DEKENOR - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dekenor 25 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje dexketoprofenum 25 mg (jako dexketoprofenum trometamolum).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta (tableta)

Bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně tablety.
Rozměry: průměr přibližně 10 mm.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá symptomatická léčba bolesti mírné až střední intenzity, jako je muskuloskeletální bolest,
dysmenorea, bolest zubů. Přípravek je určen pro dospělé.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Podle charakteru a závažnosti bolesti se doporučuje obvykle užívat 12,5 mg každých 4-6 hodin nebo
25 mg každých 8 hodin. Celková denní dávka nesmí přesáhnout 75 mg.
Nežádoucí účinky mohou být minimalizovány užíváním nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu
potřebnou ke kontrole příznaků (viz bod 4.4).

Přípravek Dekenor není určen k dlouhodobé léčbě, léčba musí být omezena pouze na dobu přítomnosti
symptomů.

Starší pacienti

U starších pacientů se doporučuje zahájit léčbu na spodní hranici dávkového rozmezí (celková denní
dávka 50 mg). Dávkování může být zvýšeno na dávky doporučené pro běžnou populaci pouze po
předchozím ujištění se, že pacient/ka lék dobře snáší.

Porucha funkce jater

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater má být léčba zahájena nižší dávkou
(celková denní dávka 50 mg) a pacienti mají být pečlivě sledováni. Pacienti s těžkou poruchou funkce



jater nesmí přípravek Dekenor užívat.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 60–89 ml/min) má být počáteční
dávka snížena na celkovou denní dávku 50 mg (viz bod 4.4). Pacienti se středně těžkou a těžkou
poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤59ml/min) nesmí přípravek Dekenor užívat (viz bod
4.3).

Pediatrická populace

Přípravek Dekenor nebyl u dětí a dospívajících studován. Bezpečnost a účinnost proto nebyla u dětí a
dospívajících stanovena a přípravek se nemá u této populace používat.

Způsob podání
Tableta se má zapít dostatečným množstvím tekutiny (např. jednou sklenicí vody). Užívání léku
souběžně s jídlem zpomaluje jeho vstřebávání (viz Farmakokinetické vlastnosti), a proto se
v případech akutní bolesti doporučuje užívat přípravek alespoň 30 minut před jídlem.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Dekenor tablety nesmí být podáván v následujících případech:

- U pacientů s hypersenzitivitou na léčivou látku, jakékoliv jiné NSAID nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- U pacientů, kteří po látkách s podobným účinkem (např. kyselina acetylsalicylová a jiná
NSAID) měli záchvat astmatu, bronchospasmus, akutní rinitidu nebo jim způsobily vznik
nosních polypů, kopřivku nebo angioneurotický edém.
- Při známé fotoalergické nebo fototoxické reakci během léčby ketoprofenem nebo fibráty.
- U pacientů s anamnézou gastrointestinálního krvácení nebo perforace související s předchozí
léčbou NSAID.
- U pacientů s aktivním peptickým vředem nebo gastrointestinálním krvácením nebo s
anamnézou gastrointestinálního krvácení, ulcerací nebo perforací.
- U pacientů s chronickou dyspepsií.
- U pacientů, kteří mají aktivní krvácení nebo poruchu krvácivosti.
- U pacientů s Crohnovou chorobou nebo ulcerózní kolitidou.
- U pacientů s těžkým srdečním selháváním.
- U pacientů se středně těžkou až těžkou renální dysfunkcí (clearance kreatininu ≤ 59 ml/min).
- U pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre 10 –15).
- U pacientů s hemorrhagickou diatézou a jinými poruchami krevní srážlivosti.
- U pacientů s těžkou dehydratací (v důsledku zvracení, průjmu nebo nedostatečného příjmu
tekutin).
- Během třetího trimestru těhotenství a v období kojení (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podávejte obezřetně pacientům s pozitivní alergickou anamnézou.

Je třeba se vyhnout konkomitantnímu použití přípravku Dekenor a NSAID, včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy-2.

