Tamsulosin hcl mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tamsulosin se rychle absorbuje ze střevního traktu a jeho biologická dostupnost je téměř úplná.
Absorpce tamsulosinu se snižuje, pokud je přípravek aplikován krátce po jídle. Rovnoměrnost absorpce
lze podpořit tím, že pacient bude tamsulosin užívat vždy po stejném denním jídle.

Kinetika tamsulosinu je lineární.

Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu, pokud je pacient nasycen, dosahují plazmatické koncentrace
svého maxima přibližně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo do pátého dne opakovaného
přívodu látky, je Cmax přibližně o dvě třetiny vyšší, než po aplikaci jednotlivé dávky. Toto zvýšení
bylo pozorováno u starších nemocných; totéž lze však očekávat rovněž u mladých pacientů.
Pokud jde o plazmatické hladiny dosažené jak po aplikaci jednotlivé dávky, tak po opakovaném
podání, existují mezi jednotlivými pacienty značné individuální rozdíly.

Distribuce
U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je
malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je
přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky
pozorována.

Výsledky in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2Dmůže vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu (viz body 4.4 a 4.5).

Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu a toxicitu vyšší, než látka původní.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí; přibližně 9 % podané dávky je v
nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu je přibližně 10 hodin (při podání po jídle) a 13 hodin při ustáleném
stavu.