Ursosan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Perorálně podaná UDCA se rychle vstřebává v jejunu a horní části ilea pasivním transportem a
v terminálním ileu aktivním transportem. Absorbované množství se obvykle pohybuje v rozmezí 60–
80 %.

Distribuce
Po absorpci ve střevech se UDCA dostává do portálního oběhu a poté je vychytávána hepatocyty.

Biotransformace
Kyselina žlučová se téměř úplně konjuguje s aminokyselinami glycinem a taurinem v játrech, poté se
vylučuje žlučí. „First pass-clearance“ v játrech dosahuje až 60 %.

V závislosti na denní dávce a na základním onemocnění nebo stavu jater je ve žluči kumulováno více
hydrofilní kyseliny ursodeoxycholové. Zároveň dochází k relativnímu poklesu ostatních, lipofilnějších
žlučových kyselin.

Eliminace
Hlavní cestou eliminace UDCA je stolice. Ve střevě probíhá částečné bakteriální odbourávání na
kyselinu 7-keto-lithocholovou a lithocholovou. Kyselina lithocholová je hepatotoxická a u řady
zvířecích druhů vyvolává parenchymatózní poškození jater. U člověka se tato kyselina vstřebává jen
ve velmi malé míře. Vstřebaný podíl podléhá v játrech sulfataci a je tudíž detoxikován, poté opět
následuje vyloučení žlučí a následně stolicí.
Biologický poločas eliminace kyseliny ursodeoxycholové je přibližně 3,5 až 5,8 dne.