MOMETASON FUROáT CIPLA - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mometason furoát Cipla 50 mikrogramů/dávku nosní sprej, suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna dávka (100 mg) obsahuje 50 mikrogramů mometasoni furoas monohydricus.

Pomocná látka se známým účinkem:
Tento léčivý přípravek obsahuje 20 mikrogramů benzalkonium-chloridu v jedné dávce.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Nosní sprej, suspenze.
Bílá až téměř bílá homogenní roztřepatelná suspenze s pH asi 4,20 až 5 a osmolalitou
270 – 330 miliosmol/kg

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Mometason furoát Cipla je indikován u dospělých a dětí ve věku 3 let a starších pro léčbu
symptomů sezónní alergické nebo celoroční alergické rýmy.

Přípravek Mometason furoát Cipla je indikován pro léčbu nosních polypů u dospělých ve věku 18 let a
starších.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Sezónní alergická nebo celoroční rýma

Dospělí (včetně starších pacientů) a děti ve věku 12 let a starší:
Obvyklá doporučená dávka je dva střiky (50 mikrogramů/střik) do každé nosní dírky jednou denně (celková
dávka 200 mikrogramů). Jakmile se dosáhne účinné kontroly příznaků, může být efektivní snížit při
udržovací léčbě dávku na jeden střik do každé nosní dírky (celková dávka 100 mikrogramů). Není-li
dosaženo adekvátní úpravy příznaků, lze dávku zvýšit na maximální denní dávku čtyři střiky do každé nosní
dírky jednou denně (celková dávka 400 mikrogramů). Po dosažení účinné kontroly příznaků se doporučuje
používanou dávku snížit.

Pediatrická populace

Děti ve věku od 3 do 11 let:
Obvyklá doporučená dávka je jeden střik (50 mikrogramů/střik) do každé nosní dírky jednou denně (celková
dávka 100 mikrogramů).

Ke klinicky významnému nástupu účinku přípravku Mometason furoát Cipla dochází u některých pacientů
se sezónní alergickou rýmou za 12 hodin po aplikaci první dávky, plného terapeutického účinku však nemusí
být dosaženo v prvních 48 hodinách. K dosažení plného terapeutického účinku je proto třeba, aby pacient
pokračoval v pravidelném užívání.

U pacientů se středně závažnými až závažnými příznaky sezónní alergické rýmy v anamnéze může být
zapotřebí zahájit léčbu přípravkem Mometason furoát Cipla několik dní před předpokládaným začátkem
pylové sezóny.

Nosní polypóza

Obvyklá doporučená dávka pro polypózu jsou dva střiky (50 mikrogramů/střik) do každé nosní dírky jednou
denně (celková dávka 200 mikrogramů). Pokud není po 5 až 6 týdnech dosaženo adekvátní kontroly
příznaků, lze dávku zvýšit na denní dávku dva střiky do každé nosní dírky dvakrát denně (celková denní
dávka 400 mikrogramů). Dávka by se měla titrovat na nejnižší dávku, při které zůstanou příznaky účinně
kontrolovány. Pokud není po 5 až 6 týdnech podávání dvakrát denně dosaženo zlepšení, je nutné pacienta
znovu vyšetřit a znovu zvážit léčebnou strategii.

Studie účinnosti a bezpečnosti nosního spreje s mometason-furoátem pro léčbu nosní polypózy trvaly čtyři
měsíce.

Pediatrická populace

Sezónní alergická rýma a celoroční rýma

Bezpečnost a účinnost nosního spreje s mometason-furoátem u dětí do 3 let nebyla stanovena.

Nosní polypóza

Bezpečnost a účinnost nosního spreje s mometason-furoátem u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla
stanovena.


Způsob podání

Před podáním první dávky nádobku dobře protřepte.
Po úvodním naplnění sprejového mechanismu přípravku Mometason furoát Cipla (obvykle 10 stisknutí
sprejového mechanismu, dokud není vidět rovnoměrně rozptýlený sprej) je při každé aplikaci podána dávka
přibližně 100 mg suspenze mometason-furoátu, obsahující monohydrát mometason-furoátu odpovídající
50 mikrogramům mometason-furoátu. Pokud není dávkovač používán 14 dnů nebo déle, uveďte jej před
dalším použitím do chodu 2 stisky, dokud není vidět rovnoměrně rozptýlený sprej.

