Imodium rapid Interakce

Neklinická data prokázala, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Současné užívání loperamidu
(jednotlivé dávky 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, patřícím k inhibitorům P-glykoproteinu,
způsobilo 2 až 3násobné zvýšení plazmatických hladin loperamidu. Klinický význam těchto
farmakokinetických interakcí s inhibitory P-glykoproteinu při doporučeném dávkování loperamidu
není znám.

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a
P-glykoproteinu, způsobilo 3 až 4násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Inhibitor
CYP2C8 gemfibrozil zvýšil ve stejné studii koncentraci loperamidu přibližně dvojnásobně.
Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu způsobila 4násobné zvýšení vrcholových plazmatických
hladin loperamidu a 13násobné zvýšení celkové plazmatické expozice. Tato zvýšení nesouvisela s
účinkem na centrální nervový systém (CNS), měřeno psychomotorickými testy (např. subjektivní
ospalosti a testem Digit Symbol Substitution Test).

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a
P-glykoproteinu, způsobilo 5násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení
nesouviselo se zvýšeným farmakodynamickým účinkem měřeným pupilometrií.

Současná léčba perorálním desmopresinem způsobila 3násobné zvýšení plazmatických hladin
desmopresinu, pravděpodobně vzhledem ke snížené gastrointestinální motilitě.

Lze očekávat, že léky se stejnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvyšovat účinek
loperamidu, a že léky, které zrychlují gastrointestinální pasáž, mohou účinek snižovat.