Asacol Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčiva, ATC kód: A07EC
Mechanismus účinku
Mechanismus protizánětlivého účinku není doposud zcela objasněn. Výsledky in vitro studií ukazují,
že zde může hrát roli inhibice lipooxygenázy. Byl také prokázán účinek na koncentrace prostaglandinů
ve střevní mukóze. Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová/5-ASA) může také fungovat jako
vychytávač volných radikálů reaktivních sloučenin kyslíku. Rektálně podaný mesalazin má po uvolnění
do lumen střeva převážně lokální účinky na intestinální mukózu a submukózní tkáň.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinická účinnost a bezpečnost čípků s 1 g mesalazinu byla hodnocena v multicentrické studii fáze III,
která zahrnovala 403 pacientů s endoskopicky a histologicky potvrzenou mírnou až středně aktivní
ulcerózní proktitidou. Průměrný index aktivity nemoci (DAI) při vstupu do studie byl 6,2 ± 1,(rozmezí: 3 - 10). Pacienti byli randomizováni do skupin léčených jedním čípkem s 1 g mesalazinu
(skupina OD 1 g) nebo 3 čípky obsahujícími 0,5 g mesalazinu (skupina TID 0,5 g) denně po dobu týdnů. Primárním parametrem účinnosti byla klinická remise definovaná jako DAI <4 při poslední
návštěvě nebo vysazení léčby. Při závěrečné analýze podle protokolu bylo v klinické remisi 87,9 %
pacientů ve skupině OD 1 g a 90,7 % ve skupině TID 0,5 g (analýza podle léčení: 1 g skupina OD:
84,0 %; 0,5 g TID skupina: 84,7 %). Průměrná změna DAI od výchozí hodnoty byla -4,7 v obou
léčených skupinách. Nedošlo k žádným závažným nežádoucím účinkům souvisejícím s léčivem.