Nádobku protřepejte před každým použitím. Po dosažení vyznačeného počtu aplikací nebo za 2 měsíce od
prvního použití je třeba lahvičku zlikvidovat.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na mometason-furoát nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Přípravek Mometason furoát Cipla by se neměl používat, pokud je přítomna neléčená lokální infekce
zasahující i nosní sliznici, jako je infekce virem herpes simplex.

Vzhledem k inhibičnímu vlivu kortikosteroidů na hojení ran by pacienti podstupující rhinochirurgický
zákrok nebo osoby po úrazu nosu neměli kortikosteroidy nazálně aplikovat až do doby, než je rána zhojena.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Imunosuprese

Přípravek Mometason furoát Cipla musí být používán s opatrností, pokud vůbec, u pacientů s aktivní nebo
neaktivní tuberkulózou respiračního traktu nebo s neléčenou mykotickou, bakteriální nebo systémovou
virovou infekcí.

Pacienty léčené kortikosteroidy, kteří jsou potenciálně imunosuprimováni, je nutno upozornit na riziko
expozice jistým infekcím (např. plané neštovice, spalničky) a na důležitost návštěvy lékaře, pokud k takové
expozici dojde.

Lokální účinky na nos

Po 12měsíční léčbě mometason-furoátem nebyly ve studii pacientů s celoroční rýmou pozorovány žádné
známky atrofie nosní sliznice. Mometason-furoát také působí regresi stavu nosní sliznice směrem k
normálnímu histologickému fenotypu. Nicméně u pacientů léčených mometason-furoátem po dobu několika
měsíců nebo déle se musí provádět pravidelná vyšetření, zaměřená na možné změny nosní sliznice. Pokud se
objeví lokalizovaná mykotická infekce v oblasti nosu nebo faryngu, může být nutné přerušení léčby
mometason-furoátem nebo přidání vhodné léčby. Přetrvávající nasofaryngeální podráždění může být indikací
pro přerušení léčby mometason-furoátem.

Mometason-furoát se nedoporučuje při perforaci nosní přepážky (viz bod 4.8).

V klinických studiích se s vyšší incidencí než u placeba vyskytla epistaxe. Epistaxe měla ve většině případů
autolimitní charakter a byla mírná (viz bod 4.8).

Přípravek Mometason furoát Cipla obsahuje benzalkonium-chlorid, který může způsobit podráždění nebo
otoky v nose, zejména tehdy, je-li používán dlouhodobě.

Systémové účinky kortikosteroidů

Mohou se objevit systémové účinky nosních kortikosteroidů, zejména při vysokých dávkách
předepisovaných dlouhodobě. Tyto účinky jsou mnohem méně pravděpodobné než při podávání perorálních
kortikosteroidů a mohou se u jednotlivých pacientů a jednotlivých kortikosteroidních přípravků lišit.
Potenciální systémové účinky mohou zahrnovat Cushingův syndrom, cushingoidní rysy, útlum nadledvin,
zpomalení růstu u dětí a dospívajících, kataraktu, glaukom a vzácněji řadu psychologických nebo
behaviorálních účinků, včetně psychomotorické hyperaktivity, poruch spánku, úzkosti, deprese nebo
agresivity (zejména u dětí).

Po intranazální aplikaci kortikosteroidů byly hlášeny případy zvýšeného nitroočního tlaku (viz bod 4.8).

Při dlouhodobém podávání přípravku Mometason furoát Cipla nebyla prokázána suprese osy
hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA). Nicméně pacienti převádění z dlouhodobé léčby systémově
působícími kortikosteroidy na přípravek Mometason furoát Cipla vyžadují pozorné sledování. Přerušení
léčby systémovými kortikosteroidy může u těchto pacientů vést k dočasným projevům nedostatečnosti
nadledvin přetrvávajícím až několik měsíců do plné obnovy funkce osy HPA. Pokud se u těchto pacientů
známky a příznaky nedostatečnosti nadledvin nebo abstinenční příznaky (např. bolesti kloubů a/nebo svalů,
malátnost a zpočátku deprese) navzdory úlevě nosních příznaků objeví, je nutno podávání systémových
kortikosteroidů obnovit a zahájit též další potřebnou léčbu a provést nutná opatření. Může se tím rovněž
demaskovat preexistující alergický stav, jako je alergická konjunktivitida nebo ekzém, který byl předtím
systémovou kortikosteroidní léčbou potlačen.

