Amisulprid generics Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
U člověka jsou dva absorpční vrcholy amisulpridu: prvního je dosaženo rychle, 1 hodinu po dávce, a
druhého mezi 3. a 4. hodinou po podání. Odpovídající plazmatické koncentrace jsou 39 ±3 a
54 ±4 ng/ml po dávce 50 mg. Absolutní biologická dostupnost je 48%.

Potrava bohatá na karbohydráty (obsahující 68 % tekutin) významně snižuje AUC, Tmax a Cmax
amisulpridu, ale nebyly pozorovány žádné změny po vysoce tučném jídle. Význam těchto nálezů
v běžné klinické praxi však není znám.

Distribuce
Distribuční objem je 5,8 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (16%). Nejsou známé žádné
lékové interakce.

Biotransformace
Amisulprid je slabě metabolizován: detekovány byly dva inaktivní metabolity představující přibližně
% dávky. U amisulpridu nedochází k akumulaci a jeho farmakokinetika je po opakovaném podání
nezměněna.

Eliminace
Poločas eliminace amisulpridu je přibližně 12 hodin po perorálním podání. Amisulprid je vylučován
nezměněn močí. Po intravenózním podání je 50 % látky vyloučeno močí, z toho 90 % během prvních
24 hodin. Renální clearance je 20 l/hod nebo 330 ml/min.

Porucha funkce jater
Vzhledem k nízké metabolizaci přípravku v játrech není nutné u pacientů s jaterní nedostatečností
redukovat dávku.

Porucha funkce ledvin
Poločas eliminace zůstává u pacientů s renální nedostatečností nezměněn, ale systémová clearance je
2,5- až 3krát nižší. AUC amisulpridu u lehké renální nedostatečnosti byla zvýšena na dvojnásobek a u
středně těžké renální nedostatečnosti téměř na desetinásobek (viz bod 4.2). Zkušenosti jsou však
omezené, a proto nejsou k dispozici údaje odpovídající dávkám vyšším než 50 mg.
Amisulprid je jen velmi slabě dialyzovatelný.

Starší pacienti
Z omezeného počtu farmakokinetických údajů u starších nemocných (> 65 let) bylo zjištěno, že po
podání jednotlivé dávky 50 mg došlo k mírnému vzestupu AUC, Cmax a T1/2 (o 10 – 30 %). Nejsou
známy žádné údaje po opakovaném podávání.