Alfuzosin mylan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty, antagonisté alfa-
adrenergních receptorů ATC kód: G-04-CA-
Mechanismus účinku
Alfuzosin, což je racemát, je perorální derivát chinazolinu, který selektivně blokuje postsynaptické
alfa1-receptory.

Farmakodynamické účinky
In vitro studie potvrdily selektivitu alfuzosinu pro alfa-1-adrenoreceptory lokalizované v prostatě,
v oblasti prostaty přiléhající ke dnu močového měchýře a v prostatické části uretry.

Klinická účinnost a bezpečnost

Benigní hypertrofie prostaty (BHP)
Klinické příznaky benigní hypertrofie prostaty nesouvisí pouze s velikostí prostaty, ale také se
sympatomimetickými nervovými impulsy, které zvyšují napětí hladké svaloviny dolní části
močového traktu stimulací postsynaptických alfa receptorů. Léčba alfuzosinem uvolňuje tuto hladkou
svalovinu, čímž dochází ke zlepšení průtoku moči.

Klinické důkazy uroselektivity byly prokázány klinickou účinností a dobrým bezpečnostním profilem
u mužů léčených alfuzosinem, včetně starších pacientů a hypertenzních mužů.

Nicméně alfuzosin může mít středně silné anihypertenzní účinky.

U člověka zlepšuje alfuzosin močení snížením napětí svaloviny uretry a odporu průtoku z močového
měchýře a usnadňuje vyprázdnění močového měchýře.

V placebem kontrolovaných studiích u pacientů s benigní hypertrofií prostaty alfuzosin:
- významně zvýšil maximální průtokovou rychlost moči (Qmax) u pacientů s Qmax menší než
15 ml/s v průměru o 30 % Toto zlepšení bylo pozorováno po první dávce,
- významně snížil tlak detrusoru a zvýšil objem, což vedlo k silnému nucení na močení,
- významně snížil reziduální objem moči.

Účinnost na maximální průtokovou rychlost je pozorována do 24 hodin po užití.

Tyto urodynamické účinky vedly ke zlepšení příznaků dolní části močového traktu (Lower Urinary
Tract Symptoms -LUTS), tj. příznaky plnění (dráždivé) a rovněž vyprazdňování (obstrukční), což bylo
jasně prokázáno.

Akutní močová retence (AUR) spojená s BHP
U pacientů léčených alfuzosinem byla pozorována nižší frekvence akutní retence moči (AUR) než u
neléčených pacientů. Alfuzosin prokázal zvýšené možnosti úspěšného spontánního močení u první
epizody akutní močové retence (AUR) spojené s BHP a v následujících šesti měsících po této epizodě
snížení nutnosti chirurgického zákroku.

Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii, která zahrnovala 357 pacientů, zvýšil alfuzosin
10 mg denně poměr úspěšného spontánního močení po odstranění katetru u mužů od 65 let věku.

U 88 pacientů (56,1 %) ve skupině s alfuzosinem došlo k úspěšnému močení, zatímco ve skupině
s léčbou placebem došlo k úspěšnému močení u 30 pacientů (35,7 %) (p = 0,003).

Sto šedesát pět pacientů, u kterých se objevilo úspěšné močení během první fáze, bylo zahrnuto do
druhé fáze a bylo znovu přezkoumáno: alfuzosin snížil riziko chirurgického zákroku (jak akutního
zákroku kvůli opakované AUR, tak neakutního zákroku) v porovnání s placebem snížením rizika:
61 %, 52 % a 29 % v 1., 3., a 6. měsíci léčby alfuzosinem.

Pediatrická populace
Alfuzosin není určen k použití u pediatrické populace (viz bod 4.2).

Účinnost alfuzosin hydrochloridu nebyla ve dvou studiích provedených na 197 pacientech od 2 do let věku se zvýšeným stupněm uretrální nedostatečnosti (LPP ≥ 40 cm H2O) neurologické původu
prokázána. Pacienti byli léčeni alfuzosin hydrochloridem 0,1 mg / kg / den nebo 0,2 mg / kg / den, za
použití upravených pediatrických lékových forem.