Léčba vyššími než doporučenými dávkami může způsobit klinicky významnou supresi nadledvin. Pokud je
zřejmé, že jsou podávány vyšší dávky, než je doporučeno, pak by mělo být zváženo podání dodatečných
systémových kortikosteroidů během stresových situací nebo při chirurgických výkonech.

Nosní polypy
Bezpečnost a účinnost nosního spreje s mometason-furoátem nebyly studovány pro užití v léčbě
jednostranných polypů, polypů spojených s cystickou fibrózou, nebo polypů, které úplně uzavírají nosní
dutiny.

Dále by měly být zhodnoceny jednostranné polypy, které jsou neobvyklé nebo se objevují nepravidelně,
zvláště jsou-li vředovité nebo krvácejí.

Vliv na růst u pediatrické populace

Doporučuje se pravidelně sledovat výšku dětí, které dlouhodobě užívají nazální kortikosteroidy. Jestliže je
růst zpomalený, je třeba zrevidovat léčbu za účelem redukce dávek nazálních kortikosteroidů, pokud možno
na nejnižší dávku, která účinně kontroluje symptomy. Navíc je třeba uvážit vyšetření pacienta u
pediatrického specialisty.

Příznaky mimo nos
I když přípravek Mometason furoát Cipla bude u většiny pacientů zvládat nosní příznaky, současné podávání
vhodné dodatečné terapie může poskytnout další zmírnění jiných příznaků, zejména očních.

Porucha zraku
U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u pacienta
objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo odeslání pacienta
k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta, glaukom nebo vzácná
onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla hlášena po systémovém i lokálním
použití kortikosteroidů.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Očekává se, že souběžná léčba s inhibitory CYP3A, včetně léčivých přípravků obsahujících kobicistat,
zvyšuje riziko systémových nežádoucích účinků. Je nutné vyvarovat se používání této kombinace, pokud
přínos nepřeváží zvýšené riziko vzniku systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů. V takovém
případě je třeba pacienty sledovat z hlediska systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů.
(Viz bod

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití systémových kortikosteroidů.)

Klinické studie interakce byly provedeny s loratadinem. Žádné interakce nebyly pozorovány.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání mometason-furoátu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie na
zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Stejně jako ostatní nosní kortikosteroidy by ani tento
přípravek neměl být používán v těhotenství, pokud potenciální prospěch pro matku nepřevýší jakékoli
potenciální riziko pro matku, plod nebo kojence.
Děti narozené matkám, které během těhotenství kortikosteroidy užívaly, musejí být pečlivě sledovány
vzhledem k nebezpečí hypofunkce nadledvin.

Kojení

Není známo, zda se mometason-furoát vylučuje do lidského mateřského mléka. Stejně jako u jiných
nazálních kortikosteroidních přípravků je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/vysadit
podávání přípravku Mometason furoát Cipla s přihlédnutím k přínosu kojení pro dítě a přínosu léčby pro
matku.

Fertilita

Klinické údaje o účincích mometason-furoátu na fertilitu nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly
reprodukční toxicitu, nikoli však vliv na fertilitu (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Epistaxe měla v převážné většině případů autolimitní charakter a byla mírná; docházelo k ní častěji než při
podávání placeba (5 %), ale její incidence hlášená v klinických studiích zaměřených na alergickou rýmu byla
srovnatelná nebo nižší než při podávání dalších studovaných intranazálně aplikovaných kortikosteroidů ke
kontrole alergické rýmy (až 15 %). Incidence všech ostatních nežádoucích účinků byla srovnatelná
s incidencí pozorovanou u placeba. U pacientů léčených pro nosní polypózu byla celková incidence
nežádoucích účinků podobná incidenci pozorované u pacientů s alergickou rýmou.

Systémové účinky nazálních kortikosteroidů se mohou vyskytnout především při dlouhodobém užívání
vysokých dávek.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky související s léčbou (≥ 1%) hlášené v klinických studiích u pacientů s alergickou rýmou
nebo nosní polypózou a účinky hlášené po uvedení přípravku na trh bez ohledu na indikaci jsou uvedeny
v tabulce 1. Nežádoucí účinky jsou uspořádány podle tříd orgánových systémů MedDRA a seřazeny podle
četnosti výskytu. Frekvence byly definovány následovně: Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10);
méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100). Frekvence nežádoucích účinků hlášených po uvedení na trh je
klasifikována jako „není známo (z dostupných údajů nelze určit)“.

