Zolpinox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Zolpidem se rychle vstřebává a má rychlý nástup hypnotického účinku.
Distribuce
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo mezi 0,5 a 3 hodinami. Po perorálním
podání je biologická dostupnost 70 %, daná středním stupněm first-pass metabolismu.
Biotransformace
Vazba na bílkoviny činí 92,5 ± 0,1 %. Distribuční objem u dospělých je 0,54 ± 0,02 l/kg
a u velmi starých pacientů se snižuje na 0,34 ± 0,05 l/kg.
Všechny metabolity jsou farmakologicky neaktivní a vylučují se do moči (56 %) a do
stolice (37 %). Neinterferují s proteinovou vazbou zolpidemu.
Eliminace
Eliminační poločas je krátký, průměrná hodnota je 2,4 ± 0,2 hodiny a trvání účinku je až
hodin. Farmakokinetický profil zolpidemu je v terapeutickém rozmezí lineární a při
opakovaném podání se nemění.
Klinické studie prokázaly, že zolpidem nelze odstranit dialýzou.
Plazmatické koncentrace u starých nemocných a osob s jaterním selháním se zvyšují,
u těchto osob může být nutná úprava dávkování.
U pacientů s renální nedostatečností (i dialyzovaných) je clearance mírně snížena. Ostatní
farmakokinetické parametry jsou nezměněny.