Nežádoucí účinky je možné minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu
potřebnou k potlačení příznaků (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární rizika uvedená
níže).

Gastrointestinální bezpečnost




Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
NSAID kdykoliv během léčby, s varovnými příznaky, ale i bez nich i bez předchozí anamnézy
závažných gastrointestinálních příhod. Pokud se objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace
u pacientů, kteří dostávají přípravek Dekenor, je třeba léčbu ukončit.

Riziko vzniku gastrointestinálního krvácení, vředů nebo perforace stoupá se zvyšujícími se dávkami
NSAID, u pacientů s anamnézou vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3) a u starších osob.
Starší pacienti: Starší pacienti mají zvýšenou frekvenci vzniku nežádoucích reakcí způsobených
nesteroidními protizánětlivými léky, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou
být fatální (viz bod 4.2). Tito pacienti mají léčbu zahájit nejnižší možnou dávkou.

Stejně jako u všech NSAID je třeba pátrat v anamnéze pacienta po výskytu esofagitidy, gastritidy
a/nebo peptického vředu a zajistit úplná vyléčení těchto onemocnění před zahájením léčby
dexketoprofenem.

Pacienti s gastrointestinálními symptomy nebo anamnézou gastrointestinální choroby musí být
sledováni s ohledem na možné zažívací obtíže, zejména krvácení do zažívacího traktu.

NSA musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními onemocněními v anamnéze
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).

U těchto pacientů a také u pacientů léčených souběžně acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních
dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit
souběžné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí hlásit jakékoliv
neobvyklé abdominální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), a to zejména na počátku léčby.

Opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat
riziko ulcerací nebo krvácení jako jsou perorálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako
warfarin, inhibitory selektivního vychytávání serotoninu nebo antiagregancia jako kyselina
acetylsalicylová. (viz bod 4.5).

Renální bezpečnost

U pacientů s poruchou funkce ledvin se má postupovat opatrně. U těchto pacientů může užití NSAID
vést ke zhoršení funkce ledvin, k retenci tekutin a otokům. Pozornost je také nutná u pacientů léčených
diuretiky nebo u pacientů, u nichž by se mohla vyvinout hypovolemie, protože existuje zvýšené riziko
nefrotoxicity.

Během léčby je třeba zajistit adekvátní příjem tekutin, aby se zabránilo vzniku dehydratace a s ní
případně spojené zvýšené renální toxicitě.

Jako u všech NSAID může dojít ke zvýšení hladiny dusíku močoviny a kreatininu v plazmě. Stejně
jako u ostatních inhibitorů syntézy prostaglandinů může být léčba spojena s nežádoucími účinky na
renální systém, což může vést ke glomerulonefritidě, intersticiální nefritidě, renální papilární nekróze,
nefrotickému syndromu a akutnímu renálnímu selhání.

U starších pacientů je větší pravděpodobnost poruchy funkce ledvin (viz bod 4.2).

Hepatální bezpečnost

U pacientů s poruchou funkce jater je třeba opatrnosti.




Stejně jako u ostatních NSAID může dojít k dočasnému lehkému zvýšení některých jaterních
parametrů a také signifikantnímu zvýšení AST a ALT. V případě významného zvýšení těchto
parametrů musí být léčba přerušena.

U starších pacientů je větší pravděpodobnost poruchy funkce jater (viz bod 4.2).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární bezpečnost

Odpovídající monitorování a doporučení jsou nutná pro pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo
lehkého až středně těžkého srdečního selhání. Zvláštní pozornost je třeba u pacientů s anamnézou
srdečního onemocnění, zvláště u těch s předchozími epizodami srdečního selhání, protože je u nich
zvýšené riziko vzniku srdečního selhání, jelikož v souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny retence
tekutin a otoky.

Klinické studie a epidemiologické údaje poukazují na to, že podávání některých NSAID (zejména ve
vysokých dávkách a při dlouhodobé léčbě) může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních
trombotických příhod (například infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). Neexistují
dostatečné údaje, které by mohly vyloučit toto riziko pro dexketoprofen.