Tabulka 1: Hlášené nežádoucí účinky související s léčbou podle tříd orgánových systémů a četnosti výskytu
Velmi časté

Časté

Není známo

Infekce a infestace

Faryngitida
Infekce horního
respiračního traktu†

Poruchy imunitního
systému

Hypersensitivita včetně
anafylaktických reakcí,
angioedém,
bronchospasmus a
dyspnoe
Poruchy nervového
systému
Bolest hlavy


Poruchy oka

Glaukom
Zvýšený nitrooční tlak
Katarakta
Rozmazané vidění (viz
také bod 4.4)
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy

Epistaxe*

Epistaxe
Pálení v nose
Podraždění nosu
Vředy v nose
Perforace nosního septa


Gastrointestinální Podráždění hrdla* Poruchy chuti a čichu
poruchy
* zaznamenáno při léčbě nosní polypózy s dávkováním dvakrát denně
† při léčbě nosní polypózy s dávkováním dvakrát denně zaznamenáno s četností „méně časté“

Pediatrická populace

U pediatrické populace byl výskyt zaznamenaných nežádoucích účinků v klinických studiích, jako jsou
epistaxe (6 %), bolest hlavy (3 %), podráždění nosu (2 %) a kýchání (2 %), srovnatelný s placebem.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy

Inhalace nebo perorální podání nadměrných dávek kortikosteroidů může vést k supresi funkce osy
hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA).

Léčba

Vzhledem k tomu, že systémová biologická dostupnost přípravku Mometason furoát Cipla je 0,1 %
(použití citlivého testu s nižší hranicí detekčního limitu 0,25 pg/ml) lze předpokládat, že při předávkování
není nutná žádná terapie kromě pozorování s následným zahájením užívání vhodné, předepsané dávky.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dekongestanty a jiné nosní přípravky pro lokální použití-kortikosteroidy
ATC kód: R01A D09

Mechanismus účinku

Mometason-furoát je topický glukokortikosteroid s lokálním protizánětlivým působením v dávkách, které
nemají žádné systémové účinky.

Je pravděpodobné, že značná část mechanismu antialergických a protizánětlivých účinků mometason-furoátu
spočívá v jeho schopnosti inhibovat uvolňování mediátorů alergických reakcí. Mometason-furoát
významnou měrou inhibuje uvolňování leukotrienů z leukocytů u pacientů s alergiemi.

V buněčných kulturách se mometason-furoát ukázal velmi účinný v inhibici syntézy a uvolňování IL-1, IL-5,
IL-6 a TNF. Je také účinným inhibitorem produkce leukotrienů. Navíc je mimořádně účinným inhibitorem
produkce Th2 cytokinů, IL-4 a IL-5 z lidských CD4+ T-buněk.

Farmakodynamické účinky

Ve studiích užívajících vyvolání nosní antigenové odezvy vykázal mometason-furoát protizánětlivou aktivitu
jak v časné, tak i v pozdější fázi alergických odpovědí. Byla prokázána poklesem (oproti placebu) aktivity
histaminu a eosinofilů a snížením (oproti výchozí hodnotě) eosinofilů, neutrofilů a adhezivních bílkovin
epiteliálních buněk.

U 28 % pacientů se sezónní alergickou rýmou byl klinicky relevantní účinek mometason-furoátu prokázán
do 12 hodin po podání první dávky. Medián (50 %) počátku úlevy byl 35,9 hodin.

Pediatrická populace

V klinické studii kontrolované placebem, ve kterých byl pediatrickým pacientům (n = 49 / skupina) podáván
mometason-furoát nosní sprej, suspenze 100 mikrogramů denně po dobu jednoho roku, nebylo pozorováno
snížení rychlosti růstu.

