Alfuzosin mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace v plazmě je dosažena za 9 hodin po podání.

Studie prokázala dosažení konzistentních farmakokinetických profilů při podávání přípravku po jídle.

Průměrné maximální plasmatické koncentrace po podání první dávky (po jídle) byly 7,72 ng/ml,
AUCinf byla 127 ng x hod/ml (po jídle) a tmax byla 6,69 hod (po jídle). Za ustálených podmínek (po
jídle) byla průměrná AUC v průběhu dávkovacího intervalu (AUCτ) 194 (SD = 75) ng x hod/ml,
průměrná Cmax 13,6 (SD = 5,6) ng/ml a Cmin byla 3,1 (SD = 1,6) ng/ml.

Distribuce
Vazba na plasmatické proteiny je přibližně 90 %. Distribuční objem alfuzosinu je u zdravých
dobrovolníků 2,5 l/kg. Bylo prokázáno, že alfuzosin se přednostně distribuuje v prostatě ve srovnání
s plasmou.

Biotransformace
Alfuzosin je ve vysoké míře metabolizován v játrech (různými způsoby). Žádný z metabolitů není
farmakologicky aktivní.

Metabolické interakce: CYP3A4 je hlavní izoformou jaterních enzymů související s metabolizmem
alfuzosinu (viz bod 4.5).

Eliminace
Zdánlivý poločas eliminace alfuzosinu je přibližně 9,1 hodin.

Metabolity alfuzosinu jsou eliminovány močí a možná také žlučí.

Z perorální dávky je 75–91 % vyloučeno ve stolici; 35 % v nezměněné podobě a zbytek jako
metabolity, což ukazuje na určitý stupeň biliární exkrece. Přibližně 10 % dávky je vyloučeno v moči v
nezměněné formě.

Linearita/nelinearita
Alfuzosin vykazuje lineární farmakokinetické vlastnosti v rámci terapeutického rozmezí dávky.

Porucha funkce ledvin nebo jater
Ve srovnání s jedinci s normální renální funkcí jsou střední hodnoty Cmax a AUC středně zvýšené u
pacientů s poruchou funkce ledvin, bez modifikace zdánlivého eliminačního poločasu. Tato změna
farmakokinetického profilu není považována za klinicky relevantní při clearance
kreatininu > 30 ml/min.

U pacientů se závažnou poruchou funkce jater je biologický poločas prodloužen. Maximální
plasmatická koncentrace je dvojnásobná a biologická dostupnost se zvyšuje v porovnání s mladými,
zdravými dobrovolníky.

Starší pacienti
Cmax a AUC nejsou u starších pacientů v porovnání se zdravými dobrovolníky ve středním věku
zvýšené.