Podávání dexketoprofenu je třeba pečlivě zvážit u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí,
kongestivním srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen
a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním. Obdobně je třeba zvažovat zahájení dlouhodobé léčby
u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění (např. hypertenze, hyperlipidemie,
diabetes mellitus, kouření).

Všechny neselektivní NSAID mohou inhibovat agregaci trombocytů a prodloužit dobu krvácení
prostřednictvím inhibice syntézy prostaglandinů. Proto se podávání dexketoprofenu pacientům, kteří
jsou léčeni přípravky ovlivňujícími hemostázu, jako jsou warfarin nebo jiné kumariny či hepariny,
nedoporučuje (viz bod 4.5).

U starších pacientů je větší pravděpodobnost poruch kardiovaskulárních funkcí (viz bod 4.2).

Kožní reakce

Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě NSAID hlášeny závažné kožní reakce (některé z nich byly
fatální), včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální
nekrolýzy. Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se
nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby. Přípravek Dekenor musí být vysazen při prvních
známkách výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoliv jiných příznaků hypersenzitivity.

Další informace

Zvláštní pozornost je nutná u pacientů:
- s kongenitální poruchou metabolismu porfyrinu (např. akutní intermitentní porfyrie)
- s dehydratací
- bezprostředně po velké operaci

Pokud považuje lékař dlouhodobou léčbu dexketoprofenem za nutnou, je třeba pravidelně kontrolovat
funkce jater a ledvin a krevní obraz.

Velmi vzácně byly zaznamenány závažné akutní hypersenzitivní reakce (například anafylaktický šok).
Léčba musí být ukončena při prvních známkách závažných hypersenzitivních reakcí po použití
přípravku Dekenor. V závislosti na symptomech musí lékař specialista zahájit potřebné lékařské
postupy.

Pacienti s astmatem v kombinaci s chronickou rinitidou, chronickou sinusitidou anebo nosními polypy



mají vyšší riziko alergie na acetylsalicylovou kyselinu a/nebo jiná NSAID než zbytek populace.
Podávání tohoto léčivého přípravku může vyvolat astmatické ataky nebo bronchospasmus, zejména
u pacientů alergických na acetylsalicylovou kyselinu nebo jiná NSAID (viz bod 4.3).

Výjimečně může být varicella příčinou závažných infekčních komplikací postihujících kůži a měkké
tkáně. Dosud nebylo možné vyloučit podíl NSAID na zhoršování těchto infekcí. Proto se doporučuje
nepoužívat přípravek Dekenor v případě varicelly.

Dekenor má být podáván opatrně pacientům s poruchou hematopoézy, systémovým lupus
erythematodes nebo smíšeným onemocněním pojivové tkáně.

Maskování příznaků základních infekcí

Dexketoprofen může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována
u bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Pokud se dexketoprofen
podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se
sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže
symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

Pediatrická populace

Bezpečnost použití u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Následující interakce se vztahují k nesteroidním protizánětlivým přípravkům (NSAID) obecně:

Nevhodné kombinace:

- Jiná NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2) a vysoké dávky salicylátů (> 3 g/denně):
podání několika NSAID souběžně může zvýšit synergickým působením riziko vzniku
gastrointestinálních vředů a krvácení.
- Antikoagulancia: NSAID mohou zvyšovat účinek antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4)
v důsledku vysoké vazby dexketoprofenu na plazmatické bílkoviny a inhibice funkce
trombocytů a poškození gastroduodenální sliznice. Pokud se této kombinaci nelze vyhnout, je
třeba pečlivě sledovat klinický stav pacienta a hodnoty laboratorních vyšetření.
- Hepariny: zvýšené riziko krvácení (v důsledku inhibice funkce trombocytů a poškození
gastroduodenální sliznice). Pokud se této kombinaci nelze vyhnout, je třeba pečlivě sledovat
klinický stav pacienta a hodnoty laboratorních vyšetření.
- Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinální ulcerace nebo krvácení (viz bod 4.4).
- Lithium (popsáno u několika NSAID): NSAID zvyšují hladinu lithia v krvi, která tak může
dosáhnout toxických hodnot (sníženým vylučováním lithia ledvinami). Z tohoto důvodu je
nutné tento parametr sledovat při zahájení léčby, úpravě a ukončení léčby dexketoprofenem.
- Methotrexát používaný ve vysokých dávkách 15 mg/týden nebo více: zvýšená hematologická
toxicita methotrexátu v důsledku snížení jeho renální clearance protizánětlivými léky obecně.
- Hydantoiny a sulfonamidy: toxický účinek těchto látek může být zvýšen.

Kombinace vyžadující zvláštní opatrnost:

- Diuretika, ACE inhibitory, aminoglykosidová antibiotika a antagonisté receptorů pro
angiotenzin II: dexketoprofen může snížit účinek diuretik a ostatních antihypertenziv. U



některých pacientů s omezenou funkcí ledvin (např. dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti
s omezenou funkcí ledvin) může společné podání přípravků inhibujících cyklooxygenázu a
ACE inhibitorů nebo antagonistů receptorů pro angiotenzin II nebo aminoglykosidových
antibiotik vyústit v další zhoršení ledvinných funkcí, které je obvykle reverzibilní. Při
kombinované preskripci dexketoprofenu a diuretik je nutné se ujistit, že je pacient přiměřeně
hydratován, a sledovat funkci ledvin na počátku léčby (viz část 4.4 Zvláštní varování a zvláštní
opatření pro použití).
- Methotrexát v nízkých dávkách, menších než 15 mg/týden: zvýšená hematologická toxicita
methotrexátu v důsledku snížení jeho renální clearance protizánětlivými léky obecně. Týdenní
sledování krevního obrazu během prvních týdnů léčby touto kombinací. Zvýšený dohled je
nutný nejen u pacientů s lehce omezenou funkcí ledvin, ale i u starších pacientů.
- Pentoxyfilin: zvýšené riziko krvácení. Zvyšte intenzitu klinického sledování a častěji kontrolujte
dobu krvácení.
- Zidovudin: zvýšené riziko toxicity pro červenou krevní řadu působením na retikulocyty s těžkou
anemií vyskytující se týden po zahájení léčby NSAID. Zkontrolujte krevní obraz a počet
retikulocytů jeden až dva týdny po zahájení léčby NSAID.
- Deriváty sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočoviny
vytěsněním z vazebných míst na plazmatických proteinech.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu:

- Betablokátory: léčba s NSAID může snížit jejich antihypertenzní účinek cestou inhibice syntézy
prostaglandinů.
- Cyklosporin a takrolimus: nefrotoxicita může být zvýšena působením NSAID cestou
zprostředkovanou účinky renálních prostaglandinů. Během kombinované terapie musí být
vyšetřovány renální funkce.
- Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
- Antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko
gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
- Probenecid: koncentrace dexketoprofenu v plazmě mohou být zvýšeny. Tato interakce může být
způsobena inhibičním mechanismem v místě renální tubulární sekrece a konjugace s kyselinou
glukuronovou a vyžaduje úpravu dávky dexketoprofenu.
- Srdeční glykosidy: NSAID mohou zvýšit koncentraci glykosidů v plazmě.
- Mifepriston: Existuje teoretické riziko ovlivnění účinnosti mifepristonu inhibitory syntézy
prostaglandinů. Omezené důkazy naznačují, že souběžné podání NSAID v den podání
prostaglandinu nemá nepříznivý vliv na účinky mifepristonu nebo prostaglandinu na zrání
děložního hrdla nebo kontraktilitu dělohy a nesnižuje klinickou účinnost ukončení těhotenství.
- Chinolonová antibiotika: Pokusy na zvířatech ukazují, že vysoké dávky chinolonů v kombinaci
s NSAID mohou zvýšit riziko vzniku křečí.
- Tenofovir: souběžné užívání s NSAID může zvýšit hladiny močovinového dusíku a kreatininu
v plazmě. Funkce ledvin má být sledována za účelem kontroly potenciálního synergického vlivu
na funkci ledvin.
- Deferasirox: souběžné užívání s NSAID může zvýšit riziko gastrointestinální toxicity. Při
kombinaci deferasiroxu s těmito látkami je třeba důkladné klinické sledování.
- Pemetrexed: souběžné používání s NSAID může snížit eliminaci pemetrexedu, proto je třeba
opatrnost při užívání vyšších dávek NSAID. Pacienti s lehkou až středně těžkou poruchou
funkce ledvin (clearance kreatininu 45–79 ml/min) se mají vyvarovat souběžného podání
pemetrexedu s NSAID 2 dny před a 2 dny po podání pemetrexedu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Přípravek Dekenor je kontraindikován během třetího trimestru těhotenství a kojení (viz bod 4.3).