O bezpečnosti a účinnosti mometason-furoátu u pediatrické populace ve věku od 3 do 5 let jsou k dispozici
pouze omezené údaje, a proto není možné stanovit vhodné dávkovací rozmezí. Ve studii zahrnující 48 dětí
ve věku od 3 do 5 let léčených intranazálním mometason-furoátem v dávce 50, 100 nebo 200 μg/den po dobu
14 dní nebyly ve srovnání s placebem signifikantní rozdíly průměrné změny hladiny plazmatického kortizolu
jako odpovědi na tetrakosaktrinový stimulační test.

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
s mometason-furoátem nosní sprej, suspenze u všech podskupin pediatrické populace u sezónní a celoroční
alergické rýmy (viz bod 4.2 informace o použití u dětí).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Mometason-furoát, podávaný ve formě vodného nosního spreje, má systémovou biologickou dostupnost v
plazmě <1 %, při použití senzitivní analýzy s dolním limitem kvantifikace 0,25 pg/ml.

Distribuce

Neuplatňuje se, protože mometason se nosní cestou špatně vstřebává.

Biotransformace

Malé množství, které může být polknuto a absorbováno, prochází extenzivním metabolismem při prvním
průchodu játry.

Eliminace
Absorbovaný mometason-furoát se extenzivně metabolizuje a metabolity se vylučují do moči a žluči.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Dosud nebyly prokázány žádné toxické účinky specifické pro mometason-furoát. Všechny pozorované
účinky jsou typické pro celou tuto skupinu látek a souvisejí s výraznými farmakologickými účinky
glukokortikoidů.

Výsledky předklinických studií prokázaly, že mometason-furoát nemá androgenní, antiandrogenní,
estrogenní nebo antiestrogenní aktivitu, nicméně stejně jako ostatní glukokortikoidy vykazuje na zvířecích
modelech některé antiuterotrofní účinky a oddaluje otevírání vagíny při perorálním podávání vysokých
dávek 56 mg/kg/den a 280 mg/kg/den.

Podobně jako ostatní glukokortikoidy má mometason-furoát při vysokých koncentracích klastogenní
potenciál in vitro. Avšak při terapeuticky relevantních dávkách se neočekávají žádné mutagenní účinky.

Ve studiích reprodukční funkce subkutánní mometason-furoát v dávce 15 mikrogramů/kg způsobil
prodloužení gestační doby, prodloužení trvání a větší obtížnost porodu s následným nižším přežíváním a
nižší tělesnou hmotností nebo nižšími hmotnostními přírůstky u potomků. Fertilita zůstala neovlivněna.

Podobně jako ostatní glukokortikoidy se i mometason-furoát ukázal u hlodavců a králíků jako teratogenní. U
potkanů byl pozorován výskyt umbilikální kýly, u myší výskyt rozštěpu patra a u králíků výskyt ageneze
žlučníku, umbilikální kýly a deformovaných předních běhů. Dále byly pozorovány rovněž nižší hmotnostní
přírůstky u samic potkanů, účinky na růst plodu (nižší tělesná hmotnost a/nebo opožděná osifikace) u
potkanů, králíků a myší a nižší přežívání nově narozených jedinců u myší.

Kancerogenní potenciál inhalačního mometason-furoátu (aerosol s CFC pohonem a surfaktantem)
v koncentraci 0,25 až 2,0 mikrogramů/l byl studován v 24měsíční studii u myší a potkanů. Byly zjištěny
typické účinky glukokortikoidů, včetně několika nenádorových lézí. U žádného typu tumoru však nebyla
zjištěna statisticky významná závislost na velikosti dávky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Glycerol
Disperzní celulosa RC 591 (směs mikrokrystalické celulosy a sodné soli karmelosy)
Monohydrát kyseliny citronové
Polysorbát Benzalkonium-chlorid
Dihydrát natrium-citrátu
Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po prvním otevření: 2 měsíce

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte v původním obalu.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Mometason furoát Cipla je dodáván ve 20 ml bílé neprůhledné HDPE lahvičce s hmotností náplně 18,0 g,
odpovídající 140 odměřeným dávkám. Každá lahvička je opatřena bílým dávkovacím mechanickým
polypropylenovým rozprašovačem, bílým nosním aplikátorem a průhledným ochranným krytem, vše
zabaleno v krabičce.


6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Cipla Europe NV
De Keyserlei 58-60, Box-19,
2018 Antwerpen,
Belgie




8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/092/13-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20. 2. 2013/30. 9.
10. DATUM REVIZE TEXTU

22. 12. 2021