Mometason furoát cipla Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dekongestanty a jiné nosní přípravky pro lokální použití-kortikosteroidy
ATC kód: R01A D09

Mechanismus účinku

Mometason-furoát je topický glukokortikosteroid s lokálním protizánětlivým působením v dávkách, které
nemají žádné systémové účinky.

Je pravděpodobné, že značná část mechanismu antialergických a protizánětlivých účinků mometason-furoátu
spočívá v jeho schopnosti inhibovat uvolňování mediátorů alergických reakcí. Mometason-furoát
významnou měrou inhibuje uvolňování leukotrienů z leukocytů u pacientů s alergiemi.

V buněčných kulturách se mometason-furoát ukázal velmi účinný v inhibici syntézy a uvolňování IL-1, IL-5,
IL-6 a TNF. Je také účinným inhibitorem produkce leukotrienů. Navíc je mimořádně účinným inhibitorem
produkce Th2 cytokinů, IL-4 a IL-5 z lidských CD4+ T-buněk.

Farmakodynamické účinky

Ve studiích užívajících vyvolání nosní antigenové odezvy vykázal mometason-furoát protizánětlivou aktivitu
jak v časné, tak i v pozdější fázi alergických odpovědí. Byla prokázána poklesem (oproti placebu) aktivity
histaminu a eosinofilů a snížením (oproti výchozí hodnotě) eosinofilů, neutrofilů a adhezivních bílkovin
epiteliálních buněk.

U 28 % pacientů se sezónní alergickou rýmou byl klinicky relevantní účinek mometason-furoátu prokázán
do 12 hodin po podání první dávky. Medián (50 %) počátku úlevy byl 35,9 hodin.

Pediatrická populace

V klinické studii kontrolované placebem, ve kterých byl pediatrickým pacientům (n = 49 / skupina) podáván
mometason-furoát nosní sprej, suspenze 100 mikrogramů denně po dobu jednoho roku, nebylo pozorováno
snížení rychlosti růstu.

O bezpečnosti a účinnosti mometason-furoátu u pediatrické populace ve věku od 3 do 5 let jsou k dispozici
pouze omezené údaje, a proto není možné stanovit vhodné dávkovací rozmezí. Ve studii zahrnující 48 dětí
ve věku od 3 do 5 let léčených intranazálním mometason-furoátem v dávce 50, 100 nebo 200 μg/den po dobu
14 dní nebyly ve srovnání s placebem signifikantní rozdíly průměrné změny hladiny plazmatického kortizolu
jako odpovědi na tetrakosaktrinový stimulační test.

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
s mometason-furoátem nosní sprej, suspenze u všech podskupin pediatrické populace u sezónní a celoroční
alergické rýmy (viz bod 4.2 informace o použití u dětí).