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství anebo



embryonální/fetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií vzbuzují obavy v souvislosti se
zvýšeným rizikem potratu a srdečních malformací a gastroschízy po užití inhibitoru syntézy
prostaglandinu v časném těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo
z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že riziko se zvyšuje s dávkou a délkou léčby.
U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitoru syntézy prostaglandinu vede ke zvýšení
preimplantačních a postimplantačních ztrát a embryonální/fetální letality. U zvířat byla dále hlášena
zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních, pokud byl zvířatům podán inhibitor
syntézy prostaglandinů během organogenetického období. Nicméně reprodukční studie provedené
s dexketoprofenem na zvířatech neprokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Od 20. týdne
těhotenství může užívání dexketoprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce ledvin
u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle odezní.
Kromě toho byly hlášeny konstrikce ductus arteriosus po léčbě ve druhém trimestru, z nichž většina
vymizela po ukončení léčby. Proto během prvního a druhého trimestru těhotenství nemá být
dexketoprofen podáván, pokud to není absolutně nutné. Pokud dexketoprofen užívá žena v době, kdy
se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, má užívat co nejnižší dávky
po co nejkratší dobu. Po expozici dexketoprofenem po dobu několika dnů je od 20. gestačního týdne
třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia. V případě nálezu
oligohydramnia má být léčba dexketoprofenem ukončena.

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavovat
plod:
- kardiopulmonární toxicitě (s předčasnou konstrikcí/uzávěrem ductus arteriosus a plicní
hypertenzí),
- poruše funkce ledvin, která může progredovat do renálního selhání s oligohydramnion (viz
výše),
matku a novorozence na konci gravidity:
- možnému prodloužení doby krvácivosti, antiagregačnímu účinku na trombocyty, který se může
objevit i při velmi nízkých dávkách,
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k oddálenému nebo prodlouženému porodu.

Kojení

Není známo, je-li dexketoprofen vylučován do lidského mléka. Přípravek Dekenor je během kojení
kontraindikován (viz bod 4.3).

Fertilita

Podobně jako u jiných NSAID může užívání dexketoprofenu snížit plodnost žen a nedoporučuje se
u žen, které se pokoušejí otěhotnět. U žen, které mají potíže s otěhotněním nebo které jsou
vyšetřovány pro neplodnost, má být zváženo vysazení dexketoprofenu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Dekenor může vyvolat nežádoucí účinky, jako jsou závratě, porucha zraku nebo ospalost.
V těchto případech může být narušena schopnost reagovat a aktivně se účastnit silničního provozu a
schopnost obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky zaznamenané v klinických studiích, které by mohly souviset s dexketoprofenem,
stejně jako nežádoucí reakce zaznamenané po uvedení dexketoprofenu na trh, jsou uvedeny v tabulce
níže, klasifikovány do tříd podle orgánových systémů a řazené dle frekvence:

Časté
(≥ 1/100 až <
Méně časté
(≥ 1/1 000 až <
Vzácné
(≥ 1/10 000 až <
Velmi vzácné
(< 1/10 000)



1/10)

1/100) 1/1 000)

Poruchy krve a
lymfatického
systému
neutropenie,
trombocytopenie
Poruchy
imunitního
systému
otok laryngu anafylaktická
reakce, včetně
anafylaktického
šoku
Poruchy
metabolismu a
výživy
anorexie
Psychiatrické
poruchy
insomnie, úzkost
Poruchy
nervového
systému
bolest hlavy, závrať,
somnolence
parestezie,
synkopy

Poruchy oka rozmazané vidění
Poruchy ucha a
labyrintu
vertigo tinitus
Srdeční poruchy palpitace tachykardie
Cévní poruchy zrudnutí hypertenze hypotenze
Respirační,
hrudní a
mediastinální
poruchy
bradypnoe broncho-
spasmus,
dyspnoe
Gastrointestinální
poruchy
nauzea a/nebo
zvracení, bolesti
břicha, průjem,
dyspepsie
gastritida, zácpa,
sucho v ústech,
flatulence
peptidický vřed,
krvácení
z peptidického
vředu nebo
perforace
peptidického
vředu (viz bod
4.4)
pankreatitida
Poruchy jater a
žlučových cest
hepatocelulární
poškození

Poruchy kůže a
podkožní tkáně
vyrážka kopřivka, akné,
zvýšené pocení
Stevensův-
Johnsonův
syndrom, toxická
epidermální
nekrolýza
(Lyellův
syndrom),
angioedém, otok
obličeje,
fotosenzitivní
reakce, pruritus
Poruchy svalové a
kosterní soustavy
a pojivové tkáně
bolest zad
Poruchy ledvin a
močových cest
akutní selhání
ledvin, polyurie
nefritida nebo
nefrotický
syndrom
Poruchy
reprodukčního
poruchy
menstruace,




systému a prsu prostatické obtíže
Celkové poruchy
a lokální reakce
po podání
únava, bolest,
astenie, ztuhlost,
malátnost
periferní edém
Vyšetření abnormální jaterní
testy


Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Mohou se objevit peptické vředy,
perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4).
Po léčbě byly hlášené nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, bolest břicha, meléna,
hematemeza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4 Zvláštní
upozornění a opatření pro použití). Méně často byla pozorována gastritida.

Ve spojení s léčbou nesteroidními protizánětlivými léky byly hlášené otoky, hypertenze a srdeční
selhání.

Podobně jako u jiných NSAID se mohou objevit následující nežádoucí účinky: aseptická meningitida,
která se vyskytuje hlavně u pacientů se systémovým lupus erytematodes nebo smíšenou poruchou
pojivové tkáně, a hematologické reakce (purpura, aplastická a hemolytická anemie, vzácněji
agranulocytóza a dřeňová hypoplázie).

Bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (velmi
vzácné).

Klinická studie a epidemiologické údaje poukazují na to, že podávání některých nesteroidních
protizánětlivých léků (obzvláště ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu), může souviset s mírným
zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (například infarkt myokardu nebo iktus) (viz bod
4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomatologie předávkování není známa. Podobné léčivé přípravky vyvolaly gastrointestinální
(zvracení, anorexie, bolest břicha) a neurologické (somnolence, vertigo, dezorientaci, bolest hlavy)
poruchy.

V případě náhodného či nadměrného užití nebo podání, okamžitě zahajte symptomatickou léčbu
s ohledem na klinický stav pacienta. Pokud dospělý pacient nebo dítě užilo před hodinou více než
mg/kg, podejte živočišné uhlí.

Dexketoprofen trometamol může být odstraněn dialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny propionové,
ATC kód: M01AE17.

Dexketoprofen trometamol je trometaminová sůl kyseliny S-(+)-2-(3-benzoylphenyl)-propionové,
která má analgetický, antiflogistický a antipyretický účinek a patří do skupiny nesteroidních
antiflogistik (M01AE).

