Mestinon Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Pyridostigmin se po perorálním podání špatně vstřebal asi z 22-25 %. V rychlosti a rozsahu absorpce
se prokázaly široké individuální rozdíly.

Po podání perorální denní dávky 120 mg, 120 - 370 mg, a 180 - 1440 mg zdravým dobrovolníkům,
byla biologická dostupnost pyridostigminu po perorálním podání 7,6 %; 18,9 % a 3 až 4 %, přičemž
Cmax 40-80 ug/l, 20 až 100 ug/l a 180 ug/l při tmax 3-4 hod, 1,5 až 6 hod a 1,5 hod v daném pořadí. Tato
nízká a vysoce variabilní biologická dostupnost ve studiích je přičítána nízké míře absorpce
pyridostigminu. U pacientů s myasthenií gravis se biologická dostupnost po perorálním podání může
snížit na 3,3%.

Distribuce
Pyridostigmin se neváže na plazmatické bílkoviny. Zdánlivý distribuční objem po intravenózním
podání byl 1,03 l/kg až 1,43 l/kg u zdravých jedinců, 1,76 l/kg u pacientů s myasthenií gravis a 0,53 až
1,1 l/kg u chirurgických pacientů.

V mateřském mléce byla zjištěna koncentrace pyridostigminu 36 %, což ve srovnání s koncentrací
pyridostigminu 13 % v mateřské plazmě znamená velmi nízkou dávku pro kojence (asi 0,1 % podané
dávky na kilogram tělesné hmotnosti).

Metabolismus
Pyridostigmin je metabolizován pouze v malé míře. Je hydrolyzován acetylcholinesterázou. Hlavní
metabolit pyridostigmin je výsledkem hydrolýzy na 3-hydroxy-N-methylpyridin.

Eliminace
Pyridostigmin se vylučuje převážně v nezměněné formě močí (75-90 %), z části v nezměněné formě a
zčásti ve formě metabolitů, v poměru 4:1. Celkově je 5-15 % vylučováno v nezměněné formě
ledvinami v závislosti na velikosti perorální dávky, což odráží nízkou úroveň perorální absorpce
pyridostigminu.

Celková plazmatická clearance byla velmi rychlá - 0,65 l/h/kg u zdravých jedinců, 0,29-1,0 l/h/kg u
myastenických pacientů a 0,52-0,98 l / h / kg u chirurgických pacientů, resp. po intravenózním podání
zdánlivý terminální eliminační poločas byl 1,51 - 1,74 hod u zdravých dobrovolníků, 1.05 h u
myastenických pacientů a 0,38-1,86 h u chirurgických pacientů. Po perorálním podání to bylo 3-hodiny.