Isoptin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina – selektivní blokátory kalciového kanálu s přímým kardiálním účinkem,
fenylalkylaminové deriváty
ATC kód: C08D A
Mechanismus účinku a farmakodynamické vlastnosti
Verapamil inhibuje vstup vápníkových iontů (a případně i iontů sodíku) do buněk svaloviny myokardu
a do buněk hladké svaloviny cévní stěny. Antiarytmický účinek verapamilu nastává patrně díky jeho
účinku na otevření pomalého kanálu v buňkách srdečního konduktivního systému.
Elektroaktivita prostřednictvím sinoatriálních (SA) a atrioventrikulárních uzlů závisí ve značné míře na
převodu kalciového vzruchu pomalým kanálem. Tím, že verapamil inhibuje tento vzruch, zpomaluje
rovněž AV převod a prodlužuje refrakterní periodu v AV uzlu. U pacientů s atriální fibrilací a rychlou
ventrikulární reakcí tento účinek vede ke snížení rychlosti ventrikulární reakce. Tím, že zabrání
mechanismu reentry v AV uzlu, u pacientů s paroxysmální supraventrikulární tachykardií (PSVT)
včetně pacientů s Wolf-Parkinson-Whitovým syndromem, může verapamil obnovit normální sinusový
rytmus. Verapamil nemá žádný účinek na vodivost přes bypassové cesty.

Klinická účinnost a bezpečnost
Verapamil nemění normální akční potenciál síní nebo vedení vzruchu srdeční komorou, ale snižuje
amplitudu, rychlost depolarizace a přenos vzruchu ve stlačených síňových tkáních.
V izolovaném králičím srdci koncentrace verapamilu, které zřetelně ovlivňují tkáně SA uzlů nebo tkáně
v horní či střední oblasti AV uzlu, mají jen velmi malý účinek v dolní oblasti AV uzlu (oblast NH) a
vůbec žádný účinek na síňový akční potenciál nebo Hisův svazek. Verapamil nevyvolává periferní
arteriální spazmus ani nemění hladinu vápníku v séru. Verapamil snižuje afterload (dotížení) a
kontraktilitu myokardu. U většiny pacientů, včetně těch, kteří trpí organickým srdečním onemocněním,
je negativní inotropní účinek verapamilu vykompenzován snížením afterloadu a srdeční index se
obvykle nesníží. Avšak u pacientů se středně těžkou a těžkou srdeční dysfunkcí (pulmonální tlak nad mm Hg, ejekční frakce méně než 35%) může dojít k akutnímu zhoršení srdečního selhání. Největší
terapeutické účinky se objevují tři až pět minut po injekční dávce verapamilu. Běžně používané dávky
a 10 mg hydrochloridu verapamilu vyvolají přechodné, zpravidla asymptomatické snížení normálního
systémového arteriálního tlaku, systémové cévní rezistence a kontraktility; plnící tlak levé srdeční
komory se poněkud zvýší.