Paralen grip chřipka a kašel Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu, vrcholové koncentrace v plasmě je
dosaženo za 0,5–2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je asi 80% a není závislá na dávce při
normálních terapeutických dávkách (5–20 mg/kg). Není vázán na plazmatické proteiny. Distribuční
objem je asi 0,9 l/kg. Plazmatický poločas kolísá mezi 1–3 hodinami a není ovlivněn věkem. Je
metabolizován v játrech a vylučován do moči hlavně jako glukuronidové a sulfátové konjugáty. Při
předávkování se objevuje saturace hlavního detoxikačního metabolitu N-acetyl-p-benzochinoniminu
konjugací s glutathionem. To vede k jeho kumulaci a možnému poškození jater.

Po perorálním podání podstupuje dextromethorfan rychlý a rozsáhlý first-pass metabolismus v
játrech. V důsledku presystémového metabolismu má variabilní hodnotu plazmatických koncentrací.
V játrech vzniká hlavní a účinný metabolit dexthorfan, který je odpovědný za výraznou část účinku
dextromethorfanu. Maximální klinický účinek je možné pozorovat mezi 5. – 6. hodinou od podání.
Biologický poločas eliminace je pro dextromethorfan mezi 1,5 až 4 hodinami, pro dexthorfan potom
3,5–6 hodin.

Hlavním určujícím faktorem farmakokinetiky dextromethorfanu u lidských dobrovolníků je geneticky
řízená O-demetylace (CYP2D6).

Zdá se, že existují odlišné fenotypy tohoto oxidačního procesu, které mají u různých osob za následek
vysoce proměnlivou farmakokinetiku. Nemetabolizovaný dextromethorfan a tři demetylované
morfinanové metabolity dextrorfan (také známý jako 3-hydroxy-N-metylmorfinan), hydroxymorfinan a 3-metoxymorfinan byly identifikovány jako konjugáty v moči.

Hlavní metabolit je dextrorfan, který také působí jako antitusikum. U některých osob metabolismus
postupuje pomaleji a v krvi a moči převládá nezměněný dextromethorfan.

Fenylefrin je z trávicího traktu nepravidelně vstřebáván s významným presystémovým metabolismem
(60 %). Maximální plazmatické koncentrace dosahuje mezi 1 až 2 hodinami. Hematoencefalickou
bariérou proniká jen velmi malé množství podané dávky. Nebyl popsán žádný farmakologicky aktivní
metabolit fenylefrinu. Biologický poločas eliminace fenylefrinu je 2–3 hodiny.