Livostin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intranazální aplikaci je po vstřiku dávky 50 mikrogramů absorbováno přibližně 30-45 mikrogramů
levokabastinu. Po intranazální aplikaci dosahuje levokabastin maximálních plazmatických hladin
přibližně po 3 hodinách.

Distribuce
Vazba levokabastinu na plazmatické proteiny činí přibližně 55 %.

Biotransformace
Primárním metabolitem levokabastinu je acylglukuronid, tvořený glukuronidací, hlavní cestou
biotransformace.

Eliminace
Levokabastin je převážně vylučován do moči v nezměněné formě (přibližně 70 % absorbované
dávky). Terminální poločas levokabastinu činí průměrně 35–40 hodin. Plazmatická farmakokinetika
intranazálně podaného levokabastinu je lineární a předvídatelná.

Zvláštní populace

Pediatrická populace
U dětí a dospívajících ve věku 6 až 17 let, kterým byl podáván levokabastin ve formě nosního spreje v
různých dávkovacích režimech s maximální dávkou 0,2 mg čtyřikrát denně po dobu 4 týdnů, z nichž
někteří aplikovali také oční kapky s levokabastinem dle potřeby, byly naměřené hodnoty plazmatické
koncentrace levokabastinu zanedbatelné. Plazmatické koncentrace naměřené po 2 až 4 týdnech léčby
byly buď nedetekovatelné, nebo dosahovaly různých hodnot až do maxima 18,2 ng/ml. Vzhledem
k omezenému množství dostupných informací není možné udělat závěr, který by se týkal srovnání
s dospělou populací.


Starší pacienti
U starších pacientů byly po opakovaném intranazálním podání 0,4 mg levokabastinu zvýšeny
terminální poločas o 15 % a maximální plazmatické koncentrace o 26 %.

Poruchy funkce ledvin
Po perorálním podání jednorázové dávky roztoku 0,5 mg levokabastinu byl terminální poločas
levokabastinu u středně těžké až těžké poruchy funkce ledvin (clearence kreatininu 10-50 ml/min)
zvýšen z 36 hodin na 95 hodin. Obecná expozice levokabastinu založená na AUC byla zvýšena o %.