Akarboza mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika akarbózy byla studována po perorálním podání radioaktivně značeného přípravku
(200 mg) u zdravých dobrovolníků.

Absorpce
Vzhledem k tomu, že průměrně 35 % celkové radioaktivity (radioaktivita inhibiční látky
a degradačních produktů) bylo vyloučeno ledvinami během 96 hodin, lze očekávat stupeň absorpce
někde kolem této hodnoty.

Průběh koncentrace celkové radioaktivity v plazmě vykazoval dva vrcholy. První s průměrnou
koncentrací akarbózového ekvivalentu 52,2  15,7 g/l za 1,1  0,3 hod je v souladu s odpovídajícími
daty pro průběh koncentrací vlastní inhibiční látky (49,5  26,9 g/l za 2,1  1,6 hod). Druhého
vrcholu s průměrnou hodnotou 586,3  282,7 g/l je dosaženo za 20,7  5,2 hod. Druhý, vyšší vrchol,
objevující se za 14-24 hod je považován za důsledek absorpce produktů bakteriálního štěpení
v distálnějších částech střeva. Na rozdíl od celkové radioaktivity je maximální plazmatická
koncentrace inhibiční látky 10-20x nižší.

Distribuce
Relativní distribuční objem 0,32 l/kg tělesné hmotnosti byl vypočten z průběhu plazmatické
koncentrace u zdravých dobrovolníků (intravenózní podání 0,4 mg/kg tělesné hmotnosti).

Vylučování
Poločas plazmatické eliminace inhibiční látky byl 3,7  2,7 hod pro distribuční fázi a 9,6  4,4 hod pro
eliminační fázi.
Podíl inhibiční látky v moči byl 1,7 % podané dávky. 51 % bylo vyloučeno stolicí během 96 hodin.

Biologická dostupnost
Biologická dostupnost je 1-2 %. Tato extrémně nízká hodnota inhibiční látky je žádoucí a neovlivňuje
léčebný účinek.