Zolpinox Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, léčiva podobná benzodiazepinům
ATC kód: N05CF
Zolpidem je imidazopyridinové hypnotikum, agonista GABA-A receptorů, selektivní pro
omega-1 podjednotku tohoto receptoru, také známou jako benzodiazepinová-podjednotka.
Zatímco benzodiazepiny se váží neselektivně na všechny tři podjednotky omega
receptoru, zolpidem se přednostně váže na omega-1 podjednotku. Tento receptor
zprostředkovává změnu kanálu pro chloridové anionty a vyvolává tak specifický
sedativní účinek zolpidemu. Účinek lze zvrátit benzodiazepinovým antagonistou
flumazenilem.
U zvířat: selektivní vazba zolpidemu na omega-1 podjednotku může vysvětlit úplnou
absenci myorelaxačního a antikonvulzivního účinku zolpidemu v hypnotických dávkách,
ke kterému normálně dochází po podání benzodiazepinů neselektivních pro omega-podjednotku.
U člověka: Zolpidem zkracuje spánkovou latenci a počet probuzení, prodlužuje délku
spánku a zlepšuje jeho kvalitu. Tyto účinky jsou doprovázeny typickým EEG nálezem,
odlišným od benzodiazepinů. Ve studiích, které sledovaly relativní trvání jednotlivých
fází spánku, bylo potvrzeno, že zolpidem zachovává spánkovou architekturu. V
doporučených dávkách nemá zolpidem vliv na trvání paradoxního spánku (REM).
Zachování hlubokého spánku (fáze III a IV - spánek pomalých vln) může být vysvětleno
selektivní vazbou zolpidemu na omega-1 receptory. Všechny zjištěné účinky zolpidemu
jsou reverzibilní při použití antagonisty benzodiazepinu flumazenilu.
Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu.
V randomizované dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či
středního věku s přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný
čas do usnutí o 10 minut oproti placebu, u 5 mg zolpidemu to byly 3 minuty.
V randomizované dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku
s chronickou nespavostí byl průměrný čas do usnutí při podání 10 mg zolpidemu o minut kratší než u placeba, u 5 mg zolpidemu to bylo 15 minut.
U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí mladších 18 let stanovena. V
randomizované, placebem kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6 - 17 let s nespavostí
spojenou s poruchou pozornosti a hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala vyšší účinnost
zolpidemu v dávce 0,25 mg/kg/den (s maximální dávkou 10 mg/den) v porovnání s
placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky pozorované u zolpidemu oproti
placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy – závrať (23,5 % versus 1,5 %),
bolest hlavy (12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus 0 %) (viz body 4.2 a 4.3).