů a oddálení strukturních změn kloubu, stanovených přímou
radiografií.

Glukosamin sulfát prokázal dobrou snášenlivost v průběhu krátkodobé i dlouhodobé léčby.