Fortilip Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hypolipidemika, fibráty.
ATC kód: C10AB
Hypolipidemikum (látka snižující hladinu cholesterolu a triglyceridů), fibrát.

FORTILIP 267 mg je galenická formulace obsahující 267 mg fenofibrátu v polotuhé formě Lidose, plně
bioekvivalentní s mikronizovanou formou.

Fenofibrát je derivát kyseliny fibrové, jehož účinky na úpravu hladiny lipidů u lidí jsou zprostředkovány
aktivací receptoru typu alfa aktivovaného peroxisomovým proliferátorem (PPAR alfa).

Prostřednictvím aktivace PPAR alfa fenofibrát zvyšuje lipolýzu a eliminaci aterogenních částic bohatých
na triglyceridy z plazmy aktivací lipoprotein-lipázy a snížením tvorby apoproteinu CIII. Aktivace PPAR
alfa také vyvolává zvýšení syntézy apoproteinů AI a AII.

Výše zmíněné účinky fenofibrátu vedou ke snížení frakcí o velmi nízké a nízké hustotě (VLDL a LDL)
obsahujících apoprotein B a ke zvýšení frakce o vysoké hustotě (HDL) obsahující apoprotein AI a AII.

Kromě toho prostřednictvím úpravy syntézy a katabolismu VLDL frakce fenofibrát zvyšuje clearance
LDL a snižuje VLDL, jejichž hladiny jsou zvýšeny u aterogenního fenotypu lipoproteinu, což je běžná
porucha u pacientů s rizikem ischemické choroby srdeční.

Během klinických studií s fenofibrátem se celkový cholesterol snížil o 20-25%, triglyceridy o 40-55% a
HDL cholesterol se zvýšil o 10-30%.

U pacientů s hypercholesterolémií, u nichž byly hladiny LDL cholesterolu sníženy o 20-35% vedl
celkový účinek na cholesterol ke snížení poměru celkového cholesterolu k HDL cholesterolu, LDL
cholesterolu k HDL cholesterolu nebo Apo B k Apo AI. Všechny citované hodnoty jsou ukazateli
aterogenního rizika.

Extravaskulární zásoby cholesterolu (tendinózní a tuberózní xanthomy) mohou být výrazně sníženy nebo
dokonce zcela eliminovány během léčby fenofibrátem.

U pacientů se zvýšenými hladinami fibrinogenu léčených fenofibrátem se ukázalo významné snížení
tohoto parametru jako u pacientů se zvýšenými hladinami Lp(a). Při léčbě fenofibrátem se snižují další
zánětlivé markery jako C reaktivní protein.

Urikosurický účinek fenofibrátu vedoucí ke snížení hladiny kyseliny močové přibližně o 25% by měl být
dalším přínosem u dyslipidemických pacientů s hyperurikémií.

U fenofibrátu se ukázal antiagregační účinek na krevní destičky u zvířat a v klinických studiích, kde se
ukázalo snížení agregace destiček vyvolané ADP, kyselinou arachidonovou a epinefrinem.

Existují důkazy, že léčba fibráty může snížit výskyt ischemické choroby srdce, ale nebylo prokázáno
snížení mortality z jakékoli příčiny v primární ani sekundární prevenci kardiovaskulárního onemocnění.