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku nesteroidních antiflogistik je spojen s redukcí syntézy prostaglandinů inhibicí
cyklooxygenázové cesty. Konkrétně se jedná o inhibici transformace kyseliny arachidonové na
cyklické endoperoxidy, PGG2 a PGH2, které produkují prostaglandiny PGE1, PGE2, PGF2α a PGDa také prostacyklin PGI2 a tromboxany (TxA2 a TxB2). Mimoto by inhibice syntézy prostaglandinů
mohla ovlivnit nepřímo jiné protizánětlivé mediátory, jako jsou kininy, čímž by se doplnil přímý
účinek.

Farmakodynamické účinky

Bylo prokázáno, že dexketoprofen je inhibitorem aktivity enzymu COX-1 a COX-u experimentálních zvířat a lidí.

Klinická účinnost a bezpečnost

Klinické studie provedené na několika modelech bolesti prokázaly účinnou analgetickou aktivitu
dexketoprofenu. Nástup analgetického účinku byl v některých studiích pozorován již za 30 minut po
podání. Analgetický účinek přetrvává po dobu 4 až 6 hodin.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání dexketoprofen trometamolu lidem bylo maximální koncentrace dosaženo za minut (rozsah od 15 do 60 min).

Pokud je léčivo podáno souběžně s jídlem, AUC se nemění, avšak maximální koncentrace
dexketoprofenu klesá a rychlost absorpce se zpomaluje (zvyšuje se tmax).

Distribuce

Distribuční poločas dexketoprofenu je 0,35 hodiny, eliminační poločas je 1,65 hodiny. Podobně jako u
ostatních léčivých přípravků s vysokou vazbou na plazmatické proteiny (99%) má distribuční objem
střední hodnotu pod 0,25 l/kg.

Při studiu farmakokinetiky po opakovaném podání bylo zjištěno, že AUC získaná po posledním
podání se neliší od AUC po jednorázovém podání, což svědčí o tom, že nedochází ke kumulaci léčiva
v organismu.

Biotransformace a eliminace

Po podání dexketoprofen trometamolu byl v moči nalezen pouze S-(+) enantiomer, což dokládá, že
u lidí nedochází ke konverzi na R-(-) enantiomer.

Eliminace dexketoprofenu probíhá hlavně konjugací na glukuronidy a následnou renální exkrecí.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, genotoxicity a
imunofarmakologie neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Ve studiích chronické toxicity
na myších a opicích byla stanovena hodnota NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) při
dávkách dvakrát vyšších, než je maximální doporučená dávka pro člověka. Hlavním pozorovaným
nežádoucím účinkem u opic při vyšších dávkách byly krev ve stolici, snížený přírůstek tělesné
hmotnosti a při nejvyšší dávce erozivní gastrointestinální léze. Tyto účinky se objevily při dávkách
stanovujících 14-18krát vyšší expozici léku než při maximální doporučené dávce u člověka.

Neexistují studie o kancerogenním potenciálu u zvířat.

Jak bylo zjištěno pro celou farmakologickou skupinu NSAID, dexketoprofen trometamol může
způsobit změny v embryofetálním přežití na zvířecích modelech, a to jak nepřímo přes
gastrointestinální toxicitu u těhotných matek, tak přímo působením na vývoj plodu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety
Mikrokrystalická celulosa
Sodná sůl kroskarmelosy
Kukuřičný škrob
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát

Potahová vrstva
Hypromelosa
Makrogol Propylenglykol
Oxid titaničitý (E171)

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Dětský bezpečnostní blistr/vhodný pro seniory (bílá PVC/PVDC/PVC fólie//papírová/hliníková fólie):
10 × 1, 20 × 1, 30 × 1 a 50 × 1 potahovaných tablet, v krabičce.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

07/144/19-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 11. 3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

18. 1.
Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Státního
ústavu pro kontrolu léčiv (www.sukl.cz).